Azopt 10 mg/ml krople do oczu, zawiesina

1 ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po podaniu miejscowym do oka, brynzolamid wchłania się do krążenia układowego. Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do krwinek czerwonych i wykazuje długi T_0,5 we krwi pełnej (średnio ok. 24 tyg.). N-dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności. Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (ok. 60%). Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Ok. 20% dawki pojawia się w moczu jako metabolity. Głównymi składnikami obecnymi w moczu są brynzolamid i N-dezetylobrynzolamid, razem ze śladowymi stężeniami metabolitów N-demetoksypropylowych i O-demetylowych.

Obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania. Preparat jest stosowany w monoterapii u pacjentów dorosłych nie reagujących na leczenie β-blokerami lub u pacjentów dorosłych, u których β-blokery są przeciwwskazane; oraz w leczeniu skojarzonym z β-blokerami lub analogami prostaglandyn.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Znana nadwrażliwość na sulfonamidy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Kwasica hiperchloremiczna.

Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Nie wiadomo, czy brynzolamid/metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu miejscowym do oka. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie minimalnych ilości brynzolamidu do mleka po podaniu doustnym. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt. Należy, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki, zadecydować czy przerwać karmienie piersią, lub czy przerwać podawanie leku. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ miejscowego podania do oka bryznolamidu na płodność u ludzi.

Dospojówkowo. Dorośli w monoterapii i w leczeniu skojarzonym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów uzyskuje się lepszą odpowiedź, podając preparat 3 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). Preparatu nie badano u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Z uwagi, iż brynzolamid i jego główny metabolit wydalane są głównie przez nerki, stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat - nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Dobrze wstrząsnąć butelkę przed użyciem. Po zakropleniu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy zachować ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Pacjenta należy pouczyć aby przechowywał butelkę dokładnie zamkniętą, jeśli nie jest używana. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na preparat, wcześniej stosowany lek należy odstawić, a stosowanie preparatu rozpocząć następnego dnia. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek do oczu, to każdy z tych leków należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-minutowej przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną dawkę zgodnie z planem. Dawka nie może przekraczać 1 kropli podawanej do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę.

Działania ogólne. Lek wchłania się układowo - podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje reakcji niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Przepisując lek pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią oznaki ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie leku. W przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Podczas stosowania preparatu u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność z powodu możliwego ryzyka kwasicy metabolicznej. Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tyg.) oraz w wieku poniżej 1 tyg. życia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej. Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej - lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego może to wystąpić także podczas miejscowego podania. Leczenie skojarzone. Ze względu na ryzyko wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej równoczesne podawanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane. Brak długookresowych danych na temat stosowania preparatu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem. Doświadczenia na temat stosowania preparatu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną i barwnikową są ograniczone - należy zachować ostrożność oraz zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie był badany u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki. Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy (1 ml zawiesiny zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego) może powodować punktowatą keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię - wymagane jest staranne kontrolowanie pacjentów z suchością oka lub u których jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują preparat. Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oka i przebarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu preparatu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o potrzebie wyjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 min od momentu zakroplenia preparatu do założenia soczewek kontaktowych. Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia preparatem; działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5–7 dni.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Następujące działania niepożądane zostały zaobserwowane podczas stosowania leku AZOPT.

Należy przerwać stosowanie leku AZOPT i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku
zauważenia któregokolwiek z następujących objawów:
• czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
   występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w
   jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne może
   poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwcze
   oddzielanie się naskórka).

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)

- Objawy ze strony oczu: niewyraźne widzenie; podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka,
  świąd oka, suchość oka, nietypowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.

- Objawy ogólne: nieprzyjemny smak.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)

- Objawy ze strony oczu: wrażliwość na światło, stan zapalny lub zapalenie spojówki, obrzęk
   oka, świąd powiek, zaczerwienienie lub obrzęk, złogi w oku, efekt oślepiającego światłą,
   uczucie pieczenia, wzrost powierzchni oka, zwiększone zabarwienie oka, zmęczenie oczu,
   strupy na powiekach, zwiększone wytwarzanie łez.

- Objawy ogólne: zwolniona lub osłabiona czynność serca, silne bicie serca, które może być
   szybkie lub nieregularne, zwolniony rytm serca, trudności z oddychaniem, skrócenie oddechu,
   kaszel, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi, zwiększenie stężenia chlorków we
   krwi, zawroty głowy, trudności z pamięcią, depresja, nerwowość, zmniejszenie zaangażowania
   emocjonalnego, koszmary senne, uogólnione osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie,
   ból, problemy z poruszaniem, zmniejszenie popędu płciowego, trudności w męskiej sprawności
   płciowej, objawy przeziębieniowe, zatkanie dolnych dróg oddechowych, zakażenie zatok,
   podrażnienie gardła, ból gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie ustnej, zapalenie błony
   śluzowej przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, częste skurcze jelita
   grubego, biegunka, gromadzenie gazów w jelitach, choroba trawienna, ból nerek, ból mięśni,
   skurcze mięśniowe, bóle pleców, krwawienia z nosa, nieżyt nosa, zatkanie nosa, kichanie,
   wysypka, nietypowe czucie skóry, świąd, gładka wysypka na skórze lub zaczerwienione,
   wzniesione guzki, napięcie skóry, ból głowy, suchość w ustach, złogi w oku.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 osób)

- Objawy ze strony oczu: obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe
   widzenie, błyski światła w polu widzenia, osłabione czucie w oku, obrzęk wokół oka,
   zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie nerwu wzrokowego.

- Objawy ogólne: zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, zastoiny w górnych
   drogach oddechowych, przekrwienie zatok, nieżyt nosa, suchość nosa, dzwonienie w uszach,
   wypadanie włosów, uogólniony świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość, nieregularny rytm
   serca, osłabienie organizmu, trudności w zasypianiu, świszczący oddech, swędząca wysypka
   skórna.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

- Objawy ze strony oczu: nieprawidłowości powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki,
   alergia oka, zmniejszony wzrost lub liczba rzęs, zaczerwienienie powiek.

- Objawy ogólne: nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, utrata lub
   zmniejszenie odczuwania smaku, zmniejszone ciśnienia krwi, zwiększone ciśnienia krwi,
   zwiększona częstość akcji serca, ból stawów, astma, ból kończyn, zaczerwienienie skóry,
   zapalenie lub świąd, nieprawidłowe wyniki badań wątrobowych wykonywanych z krwi, obrzęk
   kończyn, częste oddawanie moczu, zmniejszenie apetytu, złe samopoczucie, czerwonawe,
   niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą występujące na
   tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej,
   gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach, które może poprzedzać gorączka i objawy
   grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne mogą zagrażać życiu (zespół Stevensa-Johnsona,
   toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie prowadzono specjalnych badań interakcji preparatu z innymi lekami. W badaniach klinicznych lek stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn i okulistycznymi preparatami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji. Nie badano związku preparatu z miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry. Lek mimo podawania miejscowego wchłania się ogólnoustrojowo - podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej; należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących preparat. Brynzolamid jest metabolizowany przy udziale: CYP3A4 (głównie), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

Novartis Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-375-48-88
www.novartis.com/pl-pl/