Ampicillin Adamed 1 g proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań / do infuzji 1 g

1 fiolka zawiera 1 g ampicyliny. Preparat zawiera sód.

Ampicillin

Półsyntentyczna penicylina o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego. Mechanizm działania ampicyliny polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii przy wykorzystaniu białek wiążących penicyliny (PBP) oraz aktywacji niektórych enzymów (autolizyn i hydrolaz mureiny). Szczepy zwykle wrażliwe: Pneumococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Meningococcus spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, paciorkowce beztlenowe i Peptostreptococcus spp. Szczepy, w których może wystąpić problem oporności nabytej: Escherichia coli, Acinetobacter baumannii, Haemophilus influenzae. Mikroorganizmy o oporności naturalnej: Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella pneumophila, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Oporność zdarza się (1-10%) w przypadku Pneumococcus spp. i Enterococcus faecalis. Oporność jest częsta w przypadku Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae i Enterobacterales. Gdy lek w dawce 2 g jest podawany w postaci przerywanej infuzji, maksymalne stężenie w surowicy wynosi ok. 100 µg/ml, a po 4 h wynosi ok. 4 µg/ml. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 20%. Przy zapaleniu opon mózgowych ampicylina przenika przez barierę krew-mózg łatwiej niż w przypadku prawidłowej, nienaruszonej bariery. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi średnio 10-35 % stężenia w surowicy. Wyższe stężenia niż w surowicy występują w żółci. Ampicylina jest częściowo metabolizowana do mikrobiologicznie nieaktywnych kwasów penicylinowych. Wydalana jest w stanie niezmienionym przez nerki (w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego), ale również z żółcią i kałem. Po podaniu pozajelitowym ok. 73% (±10%) dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 0-12 h. Do 10% dawki jest wydalane w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 50-60 min. U pacjentów ze skąpomoczem T_0,5 może wydłużyć się do 8-20 h. T_0,5  jest także dłuższy u noworodków (2-4 h). Ampicylina jest usuwana z organizmu na drodze hemodializy ale nie dializy otrzewnowej.

Leczenie następujących zakażeń u dorosłych i dzieci: ostre nasilenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; odmiedniczkowe zapalenie nerek; bakteryjne zapalenie opon mózgowych, pozaszpitalne zapalenie płuc, kiedy penicylina G nie przynosi pożądanych rezultatów lub jest nieodpowiednia z innych powodów; zakażenia w obrębie jamy brzusznej; bakteriemia występująca równocześnie z którymkolwiek z wymienionych wyżej zakażeń lub podejrzenie o równoczesne występowanie bakteriemii i tych zakażeń. Ampicylina jest również wskazana w leczeniu i zapobieganiu zapalenia wsierdzia. Należy zwrócić uwagę na oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na substancję aktywną lub inne penicyliny.

Lek można stosować w czasie ciąży jeśli lekarz prowadzący uzna, że potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko zarówno dla matki jaki dziecka. Długie doświadczenie kliniczne wskazuje na niewielkie ryzyko wystąpienia niepożądanych działań u płodów lub noworodków. Brakuje jednak odpowiednio kontrolowanych badań kobiet ciężarnych. Ampicylina w dawkach terapeutycznych (1 μg/ml po wstrzyknięciu 2-4 g ampicyliny) przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. U karmionych piersią niemowląt mogą zatem wystąpić reakcje nadwrażliwości, biegunka lub zakażenie grzybicze błon śluzowych. Z tego powodu w niektórych przypadkach może być konieczne przerwanie karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach stwierdzono brak wpływu ampicyliny na płodność.

Domięśniowo i dożylnie. Dawkę ampicyliny należy dobrać z uwzględnieniem wieku, masy ciała i funkcji nerek pacjenta, ciężkości i miejsca zakażenia oraz przypuszczalnego lub potwierdzonego mikroorganizmu patogennego. Dorośli i młodzież (powyżej 12 lat). Domięśniowo: 500 mg 4 razy na dobę. Wstrzyknięcie dożylne: 500 mg-2 g, 4-6 razy na dobę. Ciągła infuzja dożylna: 6-12 g na dobę. Przerywana infuzja dożylna: 2 g, 4-6 razy na dobę. W profilaktyce zapalenia wsierdzia 2 g można podawać dożylnie jako pojedynczą dawkę 30-60 min przed zabiegiem. Dzieci (do 12 lat). Wstrzyknięcie dożylne lub infuzja. Noworodki <7 dni: 30 mg/kg co 12 h; w przypadku ciężkiego zakażenia dawkę można podwoić. Noworodki 7-21 dni: 30 mg/kg co 8 h; w przypadku ciężkiego zakażenia dawkę można podwoić. Noworodki 21-28 dni: 30 mg/kg co 6 h; w przypadku ciężkiego zakażenia dawkę można podwoić. Dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat: 25 mg/kg (maksymalnie 1 g) co 6 h; w przypadku ciężkiego zakażenia dawkę można podwoić do 50 mg/kg (maksymalnie 2 g). Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące leczenia w poszczególnym wskazaniu. W leczeniu bakteryjnego zapalenia opon mózgowych dożylną dawkę podawaną dzieciom można w razie konieczności zwiększyć do 400 mg/kg mc. na dobę. W profilaktyce zapalenia wsierdzia 50 mg/kg można podawać dożylnie jako pojedynczą dawkę 30 do 60 min przed zabiegiem. Kontrola leczenia. W czasie długotrwałego leczenia (>2-3 tyg.) należy monitorować czynności wątroby i nerek oraz parametry morfotyczne krwi. W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych spowodowanego Listeria monocytogenes oraz bakteriemii u noworodków ampicylinę należy stosować w skojarzeniu z innym lekami przeciwbakteryjnymi. W leczeniu zakażeń w obrębię jamy brzusznej, jeśli wiadomo, że zakażenie jest wywołane przez patogeny anaerobowe i (lub) Gram-ujemne lub istnieje takie podejrzenie, ampicylinę należy stosować w skojarzeniu z innymi, odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z CCr >30 ml/min nie ma konieczności dostosowywania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniami czynności nerek, ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego 30 ml/min lub niższym, zaleca się zmniejszenie dawki, ponieważ należy oczekiwać akumulacji ampicyliny: przy CCr 20-30 ml/min zwykle stosowaną dawkę należy zmniejszyć do 2/3; CCr poniżej 20 ml/min zwykle stosowaną dawkę należy zmniejszyć do 1/3. Należy stosować ogólna zasadę, aby u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek nie przekraczać dawki 1 g ampicyliny co 8 h. Sposób podania. Wstrzyknięcie domięśniowe lub dożylne albo w postaci infuzji przerywanej lub ciągłej. Przy podawaniu domięśniowym trzeba przestrzegać zwykle stosowanych ograniczeń dotyczących objętości. Lek można podawać w formie powolnej iniekcji dożylnej przez 5-10 min. Szybkie podanie może wywołać drgawki. Lek może być podawany w formie infuzji dożylnej przez 20-30 min. W przypadku infuzji ciągłych należy w miarę możliwości stosować pompę infuzyjną.

Reakcje nadwrażliwości. Przed rozpoczęciem leczenia ampicyliną należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe. W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowej, należy przerwać leczenie i zastosować leczenie podtrzymujące. Zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów, którzy wykazują dużą skłonność do występowania reakcji alergicznych. Pacjenci z nadwrażliwością na penicylinę mogą wykazywać wrażliwość krzyżową na cefalosporynę. Jeśli wystąpi reakcja uczuleniowa (np. pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, astma, katar sienny) należy przerwać leczenie ampicyliną i wdrożyć odpowiednie leczenie alternatywne (adrenalina, leki antyhistaminowe i kortykoterapia). Rzekomobłoniaste zapalenie jelit. U pacjentów, u których podczas leczenia ampicyliną lub po jego zakończeniu pojawia się biegunka, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zapalenia okrężnicy i rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Należy wtedy przerwać dotychczasowe leczenie i wdrożyć swoiste leczenie Clostridium difficile. W takiej sytuacji leki antyperystaltyczne są przeciwwskazane. Mononukleoza zakaźna, przewlekła białaczka limfocytowa. U znacznej części pacjentów (do 90%) z mononukleozą zakaźną lub przewlekłą białaczką limfocytową, którzy przyjmują ampicylinę, pojawia się wysypka skórna. Zwykle wysypka zaczyna się po upływie 7 do 10 dni od rozpoczęcia leczenia ampicyliną i utrzymuje się kilka dni do tygodnia po jego zakończeniu. U większości pacjentów jest to wysypka plamisto-grudkowa, swędząca i uogólniona. Z tego powodu u pacjentów z mononukleozą nie zaleca się stosować ampicyliny. Nie wiadomo czy ci pacjenci są rzeczywiście uczuleni na ampicylinę. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować do wartości CCr; w czasie terapii zaleca się kontrolowanie czynności nerek. Ocena czynności układów narządów. W przypadku długotrwałego stosowania w wysokich dawka zaleca się przeprowadzić ocenę czynności wątroby i nerek oraz czynności krwiotwórczych. Zaburzenia hematologiczne wywołane przez lek. Zaleca się przeprowadzać badania przeciwciał, szczególnie w przypadku pacjentów z niedokrwistością hemolityczną, aby umożliwić rozpoznanie reakcji natychmiastowych. Wydłużenie czasu protrombinowego. U pacjentów przyjmujących ampicylinę opisywano wydłużenie czasu protrombinowego. W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednią obserwację. Może być konieczne dostosowanie dawki doustnego leku przeciwzakrzepowego. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera ok. 66 mg (2,8 mmol) sodu na fiolkę, co odpowiada 3,30% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Maksymalna dobowa dawka leku odpowiada 39,48% zalecanej przez WHO maksymalnej dawki dobowej sodu. Preparat uważa się za lek o dużej zawartości sodu. Należy to uwzględnić szczególnie u pacjentów na diecie ubogosodowej.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia któregokolwiek z wymienionych poniżej działań niepożądanych należy
przerwać przyjmowanie leku Ampicillin Adamed i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem
lub udać się bezpośrednio do szpitala:
- Ostra ciężka reakcja uczuleniowa (reakcja anafilaktyczna). Taka reakcja może zagrażać-życiu.
  Może wystąpić jeden lub więcej z następujących objawów: zaczerwienienie skóry,
  swędząca-wysypka (pokrzywka), duszność i zawroty głowy (rzadko, rzadziej niż u 1 na
  1000 osób).
- Ampicylina może oddziaływać na białe krwinki, co powoduje osłabienie mechanizmów
  odpowiedzialnych za ochronę przed zakażeniem. W razie wystąpienia zakażenia z objawami
  takimi jak gorączka i towarzyszące jej poważne pogorszenie ogólnego stanu zdrowia lub gorączka
  z objawami lokalnego zakażenia, takimi jak ból gardła i (lub) krtani i (lub) jamy ustnej lub
  utrudnione oddawanie moczu, należy jak najszybciej zwrócić się do lekarza, który zleci
  przeprowadzenie badania krwi, mogącego wykluczyć niedobór białych krwinek
  (agranulocytozę). Ważne jest, aby poinformować wtedy o przyjmowaniu leku (niezbyt często,
  rzadziej niż u 1 na 100 osób).
- Zapalenie jelita grubego, któremu towarzyszą takie objawy, jak wodnista biegunka, często z krwią
  i śluzem, ból brzucha i (lub) gorączka (niezbyt często, nie częściej niż u 1 na 100 osób).

Do innych działań niepożądanych należą:

Często (nie częściej niż u 1 na 10 osób)
- Wysypka skórna, świąd
- Luźne stolce

Niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób)
- Zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, które może spowodować bladość skóry, osłabienie i
  duszność (niedokrwistość)
- Zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość)
- Zmniejszenie lub zwiększenie liczby białych krwinek (leukopenia, eozynofilia)
- Zapalenie języka i śluzówki jamy ustnej
- Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, bóle brzucha
- Nudności i wymioty
- Zapalenie jelita grubego
- Biegunka
- Pokrzywka (wysypka)
- Krystaluria (obecność kryształów w moczu, świadczących o podrażnieniu nerek)

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
- Ciężkie zapalenie skóry z łuszczeniem się (złuszczające zapalenie skóry)
- Zmiany skórne, niekiedy ciężkie (rumień wielopostaciowy, zespół Stevena-Johnsona, zespół
  Lyella)
- Zawroty głowy, ból głowy, mioklonie i drgawki
- Zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna; podwyższona aktywność enzymów wątrobowych
- Ostre śródmiąższowe zapalenie nerek (zapalenie nerek)
- Ból i obrzęk w miejscu podania
- Mogą wystąpić zakażenia grzybicze w jamie ustnej i jamie brzusznej

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Allopurynol podawany jednocześnie z ampicyliną może zwiększyć ryzyko wystąpienia alergicznych reakcji skórnych. Probenecyd zmniejsza wydzielanie ampicyliny w kanalikach nerkowych; podawany jednocześnie z ampicyliną może powodować zwiększenie jej stężenia we krwi oraz wydłużenie T_0,5 leku w osoczu. Równoczesne podawanie ampicyliny i leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny może powodować wzrost INR. Ampicylina może hamować wydalanie metotreksatu i wobec tego powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy i tym samym zwiększenie toksyczności. Należy monitorować stężenia metotreksatu we krwi. Między podaniem antybiotyków takich jak ampicylina a przyjęciem doustnej żywej szczepionki tyfoidalnej powinny upłynąć 3 doby.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com