Atrozol 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Anastrozole

Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy - enzymu biorącego udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych, który następnie przekształcany jest do estradiolu. U kobiet z rakiem piersi podanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol w dawce 10 mg na dobę nie wpływa na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu ocenianą przed stymulacją wydzielania przez ACTH lub po niej (stąd w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 80%). Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 h od podania. Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. Anastrozol ulega eliminacji powoli, T_0,5 wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku.

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2 do 3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 tabl. (1 mg) raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Ogólne. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: LH, FSH i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Wpływ na gęstość mineralną kości. Ze względu na ryzyko zmniejszenia gęstości mineralnej kości i złamań kości, kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem anastrozolu u pacjentek po menopauzie. Pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak badań); leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka oszacowanego indywidualnie dla każdej pacjentki. Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (brak badań). Dzieci i młodzież. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Preparat nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu (nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania). Preparatu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę (1 tabl. zawiera 90 mg laktozy jednowodnej) - nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpią którekolwiek z poniższych ciężkich, ale bardzo rzadkich działań
niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku Atrozol i pilnie zgłosić się do lekarza:
- niezwykle ciężkie reakcje skórne z występowaniem owrzodzeń lub pęcherzy na skórze, znane
  jako zespół Stevensa-Johnsona;
- reakcje alergiczne (z nadwrażliwości) z obrzękiem gardła i krtani, które mogą powodować
  trudności w połykaniu i oddychaniu, znane jako obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo często (u więcej niż u 1 na 10 pacjentów):
- ból głowy
- uderzenia gorąca
- nudności
- wysypka
- bóle lub sztywność stawów
- zapalenie stawów
- osłabienie
- odwapnienie kości (osteoporoza)
- depresja

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- utrata apetytu
- zwiększenie stężenia cholesterolu (substancji tłuszczowej) w surowicy (wykażą to badania
  krwi)
- senność
- zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, mniejsza ciepłota, osłabienie w części ręki)
- łaskotanie, mrowienie lub drętwienie w obrębie skóry, utrata lub brak smaku
- biegunka
- wymioty
- zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów czynności
  wątroby)
- przerzedzenie włosów (wypadanie włosów)
- reakcje alergiczne (nadwrażliwość) występujące na twarzy, ustach, języku
- ból kości
- suchość pochwy
- krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia – jeżeli
  krwawienie się przedłuża, należy skontaktować się z lekarzem)
- ból mięśni

Niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów czynności
  wątroby: gamma-glutamylotransferazy [gamma-GT] i stężenia bilirubiny w surowicy);
- zapalenie wątroby;
- pokrzywka;
- trzaskający palec (zaburzenie, w którym palec lub kciuk zatrzaskuje się w pozycji zgiętej a jego
  wyprostowanie jest utrudnione);
- zwiększona zawartość wapnia we krwi; w przypadku wystąpienia nudności, wymiotów
  i wzmożonego pragnienia należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub pielęgniarką,
  ponieważ może być konieczne wykonanie badań krwi.

Rzadko (u 1 do 10 na 10000 pacjentów):
- stany zapalne skóry, w których mogą pojawiać się czerwone plamy lub pęcherze
- wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub reakcji
  anafilaktoidalnej)
- zapalenie małych naczyń krwionośnych powodujące czerwone lub purpurowe zabarwienie
  skóry. Bardzo rzadko mogą się pojawić bóle stawów, brzucha i nerek, znane jako plamica
  Henocha-Schönleina.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych):
- Zespół suchego oka
- Wysypka liszajowata (małe, czerwone lub fioletowe swędzące grudki na skórze)
- Zapalenie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
- Zerwanie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
- Osłabienie pamięci

Działanie na kości
Lek Atrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, co może powodować zmniejszenie zawartości
składników mineralnych w kościach. To może skutkować zmniejszeniem wytrzymałości kości
i zwiększeniem ryzyka złamań kości. Lekarz będzie podejmować odpowiednie działania
zapobiegawcze i lecznicze mające na celu zmniejszenie tych zagrożeń, zgodnie z wytycznymi
terapeutycznymi dotyczącymi prewencji i leczenia problemów kostnych u kobiet po menopauzie.
O tych zagrożeniach i możliwościach leczenia problemów kostnych należy porozmawiać z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, CYP2C8/9 i CYP3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu tych leków, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Vipharm S.A.
ul. A i F Radziwiłłów 9
05-850 Ożarów Mazowiecki
22-679-51-35
[email protected]
www.vipharm.com.pl