Silamil 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Tabletki zawierają laktozę.

Solifenacin succinate

Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M₃. Solifenacyna przyjęta w postaci tabletek uzyskuje C_max w osoczu po 3-8 h. Wartości C_max i AUC zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zakresie od 5 mg do 40 mg. Całkowita biodostępność wynosi około 90%. Spożycie posiłku nie wpływa na wartości C_max ani AUC solifenacyny. Solifenacyna w znacznym stopniu (ok. 98%) wiąże się z białkami osocza - głównie z kwaśną α₁-glikoproteiną. Podlega znacznemu metabolizmowi w wątrobie, głównie z udziałem układu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4); istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. W ok. 70% jest wydalana z moczem (11% w postaci niezmienionej), w 23% z kałem. T_0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h.

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym z toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczeni jednocześnie silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji (nie ma dostępnych danych klinicznych). Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując u noworodków zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Ponieważ nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat, leku nie należy stosować u dzieci. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 w skali Childa-Pugha) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub leczniczych dawek innych silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować bez żucia lub rozkruszania, popijając płynem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Ostrożnie stosować u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Childa-Pugha) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie otrzymujących preparaty, które mogą spowodować lub zaostrzyć zapalenie przełyku (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego. U niektórych pacjentów otrzymujących solifenacynę notowano obrzęk naczynioruchowy z niedrożnością dróg oddechowych - w takim wypadku lek należy odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) środki zaradcze. U niektórych pacjentów leczonych bursztynianem solifenacyny zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeśli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, leczenie solifenacyną należy przerwać i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) środki zaradcze. Maksymalne działanie leku występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: niewyraźne widzenie, zaparcie, nudności, niestrawność, ból brzucha. Niezbyt często: zakażenie dróg moczowych, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenie smaku, zespół suchego oka, suchość błony śluzowej nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe. Rzadko: zawroty głowy, ból głowy, niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty, wysypka, świąd, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: omamy, dezorientacja, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, zmniejszenie apetytu, hiperkaliemia, majaczenie, jaskra, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia, dysfonia, niedrożność jelit, odczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, złuszczające zapalenie skóry, osłabienie mięśni, zaburzenia czynności nerek.

Jednoczesne stosowanie z innymi preparatami o własnościach cholinolitycznych może spowodować nasilenie działania leczniczego i wystąpienie działań niepożądanych. Należy zachować około tygodniową przerwę między odstawieniem preparatu, a podjęciem leczenia innym lekiem o działaniu cholinolitycznym. Jednoczesne stosowanie agonistów receptorów cholinergicznych może osłabić działanie lecznicze solifenacyny. Solifenacyna może osłabiać działanie preparatów pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniach terapeutycznych nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna zmieniała klirens leków metabolizowanych przez te enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaś po podaniu ketokonazolu w dawce 400 mg/dobę zwiększenie to było trzykrotne. Dlatego największa dawka leku stosowanego jednocześnie z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4 (tj. rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) w dawkach leczniczych, nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów ani wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Ponieważ solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, możliwe są jej interakcje farmakokinetyczne z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (tj. werapamil, diltiazem) oraz z induktorami CYP3A4 (tj. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Nie wykazano interakcji farmakokinetycznej solifenacyny ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Stosowanie leku nie zmieniało farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie preparatu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o. A SUN PHARMA company
ul. Idzikowskiego 16
00-710 Warszawa
22-642-07-75
[email protected]
www.sunpharma.com/poland