Anastrozol Bluefish 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Anastrozole

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania leku. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T_0,5 wynosi 40-50 h.

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża. Okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest zalecana zmiana dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, podczas podawania leku należy zachować ostrożność. Nie jest zalecana zmiana dawkowania u pacjentów z łagodną chorobą wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Ogólne. Anastrozol nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu stymulującego wydzielanie folikuliny [FSH] i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Wpływ na wysycenie mineralne kości. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii; w razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem anastrozolu u pacjentek po menopauzie. Pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby. Anastrozol nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol; podczas stosowania anastrozolu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka u każdej pacjentki. Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek. Anastrozol nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF <30 ml/min.); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy anastrozol stosować ostrożnie. Dzieci i młodzież. Anastrozol nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Anastrozol nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu. W głównym badaniu klinicznym, nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, anastrozolu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Substancje pomocnicze. 1 tabl. zawiera 93 mg laktozy jednowodnej - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast powiedzieć lekarzowi:
Jeśli po zastosowaniu tego leku wystąpi którekolwiek z poniżej podanych, rzadkich działań
niepożądanych. Te działania niepożądane mogą być poważne:
- Obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w połykaniu, pokrzywka i trudności w oddychaniu
  (obrzęk naczynioruchowy).
- Ciężkie reakcje alergiczne z pęcherzami na skórze, ustach, oczach i narządach płciowych
  (zespół Stevensa-Johnsona).

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 osób):
- Depresja
- Ból głowy
- Uderzenia gorąca
- Nudności
- Wysypka
- Bóle i sztywność stawów
- Zapalenie stawów (artroza)
- Osłabienie
- Odwapnienie kości (osteoporoza).

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 10 osób):
- Utrata apetytu
- Zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (wykażą to badania krwi)
- Senność
- Zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, chłód, osłabienie w części ręki)
- Łaskotanie, mrowienie lub drętwienie w obrębie skóry, utrata lub brak smaku
- Biegunka
- Wymioty
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych wykazane w badaniach krwi
- Ścieńczenie i przerzedzenie włosów (utrata włosów)
- Reakcje alergiczne (nadwrażliwość) występujące na twarzy, ustach, języku
- Bóle kości
- Suchość pochwy
- Krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia - jeśli
  krwawienie się przedłuża, należy skontaktować się z lekarzem)
- Ból mięśni.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 100 osób):
- Zmiany wyników badań krwi (zwiększenie aktywności gamma-GT i stężenia bilirubiny
  w surowicy)
- Zapalenie wątroby
- Pokrzywka lub wysypka z pęcherzami na skórze
- Trzaskający palec (utrudnione zginanie i prostowanie palców)
- Zwiększenie stężenia wapnia we krwi. Jeśli wystąpią nudności, wymioty i pragnienie, należy
  powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce, ponieważ może być konieczne
  wykonanie badań krwi.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 1000 osób):
- Stany zapalne skóry, mogące obejmować czerwone plamy lub łuski
- Wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub reakcji
  anafilaktoidalnej)
- Zapalenie małych naczyń krwionośnych powodujące czerwone lub purpurowe zabarwienie
  skóry. Bardzo rzadko mogą się pojawić bóle stawów, żołądka, nerek, znane jako plamica
  Henocha-Schönleina.

Działanie na kości
Lek Anastrozol Bluefish zmniejsza stężenie hormonów znajdujących się w organizmie, zwanych
estrogenami, co może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Może to osłabiać siłę
kości i prowadzić do ich złamań. Lekarz prowadzący będzie zapobiegał temu ryzyku, postępując
zgodnie z zaleceniami leczniczymi dotyczącymi utrzymania prawidłowego stanu kości u kobiet po
menopauzie. Należy porozmawiać z lekarzem o tym ryzyku i możliwym leczeniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49
21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu antypiryny i R- i S-warfaryny, co wskazuje, że jednoczesne podawanie anastrozolu z innymi preparatami nie wydaje się spowodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05