Amlodipine Bluefish 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych w skutek niedokrwienia - działanie to zwiększa zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica piersiowa Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%), osiągając C_max w czasie 6-12 h. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy nie można zastosować innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek preparatu. Amlodypina przenika do mleka matki. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt nie jest znany. Podejmując decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia amlodypiną, należy rozważyć korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jaki dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, preparat może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, może być zwiększona do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach większych niż 5 mg na dobę. Dzieci poniżej 6 lat: brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować: u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca istnieje zwiększone ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgonu; u pacjentów z niewydolnością serca IIIst. i IVst. wg NYHA wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc); u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki (zwiększone AUC amlodypiny, przedłużony T_0,5). Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem zaburzenia czynności nerek; amlodypina nie jest usuwana przez dializę. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci <6 lat. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli po zastosowaniu leku wystąpi któregokolwiek z poniższych, bardzo rzadkich, ciężkich działań
niepożądanych, należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.
- Nagły świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność lub trudności w oddychaniu
- Obrzęk powiek, twarzy lub warg
- Obrzęk języka oraz gardła powodujący znaczne trudności w oddychaniu
- Ciężkie reakcje skórne, w tym nasilona wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego
  ciała, silny świąd, pęcherze, złuszczanie oraz obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych (zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne
- Zawał serca, zaburzenia rytmu serca
- Zapalenie trzustki, które może spowodować silny ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców,
  z towarzyszącym bardzo złym samopoczuciem

Odnotowano następujące bardzo częste działanie niepożądane. Jeśli to działanie
niepożądane jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy
skontaktować się z lekarzem.

Bardzo często: może wystąpić u więcej, niż u 1 na 10 osób
- Obrzęk (zatrzymanie płynów)

Odnotowano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z tych działań
niepożądanych jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować
się z lekarzem.

Często: mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 osób
- Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia)
- Kołatanie serca (świadomość czynności serca), nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)
- Ból brzucha, nudności
- Zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcie, niestrawność
- Zmęczenie, osłabienie
- Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
- Kurcze mięśni
- Obrzęk kostek

Inne odnotowane działania niepożądane zamieszczono poniżej. Jeśli nasili się którykolwiek
z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce,
należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt często: mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 100 osób
- Zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność
- Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie
- Drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu
- Szum uszny
- Niskie ciśnienie tętnicze
- Kichanie/katar spowodowane zapaleniem błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
- Kaszel
- Suchość w jamie ustnej, wymioty
- Utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze, zmiana
  koloru skóry
- Zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona
  częstość oddawania moczu
- Niemożność uzyskania wzwodu, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn
- Ból, złe samopoczucie
- Ból stawów lub mięśni, ból pleców
- Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała

Rzadko: mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 1000 osób
- Dezorientacja

Bardzo rzadko: mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 000 osób
- Zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może prowadzić do
  wystąpienia nietypowych siniaków lub łatwiejszego krwawienia
- Zwiększenie stężenia cukru we krwi (hiperglikemia)
- Zaburzenia nerwów, które mogą powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie
- Obrzęk dziąseł
- Wzdęcia brzucha (nieżyt żołądka)
- Nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka),
  zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, stwierdzane w badaniach krwi
- Zwiększenie napięcia mięśniowego
- Zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną
- Nadwrażliwość na światło

Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- Drżenie, usztywnienie postawy, maskowatość twarzy, spowolnione ruchy i pociąganie nogami
  w czasie chodzenia, chwiejny chód

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy np. erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny we krwi (co może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego) szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. Stosowanie amlodypiny z induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Podczas stosowania amlodypiny, zwłaszcza z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i w razie konieczności rozważyć modyfikację dawki. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen i.v.). Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną, aby uniknąć toksyczności takrolimusu, podawanie amlodypiny u pacjentów leczonych takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i w razie potrzeby dostosowanie jego dawki. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A; w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów kinazy mTOR (np. syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus), amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory. U pacjentów po przeszczepie nerki obserwowano zmienne wzrosty minimalnego stężenia cyklosporyny (średnia 0% -40%); należy rozważyć monitorowanie stężenia cyklosporyny u pacjentów po przeszczepie nerki przyjmujących amlodypinę, oraz zmniejszenie dawki cyklosporyny w razie potrzeby. Wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną - u pacjentów leczonych amlodypiną należy ograniczyć dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05