Althyxin 175 µg tabletki

1 tabl. zawiera 25 µg, 50 µg, 75 µg, 100 µg, 125 µg, 150 µg, 175 µg lub 200 µg soli sodowej lewotyroksyny. Preparat zawiera laktozę.

Levothyroxine sodium

Syntetyczna lewotyroksyna wywierająca identyczne działanie jak występujący naturalnie główny hormon wydzielany przez gruczoł tarczycy. Ulega ona przemianie do T3 w narządach obwodowych i podobnie jak naturalny hormon, wywiera swoje specyficzne działanie na receptory T3. Organizm nie jest w stanie odróżnić lewotyroksyny endogennej od egzogennej. Podawana doustnie lewotyroksyna wchłania się niemal wyłącznie w górnym odcinku jelita cienkiego. W zależności od postaci farmaceutycznej wchłaniać się może maksymalnie do 80% leku. C_max występuje w osoczu po ok. 5-6 h. Początek działania obserwuje się po 3-5 dniach. Lewotyroksyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, tj. w ok. 99,97%. Wiązanie hormonu z białkami nie jest kowalentne i dlatego związany z białkiem hormon podlega stałej i bardzo szybkiej wymianie z frakcją wolnego hormonu. Ze względu na duży stopień wiązania z białkami lewotyroksyna nie podlega ani hemodializie ani nie można jej usunąć z organizmu za pomocą hemoperfuzji. T_0,5 lewotyroksyny wynosi średnio 7 dni. W nadczynności tarczycy jest on krótszy (3-4 dni) zaś w niedoczynności tarczycy dłuższy (do ok. 9-10 dni). W wątrobie znajduje się 1/3 całkowitej pozatarczycowej lewotyroksyny, która podlega szybkiej wymianie z lewotyroksyną w surowicy. Hormony tarczycy są metabolizowane głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach. Metabolity są wydalane z moczem i kałem.

Dawki 25-200 µg: leczenie łagodnego wola (powiększenia tarczycy) u pacjentów w stanie eutyreozy; zapobieganie nawrotom wola po resekcji wola u pacjentów w stanie eutyreozy, w zależności od stopnia zachowanej czynności tarczycy po operacji; terapia substytucyjna hormonami tarczycy w niedoczynności tarczycy; terapia supresyjna w raku tarczycy. Dawki 25-100 µg: suplementacja skojarzona ze stosowaniem leków przeciwtarczycowych w nadczynności tarczycy. Dawki: 100 µg, 150 µg, 200 µg: zastosowanie diagnostyczne w testach hamowania czynności tarczycy.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nieleczona niewydolność nadnerczy, nieleczona niewydolność przysadki i nieleczona nadczynność tarczycy. Leczenia preparatem nie należy rozpoczynać u pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego, w czasie ostrego zapalenia mięśnia sercowego oraz w czasie ostrego zapalenia wszystkich warstw serca (pancarditis). Leczenie skojarzone lewotyroksyną i lekami przeciwtarczycowymi w nadczynności tarczycy nie jest wskazane w okresie ciąży.

Leczenie lewotyroksyną należy prowadzić bez przerwy, szczególnie w okresie ciąży i podczas karmienia piersią. W okresie ciąży może być konieczne zwiększenie dawki. Zwiększone stężenie TSH w surowicy może wystąpić już w 4 tyg. ciąży. Dlatego kobiety w ciąży przyjmujące lewotyroksynę powinny kontrolować stężenie TSH w trakcie każdego trymestru ciąży w celu potwierdzenia, że wartości TSH w surowicy matki mieszczą się w zakresie referencyjnym dla każdego trymestru ciąży. Zwiększone stężenie TSH w surowicy powinno zostać zmniejszone poprzez zwiększenie dawki lewotyroksyny. Po porodzie należy bezzwłocznie przywrócić dawkowanie lewotyroksyny sprzed ciąży, ponieważ stężenie TSH po porodzie jest porównywalne do wartości sprzed ciąży. Stężenie TSH w surowicy należy oznaczyć 6-8 tyg. po porodzie. Doświadczenie wykazało, że nie ma dowodów na teratogenne ani (lub) na toksyczne działanie leku na płód człowieka, stosując lek w zalecanym zakresie dawek. Nadmiernie duże dawki lewotyroksyny w okresie ciąży mogą mieć negatywny wpływ na rozwój płodu i rozwój postnatalny. W okresie ciąży nie jest wskazane jednoczesne leczenie lewotyroksyną i lekami przeciwtarczycowymi w leczeniu nadczynności tarczycy. Takie leczenie skojarzone wymaga stosowania większych dawek leków przeciwtarczycowych, o których wiadomo, że wywierają działanie na płód i mogą wywołać niedoczynność tarczycy u dziecka. W okresie ciąży należy unikać przeprowadzania testów diagnostycznych polegających na hamowaniu czynności tarczycy, ponieważ stosowanie substancji radioaktywnych u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane. Lewotyroksyna przenika do mleka kobiecego, ale stężenia osiągane przy stosowaniu dawek z zalecanego zakresu nie są wystarczające, aby mogły spowodować rozwój nadczynności tarczycy lub supresję TSH u dziecka.

Doustnie. Należy określić indywidualną dawkę dobową na podstawie wyników badań laboratoryjnych i oceny klinicznej. W związku z tym, że u niektórych pacjentów poddawanych leczeniu występują zwiększone stężenia T4 i fT4, bardziej wiarygodnym punktem odniesienia dla dalszej terapii jest wyjściowe stężenie w surowicy TSH. Leczenie hormonami tarczycy należy rozpocząć od małej dawki i zwiększać ją stopniowo co 2 do 4 tyg. w celu uzyskania dawki docelowej.
Zalecane dawkowanie. Wole łagodne u pacjentów w stanie eutyreozy: 75-200 µg/dobę. Zapobieganie nawrotom wola po resekcji wola u pacjentów w stanie eutyreozy: 75-200 µg/dobę. Terapia substytucyjna hormonami tarczycy w niedoczynności tarczycy u dorosłych: dawka początkowa - 12,5-50 µg/dobę; dawka podtrzymująca - 100–150 µg/m² pc. Suplementacja skojarzona ze stosowaniem leków przeciwtarczycowych w nadczynności tarczycy: 50-100 µg/dobę. Terapia