Aquipta 60 mg tabletki

1 tabl. zawiera 60 mg atogepantu. Tabletki zawierają sód.

Lek przeciwmigrenowy. Niekliniczne badania wiązania z receptorami i badania czynnościowe in vitro wskazują na udział więcej niż jednego typu receptorów w działaniach farmakologicznych atogepantu. Atogepant wykazuje powinowactwo do kilku receptorów z rodziny receptorów kalcytoniny/CGRP. Ze względu na istotne klinicznie stężenie atogepantu w wolnym osoczu (C_max >20 nM dla dawki 60 mg) oraz fakt, że uważa się, że receptory CGRP i amyliny-1 biorą udział w patofizjologii migreny, hamujące działanie atogepantu na te receptory (wartość Ki odpowiednio 26 pM i 2,4 nM) może mieć znaczenie kliniczne. Dokładny mechanizm działania atogepantu w profilaktyce lub leczeniu migreny nie jest ustalony. Po podaniu doustnym atogepant jest wchłaniany i osiąga C_max w osoczu po ok. 1-2 h. Po podaniu doustnym raz na dobę atogepant wykazuje proporcjonalną do dawki farmakokinetykę do dawki 170 mg (ok. 3-krotnie większej od najwyższej zalecanej dawki) bez akumulacji. Atogepant jest eliminowany w drodze metabolizmu, głównie przy udziale enzymu CYP3A4. Najpowszechniejszymi składnikami krążącymi w ludzkim osoczu był związek macierzysty (atogepant) oraz metabolit w postaci koniugatu glukuronidowego (M23). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 11 h. Po podaniu doustnym, 42% dawki zostało odzyskane w kale w postaci niezmienionego atogepantu oraz 5% dawki w moczu.

Leczenie doraźne migreny z aurą lub bez aury u osób dorosłych. Profilaktyka migreny u osób dorosłych, u których występują co najmniej 4 dni z migreną w miesiącu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie zaleca się stosowania atogepantu w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania atogepantu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dane farmakokinetyczne po podaniu pojedynczej dawki wykazały minimalne przenikanie atogepantu do mleka ludzkiego. Nie ma danych odnośnie wpływu atogepantu na karmione piersią niemowlęta oraz wpływu atogepantu na produkcję mleka. Należy rozważyć korzyści rozwojowe i zdrowotne wynikające z karmienia piersią wraz z kliniczną potrzebą matki do stosowania atogepantu oraz potencjalne działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią spowodowane przez atogepant lub chorobę matki. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu leczenia atogepantem na płodność samic ani samców.

Doustnie. Maksymalna dawka dzienna wynosi 60 mg. W przypadku doraźnego leczenia migreny zalecana dawka wynosi 60 mg. W ramach profilaktyki migreny, zalecana dawka to 60 mg przyjmowane raz na dobę. Pominięcie dawki. W ramach profilaktyki migreny, w razie pominięcia dawki należy ją przyjąć możliwie jak najszybciej. Jeśli od pory przyjęcia dawki minął cały dzień, zapomnianą dawkę należy pominąć i przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze. Modyfikacje dawki w związku z interakcjami z innymi lekami: silne inhibitory enzymu CYP3A4 - zaleca dawka 10 mg raz na dobę; silne inhibitory transportera OATP - zaleca dawka 10 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest zalecane dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr 15–29 ml/min) oraz ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) (CCr <15 ml/min) zalecana dawka to 10 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów ze ESRD poddawanych okresowej dializoterapii atogepant powinien być podawany po dializie. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się dostosowania dawki. Należy unikać stosowania atogepantu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności atogepantu u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat). Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, podczas posiłku lub niezależnie od posiłków. Nie wolno ich dzielić, rozkruszać ani rozgryzać.

Podczas stosowania leku zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, duszność, wysypkę, świąd, pokrzywkę i obrzęk twarzy. Większość najcięższych reakcji pojawiało się w ciągu 24 h od pierwszego zastosowania, jednak niektóre reakcje nadwrażliwości mogą wystąpić kilka dni po podaniu. Należy poinformować pacjenta o objawach związanych z nadwrażliwością. W razie wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie atogepantu i wdrożyć odpowiednie leczenie. Nie zaleca się stosowania atogepantu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Substancje pomocnicze. 1 tabl. 60 mg zawiera 31,5 mg sodu, co odpowiada 1,6% zalecanego przez WHO maksymalnego spożycia 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Leczenie doraźne migreny. Często: nudności. Niezbyt często: wzrost aktywności AlAT/AspAT (definiowane jako ≥3-krotność GGN, czasowo związane ze stosowaniem atogepantu, w tym w wywiadzie przypadki samoistnego ustąpienia objawów w ciągu 8 tyg. po odstawieniu leku). Profilaktyka migreny. Często: zmniejszony apetyt, nudności, zaparcia, zmęczenie/senność, zmniejszenie masy ciała (definiowane jako obniżenie mc. o co najmniej 7% w którymkolwiek punkcie czasowym). Niezbyt często: wzrost aktywności AlAT/AspAT (definiowane jako ≥3-krotność GGN, czasowo związane ze stosowaniem atogepantu, w tym w wywiadzie przypadki samoistnego ustąpienia objawów w ciągu 8 tyg. po odstawieniu leku). Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (np. anafilaksja, duszność, wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy).

Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, rytonawir) mogą znacznie zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na atogepant. Równoczesne podawanie atogepantu z itrakonazolem skutkowało zwiększeniem ekspozycji (2,15-krotnym wzrostem wartości C_max i 5,5-krotnym wzrostem wartości AUC) na atogepant u zdrowych uczestników badania. Nie oczekuje się, aby zmiany w ekspozycji na atogepant podczas równoczesnego podawania ze słabymi lub umiarkowanymi inhibitorami enzymu CYP3A4 miały istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP) (np. ryfampicyna, cyklosporyna, rytonawir) mogą znacznie zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na atogepant. Równoczesne podawanie atogepantu z pojedynczą dawką ryfampicyny skutkowało zwiększeniem ekspozycji (2,23-krotnym wzrostem wartości C_max i 2,85-krotnym wzrostem wartości AUC) na atogepant u zdrowych uczestników badania. Równoczesne podawanie atogepantu z innymi lekami, takimi jak etynyloestradiol i lewonorgestrel (doustne środki antykoncepcyjne), paracetamol, naproksen, sumatryptan, lub ubrogepant nie skutkowało istotnymi interakcjami farmakokinetycznymi w odniesieniu do atogepantu ani równocześnie podawanych leków. Równoczesne stosowanie z famotydyną lub esomeprazolem nie powodowało istotnych klinicznie zmian ekspozycji na atogepant.

AbbVie Polska Sp. z o.o.
ul. Postępu 21 B
02-676 Warszawa
22-372-78-00
www.abbvie.pl