Uronorm 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Kompetycyjny, wybiórczy inhibitor podtypu M3 receptora muskarynowego. Maksymalne stężenie solifenacyny w osoczu (C_max) po przyjęciu solifenacyny występuje po 3 do 8 h. Biodostępność bezwzględna wynosi w przybliżeniu 90%. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α ₁-glikoproteiną. Metabolizowana jest głównie w wątrobie, przede wszystkim z udziałem CYP3A4; istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T_0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Po 26 dobach od podania pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej radioizotopem ¹⁴C około 70% aktywności promieniotwórczej wykryto w moczu, zaś 23% w kale. Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to ulegało stabilizacji w okresie 12 tygodni.

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (m.in. ostre rozdęcie okrężnicy), miastenia, jaskra z wąskim kątem przesączania oraz pacjenci u których ryzyko wystąpienia tych chorób jest znaczne. Pacjenci poddawani hemodializie. Ciężkie zaburzenia pracy wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, leczone jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie są dostępne dane dotyczące przenikania solifenacyny do mleka kobiecego. W badaniach przeprowadzanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Należy zatem unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę; dawka może być zwiększana w miarę potrzeb, do 10 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min). W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak rytonawir, nelfinawir, itrakonazol), maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. - nie należy go stosować u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować doustnie, popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroba nerek). W przypadku występowania zakażenia dróg moczowych należy wdrożyć odpowiednią terapię antybiotykową. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 ml/min); z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh); jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego/refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy i/(lub) reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie solifenacyną, wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Maksymalne działanie leku można ocenić najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zaobserwowania któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy
natychmiast przerwać leczenie lekiem Uronorm i natychmiast zgłosić się do lekarza po pomoc
medyczną:
- atak alergii lub reakcja nadwrażliwości, z ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi i ciężką reakcją
  skórną (np. powstawanie pęcherzy i złuszczanie naskórka), co niekiedy było zgłaszane.
- obrzęk naczynioruchowy (postać alergii skórnej, która powoduje obrzęk tkanki tuż pod
  powierzchnią skóry) z obrzękiem dróg oddechowych (trudności w oddychaniu), co było zgłaszane
  przez niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny.

Inne działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób):
- uczucie suchości w jamie ustnej.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- niewyraźne widzenie,
- zaparcie, nudności, niestrawność z objawami takimi jak: uczucie pełnego żołądka, ból brzucha,
  odbijanie się, nudności, zgaga, uczucie dyskomfortu w żołądku.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego
- senność, zaburzenia odczuwania smaku,
- zespół suchego oka,
- suchość w jamie nosowej,
- refluks żołądkowo-przełykowy (zgaga), suchość w gardle,
- suchość skóry,
- trudności w oddawaniu moczu,
- zmęczenie, zatrzymanie płynów w obrębie kończyn dolnych (obrzęki) .

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- zawroty głowy, bóle głowy,
- zaleganie dużej ilości twardego stolca w okrężnicy; zatkanie (niedrożność) okrężnicy, wymioty,
- świąd, wysypka,
- trudność z oddaniem moczu pomimo wypełnionego pęcherza (zatrzymanie moczu).

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- omamy (halucynacje), splątanie,
- pokrzywka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszony apetyt, zwiększony poziom potasu we krwi, który może powodować zaburzenia rytmu
  serca,
- nagły stan splatania (delirium),
- zwiększone ciśnienie w gałce ocznej,
- nieregularne bicie serca (Torsade de Pointes), zmiany czynnosci elektrycznej serca (EKG),
  odczuwalne bicie serca, przyspieszone bicie serca,
- zaburzenia głosu,
- niedrożność jelita, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej,
- zaburzenia czynności wątroby,
- osłabienie siły mięśniowej,
- zaburzenia czynności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +
48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie innych leków o właściwościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania leku należy zachować ok. 1 tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie leków stymulujących perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez enzymy CYP. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, 2-krotnie zwiększało AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu) maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na solifenacynę. Możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między solifenacyną, a złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Stosowanie solifenacyny nie wpłynęło na farmakokinetykę R-warfaryny lub S-warfaryny ani na ich wpływ na czas protrombinowy. Nie zaobserwowano wpływu stosowania solifenacyny na farmakokinetykę digoksyny.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.pl