supresyjna w raku tarczycy: 150-300 µg/dobę. Zastosowanie diagnostyczne w testach hamowania czynności tarczycy. Tabl. 200 µg: tydzień 2. przed testem - 1 tabl./dobę; tydzień 1. przed testem - 1 tabl./dobę. Tabl. 100 µg: tydzień 2. przed testem - 2 tabl./dobę; tydzień 1. przed testem - 2 tabl./dobę. Tabl. 150 µg: tydzień 4. przed testem - 1/2 tabl./dobę; tydzień 3. przed testem - 1/2 tabl./dobę.; tydzień 2. przed testem - 1 tabl./dobę; tydzień 1. przed testem - 1 tabl./dobę. Czas trwania leczenia. Leczenie trwa zazwyczaj całe życie u pacjentów z niedoczynnością tarczycy, po strumektomii lub tyroidektomii oraz w zapobieganiu nawrotom wola, po resekcji wola u pacjentów w stanie eutyreozy. Po osiągnięciu stanu eutyrozy wskazane jest jednoczesne leczenie nadczynności tarczycy przez cały okres przyjmowania leków tyreostatycznych. W przypadku łagodnego wola u pacjentów w stanie eutyreozy konieczne jest leczenie trwające od 6 mies. do 2 lat. Jeśli w tym okresie leczenie farmakologiczne jest niewystarczające, należy rozważyć zabieg chirurgiczny lub leczenie wola jodem radioaktywnym. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów z chorobą wieńcową serca i u pacjentów z ciężką bądź długotrwałą niedoczynnością tarczycy leczenie hormonami tarczycy należy rozpoczynać z zachowaniem szczególnej ostrożności. Najpierw należy podać niewielką dawkę początkową (np. 12,5 µg na dobę), a następnie zwiększać ją powoli i w dłuższych odstępach czasu (np. stopniowe zwiększanie dawki o 12,5 µg co 14 dni) z częstą kontrolą stężenia hormonów tarczycy. U tych pacjentów należy rozważyć stosowanie dawek mniejszych niż dawki zapewniające pełną substytucję, a w związku z tym niewystarczające do uzyskania pełnego wyrównania stężeń TSH. Doświadczenie wykazało, że mniejsza dawka jest wystarczająca, nawet u pacjentów o małej masie ciała i z dużym wolem guzkowym. U noworodków i dzieci z wrodzoną niedoczynnością tarczycy, wymagających szybkiej substytucji, zaleca się dawkę początkową 10-15 µg/ kg mc. na dobę przez pierwsze 3 mies. Następnie dawkę należy dostosować indywidualnie na podstawie indywidualnych wyników badań klinicznych oraz stężeń hormonów tarczycy i TSH. Sposób podania. Całkowitą dawkę dobową można podać jednorazowo. Całkowitą dawkę dobową należy przyjmować rano na czczo co najmniej pół godziny przed śniadaniem, popijając niewielką ilością płynu (np. pół szklanki wody). Dzieci powinny otrzymywać całkowitą dawkę dobową co najmniej 30 min przed pierwszym posiłkiem danego dnia. W tym celu tabletki należy rozpuścić w niewielkiej ilości wody i podawać powstałą drobną zawiesinę (należy za każdym razem przygotowywać świeżą zawiesinę!) wraz z dodatkową, niewielką ilością płynu.

Przed rozpoczęciem leczenia hormonami tarczycy lub przed wykonaniem testu hamowania czynności tarczycy należy wykluczyć następujące choroby lub rozpocząć ich leczenie: niewydolność wieńcowa, dławica piersiowa, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, niewydolność przysadki, niedoczynność kory nadnerczy. Przed leczeniem hormonami tarczycy należy wykluczyć lub poddać leczeniu również autonomiczną czynność tarczycy. W przypadku rozpoczynania leczenia hormonami tarczycy u pacjentów z grupy ryzyka zaburzeń psychotycznych zaleca się podanie niewielkiej dawki lewotyroksyny i powolne zwiększanie dawki od punktu wyjściowego leczenia. Wskazana jest obserwacja pacjenta. W przypadku wystąpienia objawów zaburzeń psychotycznych należy rozważyć modyfikację dawkowania lewotyroksyny. Należy unikać nawet nieznacznej nadczynności tarczycy wywołanej stosowaniem leku u pacjentów z niewydolnością wieńcową, niewydolnością serca lub zaburzeniami rytmu serca z tachykardią. Z tego powodu zaleca się częste badanie stężenia hormonów tarczycy. W przypadku wtórnej niedoczynności tarczycy należy wyjaśnić jej przyczynę przed rozpoczęciem leczenia substytucyjnego. Zaburzenia czynności kory nadnerczy należy leczyć przed rozpoczęciem leczenia lewotyroksyną, stosując odpowiednie leczenie zastępcze, aby zapobiec ostrej niewydolności kory nadnerczy. W razie konieczności, należy wdrożyć odpowiednie leczenie substytucyjne skompensowanej niewydolności kory nadnerczy. W przypadku podejrzenia autonomicznej czynności tarczycy należy przeprowadzić test z TRH lub wykonać scyntygrafię supresyjną. U kobiet po menopauzie z niedoczynnością tarczycy i zagrożonych zwiększonym ryzykiem osteoporozy, stosujących lewotyroksynę, należy ściśle kontrolować czynność tarczycy w celu uniknięcia większego niż fizjologiczne stężenia lewotyroksyny we krwi. Nie należy podawać lewotyroksyny pacjentom w stanie hipertyreozy poza przypadkami, w których jest ona stosowana jednocześnie z lekami przeciwtarczycowymi w trakcie leczenia nadczynności tarczycy. Nie należy podawać hormonów tarczycy w celu zmniejszenia masy ciała. U pacjentów w stanie eutyreozy leczenie lewotyroksyną nie powoduje zmniejszenia masy ciała. Znaczące dawki leku mogą powodować ciężkie lub nawet zagrażające życiu działania niepożądane, szczególnie w skojarzeniu z niektórymi substancjami zmniejszającymi masę ciała, a zwłaszcza z aminami sympatykomimetycznymi. Rozpoczynając leczenie lewotyroksyną u niemowląt urodzonych przedwcześnie z bardzo małą urodzeniową masą ciała, należy monitorować parametry hemodynamiczne, ponieważ może wystąpić zapaść krążeniowa spowodowana niedojrzałą czynnością nadnerczy. W przypadku przerwania leczenia lewotyroksyną zaleca się, aby dostosować dawkowanie, w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta i wyników badań laboratoryjnych. Jeśli konieczna jest zmiana na inny preparat zawierający lewotyroksynę, konieczne jest ścisłe monitorowanie, w tym monitorowanie kliniczne i biologiczne w okresie przejściowym ze względu na potencjalne ryzyko zaburzenia równowagi czynności tarczycy. U niektórych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. W przypadku jednoczesnego stosowania orlistatu i lewotyroksyny może dojść do niedoczynności tarczycy i (lub) pogorszenia kontroli niedoczynności tarczycy. Pacjenci przyjmujący lewotyroksynę powinni skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem, przerwaniem lub zmianą schematu leczenia orlistatem, ponieważ może być konieczne przyjmowanie orlistatu i lewotyroksyny o różnych porach dnia; konieczne może być także dostosować dawkowania lewotyroksyny. Ponadto zaleca się monitorowanie u pacjenta stężenia hormonów w surowicy. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Althyxin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie przyjęcia większej dawki leku Althyxin niż zalecana lub w razie złej tolerancji zaleconej dawki
(np. w razie szybkiego zwiększania dawki), mogą wystąpić następujące działania niepożądane: szybka lub
nieregularna czynność serca, ból w klatce piersiowej, ból głowy, osłabienie lub kurcze mięśni, uderzenia
gorąca (uczucie ciepła i zaczerwienienie twarzy), gorączka, wymioty, zaburzenia miesiączkowania, guz
rzekomy mózgu (zwiększone ciśnienie w głowie z obrzękiem oczu), drżenie, niepokój ruchowy, zaburzenia
snu, poty, zmniejszenie masy ciała, biegunka.

