Uronezyr 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu (oraz 83,80 mg laktozy).

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Szybkie zmniejszenie stężenia DHT w surowicy o 70% prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. objętość gruczołu krokowego zmniejsza się o ok. 20% i proces ten postępuje, po upływie 3 lat objętość gruczołu zmniejsza się o ok. 27%. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie okołocewkowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Preparat powoduje znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza w wyniku zmniejszenia utrudnienia odpływu moczu. Znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów uzyskuje się po kilku tygodniach leczenia. Po podaniu doustnym C_max we krwi występuje po ok. 2 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, 57% z kałem.

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w celu: zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych z BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu oraz konieczności leczenia chirurgicznego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek należy podawać pacjentom z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego powyżej ok. 40 cm³).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek nie jest wskazany u kobiet i dzieci. Ciąża – u kobiet, które są w ciąży lub mogą być w ciąży.

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Kobiety w ciąży lub u których istnieje prawdopodobieństwo zajścia w ciążę nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu przez skórę oraz późniejsze potencjalne ryzyko dla płodu męskiego. Tabletki preparatu mają otoczkę, która chroni przed kontaktem z substancją czynną pod warunkiem, że tabletki nie zostaną przełamane lub pokruszone. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy kontakt kobiety w ciąży z nasieniem pacjenta leczonego finasterydem może mieć szkodliwy wpływ na płód płci męskiej. Dlatego, gdy partnerka seksualna pacjenta jest lub może być w ciąży, pacjent powinien minimalizować narażenie partnerki na kontakt z nasieniem. Nie wiadomo czy finasteryd przenika do mleka matki. Brak danych dotyczących długotrwałego wpływu na płodność u ludzi i nie przeprowadzono specjalnych badań u mężczyzn z zaburzeniami płodności. Początkowo z badań klinicznych wykluczono pacjentów płci męskiej planujących poczęcie dziecka. Chociaż w badaniach na zwierzętach nie wykazano istotnego niekorzystnego wpływu na płodność, niemniej jednak w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu otrzymano spontaniczne zgłoszenia przypadków niepłodności. Normalizacja lub poprawa w jakości nasienia była obserwowana po przerwaniu leczenia finasterydem.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. powl. (5 mg finasterydu) raz na dobę. Leczenie skojarzone z doksazosyną. Zalecane dawkowanie to: 1 tabl. powl. (5 mg finasterydu) raz na dobę. Doksazosyna: Tydzień 1: 1 mg doksazosyny na dobę; Tydzień 2: 2 mg doksazosyny na dobę; Tydzień 3: 4 mg doksazosyny na dobę; Od tygodnia 4: 4 mg lub 8 mg doksazosyny na dobę. Stopniowe zwiększanie dawki, do co najmniej 4 mg doksazosyny jest konieczne w celu zmniejszenia ryzyka progresji klinicznej łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, chociaż badania farmakokinetyczne wykazały, że stopień wydalania finasterydu jest nieznacznie mniejszy u pacjentów w podeszłym wieku – powyżej 70 lat. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek (nawet z klirensem kreatyniny zaledwie 9 ml/min), ponieważ badania farmakokinetyczne nie wykazały wpływu niewydolności nerek na wydalanie finasterydu. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania finasterydu u pacjentów hemodializowanych. Finasteryd nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci nie zostały jeszcze określone. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości i nie wolno jej dzielić ani rozkruszać. Tabletkę można przyjmować na pusty żołądek lub z posiłkiem, popijając odpowiednią ilością płynu. Długość stosowania określa lekarz.

Informacje ogólne. Leczenie finasterydem należy rozpocząć po konsultacji z urologiem. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć niedrożność dróg moczowych spowodowaną trójpłatowym typem powiększenia prostaty. W celu uniknięcia powikłań ważne jest, aby pacjenci z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie zmniejszonym przepływem moczu byli starannie monitorowani. Należy wziąć pod uwagę możliwość przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. Wpływ na swoisty antygen sterczowy (PSA) i wykrywalność raka gruczołu krokowego. Nie stwierdzono do tej pory korzyści klinicznych u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego leczonych finasterydem w dawce 5 mg. Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) oraz zwiększonym stężeniem swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy, byli monitorowani w kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem serii pomiarów PSA i biopsji gruczołu krokowego. Badania BPH nie miały na celu wykrycia różnicy w częstości występowania raka prostaty. W tych badaniach BPH, finasteryd w dawce 5 mg nie spowodował zmiany współczynnika wykrycia raka gruczołu krokowego, a całkowita ilość przypadków raka gruczołu krokowego nie była znacząco różna u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg, w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem w dawce 5 mg oraz następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka gruczołu krokowego. Oznaczenie stężenia PSA w surowicy również jest stosowane w celu zdiagnozowania raka gruczołu krokowego. Na ogół, gdy oznaczane jest stężenie PSA, PSA >10 ng/ml (Hybritech) przed rozpoczęciem leczenia powoduje konieczność natychmiastowego przeprowadzenia dalszych badań oraz rozważenia biopsji; przy stężeniu PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecane jest dalsze postępowanie diagnostyczne. Wartości stężenia PSA u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego mogą się w znacznym stopniu pokrywać z wartościami stwierdzanymi u mężczyzn bez tego nowotworu. Dlatego też, u mężczyzn z BPH, wartości stężenia PSA mieszczące się w prawidłowym zakresie nie wykluczają raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem w dawce 5 mg. Wyjściowe stężenie PSA <4 ng/ml nie wyklucza raka gruczołu krokowego. U pacjentów z BPH, finasteryd w dawce 5 mg powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Przy ocenie wyników stężenia PSA, u chorych z BPH leczonych finasterydem w dawce 5 mg, należy wziąć pod uwagę zmniejszenie stężenia PSA w surowicy, które nie wyklucza współistnienia raka gruczołu krokowego. Zmniejszenie stężenia PSA można przewidzieć po przeanalizowaniu całego jego zakresu wartości, jednak może się ono różnić u poszczególnych pacjentów. Analiza danych uzyskanych podczas trwającego 4 lata, kontrolowanego placebo badania z podwójnie ślepą próbą, w którym uczestniczyło 3 000 pacjentów (PLESS) potwierdziła, że u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg przez sześć miesięcy lub dłużej, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u pacjentów nieleczonych. Ta zależność zapewnia czułość i swoistość badania PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Każdy przypadek utrzymującego się zwiększonego stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy dokładnie ocenić, łącznie z rozważeniem nieprzyjmowania finasterydu. Współczynnik wolnego PSA (stosunek wolnego PSA do całkowitego) nie jest znacząco zmniejszony przez finasteryd w dawce 5 mg. Stosunek wolnego do całkowitego PSA pozostaje stały, nawet pod wpływem finasterydu w dawce 5 mg. Gdy współczynnik wolnego PSA jest wykorzystywany do wykrywania raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania tego współczynnika. Interakcje z lekami i (lub) wpływ na wyniki badań laboratoryjnych. Wpływ na stężenie PSA. Stężenie PSA w surowicy związane jest z wiekiem pacjenta i objętością gruczołu krokowego, a objętość gruczołu krokowego zależy od wieku pacjenta. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego stężenia u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg zwykle zmniejszają się o około 50%. U większości pacjentów szybkie zmniejszenie PSA widoczne jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Stężenie PSA po leczeniu stanowi około połowę wartości wyjściowej. Dlatego u typowego chorego leczonego finasterydem w dawce 5 mg przez sześć lub więcej miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u osób nieleczonych. Rak gruczołu sutkowego u mężczyzn. W trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki raka gruczołu sutkowego u pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg. Lekarze powinni poinformować pacjentów, aby niezwłocznie zgłaszali jakiekolwiek zmiany w obrębie tkanki gruczołu sutkowego, takie jak: guzki, ból, ginekomastia lub wydzielina z sutków. Zmiany nastroju i depresja. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano: zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i jeśli one wystąpią, należy przerwać leczenie finasterydem, a pacjentowi zalecić skonsultowanie się z lekarzem. Niewydolność wątroby. Nie badano wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Dzieci i młodzież. Finasteryd w dawce 5 mg nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę jednowodną nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, należy przerwać stosowanie leku Uronezyr
i natychmiast skontaktować się z lekarzem:

Reakcje alergiczne
- obrzęk twarzy, ust, języka i gardła (obrzęk naczynioruchowy)
- trudności w połykaniu
- pokrzywka (swędząca, sącząca się wysypka skórna) i trudności w oddychaniu.

Zgłoszono następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Uronezyr:

Często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 osób)
- impotencja (niemożność osiągnięcia erekcji)
- zmniejszenie popędu płciowego (libido)
- zmniejszenie objętości ejakulatu (nasienia).

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 osób)
- zaburzenia ejakulacji (wytrysku)
- wysypka
- tkliwość piersi
- powiększenie piersi
- zgłaszano pojedyncze przypadki wycieku z brodawki sutkowej i guzków w piersiach jako
  część ginekomastii, którą usuwano chirurgicznie u poszczególnych pacjentów.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- depresja
- niepokój
- kołatanie serca
- świąd (pokrzywka)
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- ból jąder
- krew w nasieniu
- zaburzenia seksualne (zaburzenia erekcji i zaburzenia wytrysku), które nie ustępują po
  zakończeniu leczenia
- spadek popędu płciowego (libido), który utrzymywał się po zaprzestaniu leczenia
- bezpłodność i (lub) słaba jakość nasienia.

Normalizacja lub poprawa w jakości nasienia była obserwowana po przerwaniu leczenia finasterydem.

Ponadto, w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi
u mężczyzn (patrz punkt 2. Ostrzeżenia i środki ostrożności).

Badania laboratoryjne

Podczas określania poziomu antygenu swoistego dla prostaty (PSA) należy wziąć pod uwagę, że pod
wpływem finasterydu wartość PSA jest zmniejszona o około 50%.

Leczenie skojarzone z doksazosyną
Następujące działania niepożądane obserwowano częściej, jeśli finasteryd stosowano jednocześnie
z doksazosyną, antagonistą receptorów α: astenia 16,8% (placebo 7,1%), niedociśnienie ortostatyczne
17,8% (placebo 8%), zawroty głowy 23,2% (placebo 8,1%) i zaburzenia wytrysku 14,1% (placebo
2,3%).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4, ale nie ma na niego znaczącego wpływu. Chociaż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków określono jako niewielkie, możliwe jest, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak jest mało prawdopodobne, aby na podstawie ustalonego marginesu bezpieczeństwa jednoczesne stosowanie takich inhibitorów miało jakiekolwiek znaczenie kliniczne. W badaniach u ludzi nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z następującymi lekami: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

Aristo Pharma Sp. z o.o.
ul. Baletowa 30
02-867 Warszawa
22-855-40-93
[email protected]
www.axxon-pharma.pl