Bicardef 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu; tabletki zawierają laktozę.

Bisoprolol fumarate

Selektywny antagonista receptorów β₁-adrenergicznych, pozbawiony wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów ß₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów ß₂ związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego na ogół nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów ß₂. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Przy doraźnym podaniu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zwalnia częstość skurczową serca i zmniejsza rzut skurczowy, zmniejszając tym samym pojemność minutową i zużycie tlenu. Przy długotrwałym podawaniu początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Mechanizm hipotensyjnego działania β-adrenolityków wynika m.in. z hamowania aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Skutkuje to zmniejszeniem częstości akcji serca i kurczliwości, a tym samym zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 h po podaniu doustnym. Maksymalne działanie hipotensyjne po podaniu bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tyg. leczenia. Lek jest wchłaniany niemal w całości z przewodu pokarmowego, co wraz z bardzo małym efektem pierwszego przejścia w wątrobie powoduje, że całkowita biodostępność wynosi ok. 90%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. Wydalany jest z organizmu dwiema drogami, w 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Ze względu na T_0,5 w surowicy wynoszący 10-12 h, działanie farmakologiczne bisoprololu utrzymuje się przez >24 h, co umożliwia jego podawanie raz na dobę.

Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris).

Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub okres dekompensacji niewydolności serca, jeżeli konieczne jest stosowanie dożylnej terapii inotropowej. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez zabezpieczenia rozrusznikiem serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia z czynnością serca <50 skurczów/min przed rozpoczęciem leczenia. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Nie należy stosować bisoprololu w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne; należy wtedy monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. W przypadku, gdy leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, należy stosować selektywny β₁-adrenolityk. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka, pod kątem objawów hipoglikemii i bradykardii (zazwyczaj występują w ciągu pierwszych 3 dni). Nie wiadomo, czy bisoprolol jest wydzielany z mlekiem ludzkim. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania leku.

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: 5 mg raz na dobę. W łagodniejszych postaciach nadciśnienia tętniczego (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) właściwe może się okazać podawanie 2,5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg podawanych raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawkowania; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg na dobę; doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania. Dzieci i młodzież. Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży. Choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa): 5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawkowania; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg na dobę; doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania. Dzieci i młodzież. Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży. Stabilna, przewlekła niewydolność serca. Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub, w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT1 dla angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. Faza dostosowania dawki. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę. Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie krwi) i objawów nasilenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia. Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych leków. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu. Należy również rozważyć zakończenie leczenia β-adrenolitykiem. Po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta należy zawsze rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, w związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki. Dzieci i młodzież. Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia, przerwanie leczenia. Czas trwania leczenia nie jest ograniczony. Leczenia bisoprololem nie powinno się przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do ostrego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo (np. zmniejszać o połowę w odstępach tygodniowych). Sposób podania. Lek należy przyjmować raz dziennie, zwykle rano o tej samej porze, przed śniadaniem, podczas śniadania lub po posiłku. Tabletki należy połknąć, popijając niewielką ilością płynu, bez rozgryzania. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Stabilna, przewlekła niewydolność serca. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki. Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem należy regularnie monitorować stan pacjenta. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał mięśnia sercowego przebyty w ciągu ostatnich 3 mies. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa. Należy zachować ostrożność podczas leczenia bisoprololem u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dusznicą bolesną i towarzyszącą niewydolnością serca. Wszystkie wskazania. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż mogą być maskowane objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca czy pocenie się); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego (podobnie jak inne β-adrenolityki, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne, podanie adrenaliny nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny); z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych, pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala); z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia). Mimo że kardiowybiórcze β₁-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze β-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, bisoprolol należy stosować z zachowaniem ostrożności. W astmie oskrzelowej lub POChP, należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie, u pacjentów chorych na astmę może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, co wymaga zastosowania większej dawki β₂-sympatykomimetyku. U chorych poddanych znieczuleniu ogólnemu, β-adernolityki zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, leczenia β-adrenolitykami nie powinno się przerywać w przypadku zabiegu chirurgicznego. Należy poinformować anestezjologa o prowadzonym leczeniu β-adrenolitykami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami, takie jak: bradyarytmia, osłabienie odruchowej tachykardii i zdolności do kompensacji utraty krwi, jako skutek osłabionych reakcji odruchowych. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia β-adrenolitykami przed zabiegiem chirurgicznym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić produkt na 48 h przed planowanym zabiegiem i znieczuleniem. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, mogą stosować β-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim podaniu leków α-adrenolitycznych. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia cięższych reakcji
alergicznych, do których mogą należeć: obrzęk twarzy, szyi, języka, jamy ustnej lub gardła, lub
trudności w oddychaniu.