W razie wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz
może podjąć decyzję, aby na kilka dni przerwać leczenie lub zmniejszyć dawkę do czasu, aż objawy
ustąpią.

Możliwe są reakcje uczuleniowe na pozostałe składniki leku Althyxin (patrz punkt 6. „Co zawiera lek
Althyxin”). Częstość występowania nie jest znana. Objawem uczulenia może być obrzęk twarzy i gardła
(obrzęk naczynioruchowy), wysypka i pokrzywka. W tym przypadku, należy natychmiast zgłosić się do
lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Lewotyroksyna może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych. Z tego powodu na początku leczenia hormonami tarczycy należy często kontrolować stężenie glukozy we krwi i w razie potrzeby zmodyfikować dawkowanie leków zmniejszających jej stężenie. Działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny może ulec nasileniu, ponieważ lewotyroksyna wypiera leki przeciwzakrzepowe z wiązań z białkami osocza, co może zwiększać ryzyko krwawień np. do OUN czy przewodu pokarmowego, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku. Z tego względu konieczne jest okresowe kontrolowanie parametrów krzepnięcia na początku terapii oraz w trakcie leczenia skojarzonego. W razie konieczności należy dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego. Po wprowadzeniu do obrotu opisywano przypadki wskazujące na możliwe interakcje między rytonawirem a lewotyroksyną. U pacjentów leczonych lewotyroksyną należy monitorować stężenie tyreotropiny (TSH) przynajmniej w 1. miesiącu po rozpoczęciu i (lub) zakończeniu leczenia rytonawirem. Fenytoina może wpływać na działanie lewotyroksyny poprzez zahamowanie jej wiązania z białkami osocza, co prowadzi do zwiększenia stężenia fT4 i fT3. Szybkie dożylne podanie fenytoiny może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu wolnej frakcji lewotyroksyny, a w rzadkich przypadkach może prowadzić do arytmii. Z drugiej strony fenytoina przyspiesza metabolizm lewotyroksyny w wątrobie. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężeń hormonów tarczycy. Przyjmowanie żywic jonowymiennych, takich jak cholestyramina i kolestypol, hamuje wchłanianie lewotyroksyny. Z tego względu lewotyroksynę należy stosować od 4 do 5 h przed przyjęciem takich leków. Istnieją doniesienia o tym, że preparaty zawierające glin (leki zobojętniające, sukralfat) mogą osłabiać skuteczność lewotyroksyny - lewotyroksynę należy podawać co najmniej 2 h przed podaniem preparatów zawierających glin; to samo dotyczy preparatów zawierających żelazo i sole wapnia. Salicylany, dikumarol, furosemid w dużych dawkach (250 mg), klofibrat i inne substancje mogą wypierać lewotyroksynę z wiązań z białkami osocza, powodując zwiększone stężenie frakcji fT4. Jednoczesne stosowanie orlistatu z lewotyroksyną może prowadzić do niedoczynności tarczycy i (lub) pogorszenia kontroli niedoczynności tarczycy. Może to być skutkiem zmniejszonego wchłaniania soli jodu i (lub) lewotyroksyny. Sewelamer może zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny - zaleca się monitorowanie pacjentów, czy nie występują u nich zmiany czynności tarczycy na początku i na zakończenie leczenia skojarzonego tymi lekami; w razie potrzeby należy dostosować dawkę lewotyroksyny. Inhibitory kinazy tyrozynowej (np. imatynib, sunitynib) mogą zmniejszać skuteczność lewotyroksyny - zaleca się monitorowanie pacjentów czy nie występują u nich zmiany czynności tarczycy na początku i na zakończenie leczenia skojarzonego tymi lekami; w razie potrzeby należy dostosować dawkę lewotyroksyny. Propylotiouracyl, glikokortykoidy, leki blokujące receptory β-adrenolityczne, amiodaron oraz środki kontrastowe zawierające jod hamują obwodową konwersję T4 do T3. Z uwagi na dużą zawartość jodu amiodaron może prowadzić zarówno do nadczynności tarczycy, jak i niedoczynności tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku wola guzkowego z możliwą nierozpoznaną autonomiczną czynnością tarczycy. Sertralina i chlorochina/proguanil  zmniejszają skuteczność lewotyroksyny i prowadzą do zwiększenia stężenia TSH. Leki, które mogą pobudzać układ enzymów wątrobowych, takie jak barbiturany lub karbamazepina lub leki zawierające ziele dziurawca zwyczajnego, mogą zwiększać klirens wątrobowy lewotyroksyny. Dlatego u pacjentów stosujących leczenie hormonalne w związku z chorobami tarczycy może być konieczne zwiększenie dawki hormonu tarczycy, jeśli leki te są podawane jednocześnie. U kobiet przyjmujących środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny lub u kobiet po menopauzie przyjmujących HTZ zapotrzebowanie na lewotyroksynę może być zwiększone. Biotyna może wpływać na wyniki badań immunologicznych tarczycy, opartych na interakcji biotyny i streptawidyny, prowadząc do fałszywego zmniejszenia lub fałszywego zwiększenia wartości wyników badań. Jednoczesne podawanie z inhibitorami pompy protonowej (PPI) może spowodować zmniejszenie wchłaniania hormonów tarczycy ze względu na zwiększenie pH soku żołądkowego wywołane przez PPI. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się regularne kontrolowanie czynności tarczycy oraz monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. Konieczne może być zwiększenie dawki hormonów tarczycy. Należy również zachować ostrożność podczas kończenia leczenia PPI. Produkty sojowe mogą zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny w jelitach. W szczególności na początku lub po zakończeniu stosowania diety bogatej w produkty sojowe konieczne może być dostosowanie dawki leku.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl