Axura 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg chlorowodorku memantyny, co stanowi ekwiwalent 8,31 mg memantyny.

Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Po podaniu doustnym bezwzględna biodostępność memantyny wynosi około 100%. Maksymalne stężenie we krwi występuje między 3. a 8. godziną od przyjęcia leku. Memantyna wiąże się z białkami osocza w około 45%. Około 80% memantyny występuje w krążeniu w postaci niezmienionej. Głównymi metabolitami są N-3,5-dimetylo-gludantan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksy-memantyny i 1-nitrozo-3,5-dimetylo-adamantan. Metabolity te nie wykazują działania antagonistycznego w stosunku do NMDA. Memantyna jest wydalana głównie z moczem. T_0,5 wynosi 60-100 h. W nerkach zachodzi proces wchłaniania zwrotnego z kanalików, prawdopodobnie przy udziale białek uczestniczących w transporcie kationów. W przypadku alkalizacji moczu szybkość wydalania memantyny przez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu.

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność samców ani samic w badaniach nieklinicznych.

Doustnie. Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta. Należy regularnie oceniać tolerowanie i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 mies. od rozpoczęcia leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia, zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane dopóki utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia. Dorośli: maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w ciągu pierwszych 3 tyg., dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydzień, do osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z następującym schematem: w pierwszym tygodniu (dzień 1-7) dawka 5 mg na dobę, w drugim tygodniu (dzień 8-14) 10 mg na dobę, w trzecim tygodniu (dzień 15-21) 15 mg na dobę. Od czwartego tygodnia leczenia: 20 mg na dobę. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania u pacjentów w wieku >65 lat. U pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (CCr 50-80 ml/min) modyfikacja dawki nie jest wymagana. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) dobowa dawka powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawka może być zwiększona do 20 mg na dobę zgodnie ze standardowym schematem. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie zaleca się podawania preparatu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat (dane nie są dostępne). Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia, z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów NMDA (amantadyna, ketamina, dekstrometorfan). Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety np diety mięsnej na wegetariańską, przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową, kwasica kanalikowo-nerkowa, ciężkie zakażenia dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus), ponieważ w przypadku alkalizacji moczu szybkość wydalania leku może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu. Należy uważnie monitorować pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym (dostępna jest ograniczona ilość danych dotycząca podawania memantyny tym pacjentom). Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, co oznacza, że zasadniczo nie zawiera sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Na ogół obserwowane działania niepożądane mają nasilenie od łagodnego do umiarkowanego.

Często (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 osób):
• Ból głowy, senność, zaparcia, podwyższone wyniki stężenia enzymów wątrobowych, zawroty
  głowy, zaburzenia równowagi, spłycenie oddechu, wysokie ciśnienie krwi i nadwrażliwość na
  lek

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 100 osób):
• Zmęczenie, zakażenia grzybicze, splątanie, omamy, wymioty, nieprawidłowy chód,
   niewydolność serca i wykrzepianie krwi żylnej (zakrzepica/zakrzepy z zatorami)

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 000 osób):
• Napady padaczkowe

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• Zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i reakcje psychotyczne

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwem. U pacjentów
leczonych lekiem Axura raportowano takie przypadki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków przeciwcholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu (konieczne może być dostosowanie dawkowania tych leków). Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej (obydwa leki są antagonistami NMDA); to samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący potencjalnego ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne, takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna - w przypadku których w procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny - mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania memantyny i hydrochlorotiazydu może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną; mimo iż nie ustalono związku przyczynowego, wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej. W badaniach nie obserwowano istotnych interakcji leku z: gliburydem, metforminą, donepezylem, galantaminą.

Egora sp. z o.o. sp. k.
ul. Kręta 3/16
00-759 Warszawa
22-252-89-55
[email protected]
www.egora.pl