Działania niepożądane występujące bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
bradykardia (wolna czynność serca) – u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Działania niepożądane występujące często (występują nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
Zmęczenie*, stan wyczerpania*, zawroty głowy*, bóle głowy*, uczucie zimna lub drętwienia kończyn,
zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie), niskie ciśnienie tętnicze,
astenia (osłabienie), nasilenie istniejącej niewydolności serca – u pacjentów z przewlekłą
niewydolnością serca.

Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową:
* Objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tygodni.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100
pacjentów): zaburzenia snu, depresja, astenia (osłabienie), zaburzenia pracy serca (nadmierne
spowolnienie akcji serca - tzw. bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo komorowego)
oraz nasilenie wcześniej istniejącej niewydolności serca – u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub
dławicą piersiową, skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu) u chorych na astmę oskrzelową lub
obturacyjną chorobę płuc, osłabienie mięśni, kurcze mięśni.

Działania niepożądane występujące rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów):
koszmarne sny, halucynacje, omdlenie, zaburzenia potencji, zmniejszenie wydzielania łez (ważne dla
osób noszących szkła kontaktowe), upośledzenie słuchu, alergiczny nieżyt nosa, zapalenie wątroby,
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (tzw. AlAT, AspAT), podwyższenie stężenia
triglicerydów we krwi, skórne reakcje uczuleniowe (świąd, zaczerwienienie, wysypka).

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 10 000
pacjentów): zapalenie spojówek (podrażnienie lub zaczerwienienie oczu), wypadanie włosów oraz
wystąpienie lub nasilenie objawów łuszczycy lub pojawienie się wysypki łuszczycopodobnej.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie należy stosować bisoprololu z następującymi lekami: antagonistami kanałów wapniowych z grupy werapamilu i - w mniejszym stopniu - z grupy diltiazemu (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); lekami przeciwnadciśnieniowymi o ośrodkowym mechanizmie działania, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (ryzyko pogorszenia niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowej impulsacji współczulnej - zwolnienie czynności serca i zmniejszenie objętości minutowej oraz rozszerzenie naczyń - nagłe przerwanie leczenia, w szczególności przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania tzw. "nadciśnienia z odbicia"; lekami przeciwarytmicznymi klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca). Bisoprolol należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z: antagonistami kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyny, np. nifedypiną (możliwy wzrost ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej lewej komory u chorych z niewydolnością serca, takie negatywne interakcje dotyczą głównie starszych leków z obu grup, tj. mało selektywnych antagonistów receptora β oraz inhibitorów kanału wapniowego jak werapamil czy diltiazem); lekami przeciwarytmicznymi klasy III, np. amiodaronem (możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); lekami parasympatykomimetycznymi (ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i wystąpienia bradykardii); β-adrenolitykami stosowanymi miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze które mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu; insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (nasilenie działania hipoglikemizującego - blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii); środkami używanymi do znieczulenia ogólnego (możliwość osłabienia odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia); glikozydami nasercowymi (ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co prowadzi do bradykardii); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetykami, np. orcyprenaliną, dobutaminą (możliwość osłabienia działania orcyprenaliny i dobutaminy, w leczeniu odczynów alergicznych może być konieczne stosowanie większych dawek adrenaliny); lekami sympatykomimetycznymi pobudzającymi zarówno adrenoreceptory α i β, np. adrenaliną, noradrenaliną (ryzyko zwiększenia ciśnienia i nasilenia objawów chromania przestankowego, uważa się, że tego typu interakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych β-adrenolityków); trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny, jak również innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi wzmagającymi działanie hipotensyjne bisoprololu; lekami przeciwarytmicznymi klasy I, np. chinidyną, dyzopyramidem, lidokainą, fenytoiną, flekainidem, propafenonem (możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej). Zaleca się rozważenie zastosowania bisoprololu w skojarzeniu z: meflochiną (zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii); inhibitorami monoaminooksydazy, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego β-adrenolityków, ale jednocześnie zwiększone ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyną (w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu, najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania); pochodnymi ergotaminy (zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl