Anticol 500 mg tabletki

1 tabl. zawiera 500 mg disulfiramu.

Działanie disulfiramu wynika w głównej mierze z nieodwracalnej inaktywacji wątrobowej dehydrogenazy aldehydowej (ALDH). Brak aktywności tego enzymu skutkuje zablokowaniem metabolizmu etanolu i wzrostem wewnątrzkomórkowego stężenia aldehydu octowego. Objawy reakcji disulfiram-alkohol (DAR) częściowo wynikają z wysokiego stężenia aldehydu octowego. Zahamowaniu ulega również przekształcanie dopaminy do noradrenaliny, a wyczerpanie noradrenaliny w sercu oraz naczyniach krwionośnych umożliwia bezpośrednie oddziaływanie aldehydu octowego na te tkanki, co wywołuje zaczerwienienie twarzy, tachykardię i niedociśnienie. Poza oddziaływaniem na dehydrogenazę aldehydu octowego, disulfiram hamuje aktywność innych układów enzymatycznych, w tym beta-hydroksylazy dopaminy (przekształcającej dopaminę w noradrenalinę) oraz wątrobowych oksydaz mikrosomalnych o mieszanej funkcji (odpowiedzialnych za metabolizm wielu leków). Z tego powodu disulfiram może nasilać działanie leków metabolizowanych przez te enzymy. Wchłanianie po podaniu doustnym jest zmienne, dystrybucja następuje głównie do nerek, trzustki, wątroby, jelit i tkanki tłuszczowej. Disulfiram jest szybko metabolizowany do kwasu dietyloditiokarbaminowego, sprzęgany z kwasem glukuronowym, utleniany do siarczanu, metylowany i rozkładany do dietyloaminy i dwusiarczku węgla. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki.

Uzależnienie od alkoholu.

Nadwrażliwość na substancję czynną i tiokarbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stan upojenia alkoholowego, picie napojów zawierających alkohol etylowy lub stosowanie preparatów zawierających alkohol w ciągu ostatnich 24 h. Stwierdzona niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, uprzednio przebyty incydent mózgowo-naczyniowy. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Cukrzyca. Zaburzenia psychiczne, psychozy (z wyjątkiem przebytych ostrych psychoz alkoholowych), próby samobójcze w wywiadach. Preparatu nie należy stosować bez świadomej zgody pacjenta.

Preparat nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią. Jego stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane szczególnie w sytuacji, gdy istnieje możliwość interakcji z preparatami, które mogą być stosowane u dziecka.

Doustnie. Podawanie preparatu można rozpocząć po co najmniej 24 h okresie abstynencji. Dawka początkowa zwykle wynosi 500 mg na dobę (1 tabl.). Tabletkę stosuje się raz na dobę rano lub w przypadku znacznego nasilenia efektu uspokajającego wieczorem. Dawkę tę należy stosować zwykle przez 1-2 tyg. Następnie podaje się dawkę podtrzymującą, która wynosi 250 mg na dobę (125-500 mg na dobę). Maksymalna dawka doustna wynosi 500 mg na dobę. Podawanie leku należy kontynuować przez okres zalecony przez lekarza, jednak nie dłużej niż 6 mies. bez ponownej oceny pacjenta.

Podczas stosowania disulfiramu należy zachować ostrożność u pacjentów z: chorobami nerek, wątroby, chorobami układu oddechowego, niedoczynnością tarczycy, uszkodzeniem mózgu i padaczką. Wystąpienie reakcji disulfiramowej może pogłębić stopień zaawansowania tych chorób. W okresie leczenia disulfiramem oraz w ciągu 14 dni od jego zakończenia obowiązuje bezwzględny zakaz picia napojów alkoholowych. Picie alkoholu w trakcie stosowania disulfiramu może powodować wystąpienie objawów zagrażających życiu, ponieważ disulfiram hamuje metabolizm etanolu, prowadząc do nagromadzenia aldehydu octowego w organizmie. Może to prowadzić do reakcji disulfiramowej (reakcji disulfiram-alkohol) i wystąpienia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie bardzo dokładnego wywiadu w celu rozważeniu wszystkich zalet i wad takiego leczenia uzależnienia od alkoholu i ustalenia, czy pacjent kwalifikuje się do leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia należy także ocenić czynność wątroby i nerek. Pacjentów należy ostrzec o nieprzewidywalnymi potencjalnie poważnym charakterze reakcji disulfiram-alkohol, ponieważ w rzadkich przypadkach notowano zgony w wyniku spożycia alkoholu przez pacjentów przyjmujących disulfiram. Objawy reakcji disulfiramowej mogą wystąpić także po zastosowaniu płynów zawierających alkohol (np. płyny do płukania jamy ustnej, sosy, ocet, syropy przeciwkaszlowe, środki rozgrzewające, płyny po goleniu, perfumy i inne kosmetyki). Należy również zachować ostrożność przy spożywaniu preparatów zawierających małe ilości alkoholu lub bezalkoholowych piw i win, ponieważ mogą wywołać reakcję disulfiram-alkohol. Lek może być stosowany wyłącznie za zgodą pacjenta oraz pod warunkiem poinformowania go o zagrożeniach w razie spożywania alkoholu w czasie jego stosowania.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych jest nieznana (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych).

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- reakcje psychotyczne, depresja, paranoja, schizofrenia, mania, obniżenie libido;
- senność (na początku leczenia), zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie nerwu wzrokowego,
  encefalopatia, metaliczny posmak lub smak czosnku w ustach;
- nudności, wymioty;
- uszkodzenie komórek wątroby;
- alergiczne zapalenie skóry;
- przemijająca impotencja;
- zmęczenie (na początku leczenia), cuchnący oddech.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Disulfiram blokuje metabolizm alkoholu i prowadzi do kumulacji aldehydu octowego w krwiobiegu. Szczegółowe informacje o reakcji disulfiram-alkohol. Amitryptylina może nasilać objawy reakcji disulfiramowej. Chloropromazyna osłabia niektóre objawy reakcji disulfiramowej, jednakże całościowo może tę reakcję nasilać. Disufiram hamuje metabolizm niektórych benzodiazepin takich jak diazepam i chlordiazepoksyd zwiększając ich działanie uspokajające. Nie wykazano takiej interakcji dla oksazepamu. Benzodiazepiny mogą zmniejszać objawy reakcji disulfiramowej. Disulfiram hamuje metabolizm wielu leków, które są przekształcane w wątrobie (takie jak fenytoina, teofilina, warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe) - może być konieczne dostosowanie dawki. Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na podobny wpływ na metabolizm petydyny, morfiny i amfetaminy. Przy jednoczesnym stosowaniu z pimozydem bardzo rzadko występowało nasilenie organicznego zespołu mózgowego i choreoatetoza. Disulfiram hamuje reakcje utleniania i wydalanie ryfampicyny przez nerki. Odnotowano kilka przypadków wzrostu dezorientacji i afektywnych zmian zachowania w przypadku jednoczesnego podawania disulfiramu z metronidazolem, izoniazydem lub paraldehydem. Jednoczesne stosowanie izoniazydu i disulfiramu może wpływać na czynność ośrodkowego układu nerwowego i wywoływać zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, drażliwość, bezsenność. Metronidazol i disulfiram stosowane jednocześnie mogą wywołać stany dezorientacji i stany psychotyczne - nie zaleca się równoczesnego stosowania tych leków. Kontakt z organicznymi rozpuszczalnikami zawierającymi alkohol, aldehyd octowy, paraldehyd podczas terapii disulfiramem może wywołać reakcję disulfiramową. Disulfiram może przedłużać czas działania alfentanylu.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl