Stilnox 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg zolpidemu w postaci winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę.

Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Selektywnie wiąże się z podtypem receptora omega-1, który stanowi jednostkę alfa receptora GABA-A. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu. Lek skraca fazę snu utajonego, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Wydłużeniu ulega faza II snu i faza snu głębokiego (III i IV), w zalecanych dawkach lek nie wpływa na czas trwania fazy REM. Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi 70%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,5-3 h. Z białkami osocza wiąże się w 92%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów głównie z moczem (ok. 60%) i kałem (ok. 40%). Nie indukuje enzymów wątrobowych. T_0,5 wynosi ok. 2,4 h (0,7-3,5 h). U pacjentów w podeszłym wieku klirens wątrobowy ulega zmniejszeniu, maksymalne stężenie leku we krwi jest większe o ok. 50%, T_0,5 wydłuża się (do ok. 3 h). U pacjentów z niewydolnością nerek (dializowanych lub nie) klirens nerkowy ulega umiarkowanemu zmniejszeniu. U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność leku zwiększa się, T_0,5 wydłuża się (do ok. 10 h).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność powoduje u pacjenta uniemożliwiające funkcjonowanie osłabienie lub dotkliwe cierpienie.

Nadwrażliwość na zolpidem lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Myasthenia gravis. Pacjenci, o których wiadomo, że doświadczyli wcześniej złożonych zachowań w czasie snu po zażyciu zolpidemu.

Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane. Zolpidem przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu, takich objawów jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni ("zespół wiotkiego dziecka"), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy z odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka ludzkiego.

Doustnie. Dorośli: 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania nie powinien przekraczać 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania leku i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na zolpidem, zaleca się podawanie 5 mg leku (połowa tabletki); w tej grupie pacjentów dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę do 5 mg, zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg gdy stan pacjenta jest dobry oraz gdy lek jest dobrze tolerowany, wyłącznie w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej. Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Lek działa natychmiast, dlatego należy go przyjąć bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się. Tabletkę można podzielić na połowy.

W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które wymagają rozpoznania i oceny w regularnych odstępach czasu. Niewydolność oddechowa. Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki takie jak zolpidem z opioidami należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania. Należy monitorować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym zdecydowanie zaleca się, by informować pacjentów i ich otoczenie, aby byli świadomi tych objawów. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować zolpidemu. Stosowanie zolpidemu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może prowadzić do encefalopatii. Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania zolpidemu u dzieci w wieku poniżej 18 lat - nie należy stosować leku w tej grupie pacjentów. Choroby psychiczne. Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego. Zolpidem wykazuje działanie hamujące na OUN. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Niepamięć. Leki uspokajające i nasenne mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8-godzinnego snu. Myśli samobójcze/próby samobójcze/samobójstwa i depresja. Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zolpidemem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Chociaż nie stwierdzono klinicznie istotnych farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji zolpidemu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i z innymi lekami uspokajającymi i nasennymi, należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu jak również innych leków uspokajających i nasennych u pacjentów z objawami depresji. W tej grupie pacjentów mogą występować skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę zolpidemu, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. Występująca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Inne reakcje psychiczne i "paradoksalne". Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie, delirium i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań - u pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące złożone zachowania w czasie snu: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym późniejszym przyjęciu zolpidemu. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania w czasie snu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia. Wydaje się, że spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Tolerancja. W przypadku stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem dłużej niż przez kilka tygodni, może wystąpić zmniejszenie ich działania nasennego. Uzależnienie. Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy lek był stosowany dłużej niż przez 4 tyg. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Zolpidem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy, delirium lub napady drgawkowe. Nawrót bezsenności (bezsenność z odbicia). Po odstawieniu leczenia nasennego może dojść do przemijającego zespołu, w którym objawy, które doprowadziły do podjęcia leczenia uspokajającego i nasennego nawracają w nasilonej postaci (bezsenność z odbicia). Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, niepokój i lęk. Ważne jest, żeby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia i zastosować odpowiednie środki w celu minimalizowania możliwości wystąpienia lęku i innych objawów, jeśli pojawią się w czasie odstawiania leku. W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających i nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ciężkie obrażenia. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zaburzenia świadomości, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji do ciężkich obrażeń. Pacjenci z zespołem wydłużonego odstępu QT. W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Substancje pomocnicze. 1 tabl. zawiera 90,4 mg laktozy - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Istnieją dowody na to, że działania niepożądane związane ze stosowaniem leku, zwłaszcza objawy
niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki leku. Działania niepożądane
są mniej nasilone, jeżeli lek jest zażywany bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po
położeniu się (patrz punkt 3.). Obserwuje się je najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10):
• senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć
  może być związana z nietypowym zachowaniem)
• omamy, pobudzenie, koszmary senne, depresja (patrz punkt 2.)
• zmęczenie
• biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha
• zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych
• ból pleców.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100):
• stan splątana, drażliwość, niepokój, agresja, somnambulizm (patrz punkt 2.), euforia
• podwójne widzenie
• parestezje (mrowienie, kłucie), drżenia
• zaburzenia uwagi, zaburzenia mowy
• niewyraźne widzenie
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• wysypka, świąd, nadmierne pocenie się
• zaburzenia łaknienia
• ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, ból karku, osłabienie mięśni
• lek Stilnox może powodować chodzenie we śnie lub inne nietypowe zachowania w czasie snu
  (takie jak prowadzenie pojazdu, spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki
  seksualne itp.), gdy pacjent nie obudził się całkowicie (patrz punkt Ostrzeżenia i środki
  ostrożności).

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 1 000):
• zaburzenia libido (popędu płciowego)
• zaburzenia świadomości
• uszkodzenie wątroby spowodowane toksycznym działaniem leku
• pokrzywka
• zaburzenia widzenia
• zaburzenia chodu, upadek (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku, gdy lek
  nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami) - patrz punkt 2.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10 000):
• urojenia, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub
  zjawisko „z odbicia”)
• depresja oddechowa (trudności w oddychaniu) - patrz punkt 2.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• gniew, zaburzenia zachowania
  Większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami paradoksalnymi.
• obrzęk naczynioruchowy (ciężka reakcja alergiczna - obrzęk może obejmować twarz, kończyny,
  okolicę jamy ustnej, krtań i powodować trudności w oddychaniu)
• tolerancja na lek
• delirium (nagła i ciężka zmiana stanu psychicznego, która powoduje, że osoba wygląda na
  zagubioną lub zdezorientowaną).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane - może wystąpić nasilenie uspokajającego działania zolpidemu. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków takich jak zolpidem z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony. Niektóre leki, które hamują enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać działanie niektórych leków nasennych takich jak zolpidem. Zolpidem jest metabolizowany przez różne enzymy wątrobowe cytochromu P450; głównie CYP3A4 i CYP1A2. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zmniejszają farmakodynamiczne działanie zolpidemu. Pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość C_max oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30 %) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Jednoczesne podawanie z zolpidemem ziela dziurawca zwyczajnego, może zmniejszyć stężenie zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednakże, kiedy podawano zolpidem jednocześnie z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie stwierdzono znaczącej modyfikacji farmakodynamiki i farmakokinetyki zolpidemu. Kliniczne znaczenie tych doniesień nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę) - silnym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie T_0,5 w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania zolpidemu z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną (ryzyko zwiększenia stężenie zolpidemu we krwi). Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i warfaryny, digoksyny, ranitydyny.

Sanofi Sp. z o.o.
ul. Marcina Kasprzaka 6
01-211 Warszawa
22-280-00-00
www.sanofi.pl