Solinco 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę.

Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M₃. Po podaniu doustnym C_max we krwi występuje po 3-8 h. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α 1-glikoproteiną. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przede wszystkim przez układ cytochromu P450 3A4 (CYP3A4); istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T_0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (70%) i częściowo z kałem (23%). Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni.

Lek jest wskazany u dorosłych w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego (m.in. toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializom. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków myszy. Nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią. Brak danych na temat wpływu na płodność.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę. W razie konieczności dawkę tę można zwiększyć do 10 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki leku u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki bursztynianu solifenacyny większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. - nie należy go stosować. Sposób podania. Tabl. połykać w całości popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami obstrukcyjnymi przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego/refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących leki, które mogą spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie, jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy i/(lub) reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny, wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Maksymalne działanie leku występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpi atak alergii lub ciężka reakcja skórna (np. powstawanie pęcherzy
i złuszczanie naskórka), należy natychmiast poinformować lekarza lub farmaceutę.

U niektórych pacjentów przyjmujących solifenacyny bursztynian (SOLINCO) zgłaszano obrzęk
naczynioruchowy (postać alergii skórnej, która powoduje obrzęk tkanki tuż pod powierzchnią skóry)
z obrzękiem dróg oddechowych (trudności w oddychaniu). Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk
naczynioruchowy, należy natychmiast przerwać leczenie solifenacyny bursztynianem (SOLINCO)
i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.

SOLINCO może powodować inne, wymienione poniżej działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów):
− uczucie suchości w jamie ustnej.

Częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów):
− niewyraźne widzenie
− zaparcie, nudności, niestrawność z objawami takimi jak: uczucie pełnego żołądka, ból brzucha,
  odbijanie się, nudności, zgaga, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.

Niezbyt częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów):
− zakażenie układu moczowego, zakażenie pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza moczowego)
− senność
− zaburzenia odczuwania smaku
− suche (podrażnione) oczy
− suchość w jamie nosowej
− choroba refluksowa (refluks żołądkowo-przełykowy)
− suchość w gardle
− suchość skóry
− trudności w oddawaniu moczu
− zmęczenie
− gromadzenie płynu w kończynach dolnych (obrzęki).

Rzadkie działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów):
− zaleganie dużej ilości twardego stolca w okrężnicy (zaklinowanie kału)
− trudność z oddaniem moczu pomimo wypełnionego pęcherza (zatrzymanie moczu)
− zawroty głowy, bóle głowy
− wymioty
− świąd, wysypka.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 10 000 pacjentów):
− omamy (halucynacje), dezorientacja
− wysypka uczuleniowa.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
− zmniejszony apetyt, zwiększony poziom potasu we krwi, który może powodować zaburzenia
   rytmu serca
− zwiększone ciśnienie w gałce ocznej
− zmiany w EKG, nieregularne bicie serca (Torsade de Pointes), odczuwalne bicie serca,
   przyspieszone bicie serca
− zaburzenia głosu
− zaburzenia czynności wątroby
− osłabienie siły mięśniowej
− zaburzenia czynności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21
309, e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie innych leków o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania preparatu należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie preparatów nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, dwukrotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny ani jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania leku nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol w skojarzeniu z lewonorgestrelem). Nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie leku nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

+pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Podgórska 34
31-536 Kraków
12-262-32-36
[email protected]
www.pluspharma.pl