Egistrozol 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

Anastrozole

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie lek jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T_0,5 wynosi 40-50 h.

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Egistrozol nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Preparat nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: LH, FSH i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Wpływ na gęstość mineralną kości. Lek powoduje zmniejszenie stężeń estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości; u niektórych pacjentek może się zwiększyć ryzyko złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie swoistych leków, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę substancji mineralnych spowodowaną przez stosowanie u pacjentek po menopauzie. Zaburzenia czynności wątroby. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol. Podczas stosowania leku u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka u określonej pacjentki. Zaburzenia czynności nerek. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GFR <30 ml/min) - u tych pacjentek lek należy stosować ostrożnie. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Lek nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, nie wolno go stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę - powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Egistrozol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku Egistrozol i natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjentki
wystąpi którekolwiek z następujących ciężkich, ale bardzo rzadkich działań niepożądanych
(mogą wystąpić do 1 na 10 000 osób):
- niezwykle ciężkie reakcje skórne z owrzodzeniami lub pęcherzami na skórze, znane jako zespół
  Stevensa i Johnsona.
- reakcje alergiczne (nadwrażliwości) z obrzękiem gardła, który może powodować
  trudności w połykaniu lub oddychaniu, znane jako obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 osób):
- ból głowy
- uderzenia gorąca
- nudności
- wysypka
- bóle i sztywność stawów
- zapalenie stawów
- osłabienie
- odwapnienie kości (osteoporoza)

Często (mogą wystąpić do 1 na 10 osób):
- utrata apetytu
- zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (wykażą to badania krwi)
- senność
- zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, chłód, osłabienie części ręki)
- łaskotanie, mrowienie lub drętwienie skóry, utrata / brak smaku
- biegunka
- wymioty
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych wykazane w badaniach krwi
- przerzedzenie włosów (utrata włosów)
- reakcje alergiczne (nadwrażliwość) występujące na twarzy, ustach, języku
- bóle kości
- suchość pochwy
- krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia- jeśli
  krwawienie się przedłuża, należy skontaktować się z lekarzem)
- bóle mięśni.

Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 osób):
- zmiany wyników badań krwi wskazujących na czynność wątroby (zwiększenie aktywności
  gamma-GT i stężenia bilirubiny w surowicy)
- zapalenie wątroby
- pokrzywka
- trzaskający palec (utrudnione zginanie i prostowanie palców)
- zwiększona zawartość wapnia we krwi. W przypadku wystąpienia nudnośći, wymiotów i
  wzmożonego pragnienia należy skontaktować się z lekarzem, ponieważ może być konieczne
  wykonanie badań krwi.

Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1 000 osób):
- stany zapalne skóry, mogące obejmować czerwone plamy lub pęcherze
- wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub reakcji
  anafilaktoidalnej)
- zapalenie małych naczyń krwionośnych, powodujące purpurowe zabarwienie skóry.
  Bardzo rzadko mogą się pojawić bóle stawów, żołądka, nerek, znane jako
  plamica Henocha i Schönleina.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Zespół suchego oka
- Wysypka liszajowata (małe, czerwone lub fioletowe swędzące grudki na skórze)
- Zapalenie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
- Zerwanie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
- Osłabienie pamięci

Działanie na kości
Lek Egistrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia
mineralnego kości. Dlatego z powodu osłabienia kości, u niektórych pacjentek może zwiększyć się
ryzyko złamań. Aby zmniejszyć ryzyko złamań lekarz prowadzący zastosuje leczenie zgodnie z
wytycznymi dla kobiet po menopauzie. Należy omówić z lekarzem ryzyko i możliwości leczenia.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, CYP2C8/9 i CYP3A4. Badania kliniczne z fenazonem i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu tych leków, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. Nie stwierdzono interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl