Biofenac 100 mg proszek do sporz. zaw. doustnej

1 tabl. powl. zawiera 100 mg aceklofenaku. 1 saszetka zawiera 100 mg aceklofenaku; preparat w postaci proszku do sporz. zawiesiny zawiera sorbitol i aspartam.

Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi prawie 100%. C_max osiąga po 1,25-3 h od podania. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,7%). Aceklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie osiąga stężenie odpowiadające 60% stężenia w osoczu. Metabolizowany jest prawdopodobnie przez CYP2C9. T_0,5 w osoczu w fazie eliminacji wynosi 4-4,3 h. Ok. 2/3 dawki wydala się z moczem, głównie w postaci sprzęgniętych hydroksymetabolitów. Tylko 1% dawki wydala się w postaci niezmienionej.

Objawowe leczenie bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie podawać pacjentom, u których stosowanie innych substancji o podobnym mechanizmie działania (np. kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ) powoduje wystąpienie ataków astmy, skurczu oskrzeli, ostrego zapalenia błony śluzowej nosa lub pokrzywki lub też pacjentom, u których występuje reakcja nadwrażliwości na te leki. Nadwrażliwość na inne leki o podobnym mechanizmie działania (np. kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ) objawiająca się napadem astmy, skurczem oskrzeli, ostrym zapaleniem błony śluzowej nosa lub pokrzywką. Nie podawać pacjentom z krwawieniem lub u których występują choroby związane z krwawieniem. Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka lub krwawienie (dwa lub więcej odrębne epizody stwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Ostatnie 3 miesiące ciąży.

Leku nie należy stosować leku u kobiet w I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku stosowania leku u kobiet planujących ciążę oraz w I i II trymestrze ciąży, podawane dawki powinny być możliwie jak najmniejsze, a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości mniejszej niż 1% do wartości ok. 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek leku a także wraz z wydłużaniem okresu terapii. Stosowanie aceklofenaku od 20. tyg. ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek u płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w II trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. W przypadku kilkudniowego narażenia na aceklofenak od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować u płodu następujące uszkodzenia: toksyczny wpływ na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/ zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do rozwoju niewydolności nerek z małowodziem. Ponadto podawane kobietom w końcowym okresie ciąży mogą powodować u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek leku; hamować kurczliwość macicy, co powoduje opóźnienie lub przedłużenie porodu. Nie wiadomo czy aceklofenak jest wydzielany z mlekiem u ludzi. Decyzję dotyczącą kontynuacji lub przerwania karmienia piersią lub dotyczącą kontynuacji lub przerwania stosowania preparatu należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści ze stosowania preparatu dla kobiety. Stosowanie preparatu może niekorzystnie wpływać na płodność i nie jest zalecane u kobiet starających się zajść w ciążę. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania u kobiet mających trudności w zajściu w ciążę lub poddającym się badaniom dotyczącym niepłodności.

Doustnie. Dorośli: maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 200 mg, stosowana w dwóch dawkach podzielonych po 100 mg, czyli 1 tabletka lub saszetka rano i 1 wieczorem. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez jak najkrótszy czas niezbędny do kontrolowania objawów. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć: zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę. Brak danych dotyczących konieczności zmiany dawkowania aceklofenaku u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Zwykle nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany z jedzeniem. Tabl. należy przyjmować z co najmniej połową szklanki płynu. Zawartość saszetki należy rozpuścić w 40-60 ml wody i natychmiast wypić.

Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. W trakcie stosowania NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia, owrzodzenia lub perforacji układu pokarmowego z objawami ostrzegawczymi lub bez nich; ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów z owrzodzeniami w wywiadzie, zwłaszcza powikłanymi krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w wieku podeszłym. U tych pacjentów należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć zastosowanie skojarzonego leczenia lekami ochronnymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej) u tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko dotyczące układu pokarmowego. Pacjenci, u których wystąpiły działania toksyczne na układ pokarmowy, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać każde niepokojące objawy dotyczące jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego) szczególnie w początkowym okresie leczenia. Należy zalecić ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy. Jeżeli u pacjenta stosującego preparat wystąpi krwawienie lub owrzodzenie układu pokarmowego, należy przerwać leczenie. NLPZ należy stosować ostrożnie oraz pod ścisłym nadzorem lekarskim u pacjentów z objawami wskazującymi na choroby górnego lub dolnego odcinka przewodu pokarmowego, z wywiadem wskazującym na owrzodzenie, krwawienie lub perforację przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, chorobę Cohna i skazę krwotoczną lub zaburzenia hematologiczne, ponieważ może to powodować zaostrzenie objawów. Wymagane jest odpowiednie monitorowanie i opieka u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadciśnieniem tętniczym i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca (ryzyko zatrzymania płynów i obrzęków). Działanie na układ sercowo-naczyniowy oraz krążenie mózgowe: aceklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (klasa I wg NYHA) oraz u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Lek należy stosować możliwie najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu aceklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Aceklofenak należy również stosować ostrożnie i pod ścisłą kontrolą lekarską u pacjentów z krwawieniem w obrębie naczyń mózgowych w wywiadzie. Działanie na nerki: NLPZ mogą powodować zależne od dawki zmniejszanie wytwarzania prostaglandyn i wywoływać niewydolność nerek - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, niewydolnością wątroby, u pacjentów stosujących leki moczopędne lub po zabiegach operacyjnych oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Należy monitorować pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, oraz zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z innymi chorobami predysponującymi do wystąpienia zatrzymania płynów. W tej grupie pacjentów stosowanie NLPZ może spowodować pogorszenie czynności nerek i zatrzymanie płynów. Preparat stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących diuretyki lub u których z innych powodów występuje ryzyko hipowolemii (stosować najmniejszą skuteczną dawkę oraz regularnie monitorować czynność nerek). Działanie na nerki jest zazwyczaj odwracalne po zaprzestaniu stosowania aceklofenaku. Działanie na wątrobę: u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby konieczny jest ścisły nadzór lekarski. Należy odstawić aceklofenak gdy utrzymują się lub pogarszają nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, rozwijają się objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na chorobę wątroby lub gdy wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka). Może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Stosowanie NLPZ u pacjentów z porfirią wątrobową może spowodować wystąpienie ataku. Nadwrażliwość i reakcje skórne: podobnie jak w przypadku innych NLPZ mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, bez wcześniejszej ekspozycji na lek. Należy przerwać stosowanie preparatu w momencie pierwszego pojawienia się wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości. Zaleca się unikać stosowania preparatu w przypadku ospy wietrznej. Zaburzenia hematologiczne: aceklofenak może odwracalnie zahamować agregację płytek krwi. Zaburzenia układu oddechowego: należy zachować ostrożność u pacjentów, u których występuje lub występowała w przeszłości astma oskrzelowa (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli). Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku działania niepożądane związane ze stosowanie NLPZ występują z większą częstością (zwłaszcza perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu). Krwawienie i (lub) perforacja przewodu pokarmowego mają często cięższy przebieg i mogą wystąpić bez objawów ostrzegawczych lub po raz pierwszy, w dowolnym momencie leczenia. Ponadto u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo zaburzenia czynności nerek, układu sercowo-naczyniowego lub wątroby. Leczenie długotrwałe: pacjentów, którzy stosują długotrwale NLPZ należy monitorować (np. badania czynności nerek i wątroby i morfologia krwi). Aceklofenak należy stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem lekarskim u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym, porfirią lub zaburzeniami hematopoezy lub krzepnięcia. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Preparat w postaci proszku do sporz. zawiesiny doustnej zawiera sorbitol (2,64 g w każdej saszetce) - nie należy go stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, a także aspartam (10 mg w każdej saszetce), który jest źródłem fenyloalaniny i może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce/saszetce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość z nich jest łagodna i ustępuje po zaprzestaniu stosowania leku Biofenac.

Działania niepożądane mogą występować z następującą częstością zdefiniowaną poniżej:

- Bardzo często: mogą występować u więcej niż 1 na 10 osób
- Często: mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób
- Niezbyt często: mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób
- Rzadko: mogą występować nie częściej niż u 1 na 1000 osób
- Bardzo rzadko: mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
- Częstość nieznana: częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Biofenac i poszukać pomocy medycznej, jeśli u
pacjenta występują:
Reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy (rzadko) z objawami,
takimi jak:
- obrzęk twarzy, języka lub gardła,
- trudności w połykaniu,
- pokrzywka i trudności z oddychaniem,
- spadek ciśnienia krwi i gorączka.

Owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego (rzadko) z objawami, takimi jak:
- krwawe stolce (bardzo rzadko),
- czarne smoliste stolce (rzadko),
- wymioty zawierające krew lub ciemne cząstki, które wyglądają jak fusy z kawy (bardzo
  rzadko).

Potencjalnie zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica
toksyczno- rozpływna naskórka (bardzo rzadko) z objawami, takimi jak:
- świąd, wysypka, zaczerwienienie skóry, stan zapalny, ból i powstawanie pęcherzy.

Często: zawroty głowy, niestrawność (rozstrój żołądka), bóle brzucha, nudności, biegunka i zmiany w
testach czynnościowych wątroby.

Niezbyt często: wzdęcia (gazy), zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka), zaparcia,
wymioty, owrzodzenie jamy ustnej, świąd skórny i wysypka, zaburzenia czynności nerek.

Rzadko: nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, duszność (trudności w oddychaniu lub krótki
oddech, zazwyczaj związane z niektórymi postaciami chorób serca lub płuc, zwane również jako brak
powietrza), niedokrwistość (niedobór liczby krwinek czerwonych lub za małe stężenie hemoglobiny),
zaburzenia widzenia.

Bardzo rzadko: nietypowo niska liczba białych krwinek i płytek krwi, podwyższone stężenie potasu i
podwyższona aktywność enzymów wątrobowych we krwi, depresja, zaburzenia snu, nietypowe sny,
parestezje (uczucie mrowienia), drżenia (rytmiczne, mimowolne ruchy), bóle głowy, zaburzenia
smaku, zapalenie jamy ustnej (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie trzustki, zapalenie
wątroby, zawroty głowy (uczucie wirowania), szumy uszne (uczucie dzwonienia, brzęczenia i
słyszenia innych dźwięków bez zewnętrznej przyczyny), plamica (znaczna liczba małych krwawień w
skórze), wyprysk, obrzęk (obrzęk nóg, ramion lub twarzy), skurcze mięśni nóg, zaburzenia czynności
nerek, niewydolność nerek, kołatanie serca (nieprzyjemne uczucie nieregularnego i (lub) silnego bicia
serca), zapalenie naczyń (zapalenie naczyń krwionośnych), zmęczenie, nagłe zaczerwienienie twarzy,
uderzenia gorąca, trudności z oddychaniem (skurcz oskrzeli), zwiększenie masy ciała, perforacja jelita,
zaostrzenie chorób zapalnych układu pokarmowego (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące
zapalenie jelita grubego).

W pojedynczych przypadkach w czasie ospy wietrznej obserwowano ciężkie zakażenia skóry.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49-21-301
Faks: + 48 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Aceklofenak może być inhibitorem CYP2C9, dlatego mogą wystąpić interakcje z fenytoiną, cymetydyną, tolbutamidem, fenylbutazonem, amiodaronem, mykonazolem i sulfafenazolem. Istnieje również ryzyko interakcji z lekami wydalanymi poprzez aktywny transport w nerkach, takimi jak metotreksat i lit. Aceklofenak wiąże się prawie całkowicie z albuminami osocza i dlatego mogą wystąpić interakcje związane z wypieraniem z połączeń białkowych innych leków silnie wiążących się z białkami. Należy unikać jednoczesnego stosowania aceklofenaku z następującymi lekami: metotreksat w dużych dawkach - hamowanie wydzielanie kanalikowego metotreksatu i zmniejszony klirens metotreksatu; lit i digoksyna - zmniejszony klirens nerkowy litu i digoksyny, co powoduje zwiększanie stężenia w surowicy obu leków (należy unikać jednoczesnego stosowania, o ile nie można prowadzić częstej kontroli stężenia litu i digoksyny); kortykosteroidy - zwiększone ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia; leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna - nasilenie działania tych leków (podczas jednoczesnego stosowania z aceklofenakiem należy obserwować pacjentów); leki hamujące czynność płytek krwi i SSRI - zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami może wymagać dostosowania dawkowania i zachowania środków ostrożności: metotreksat w małych dawkach - szczególnie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, należy kontrolować czynność nerek, gdy NLPZ i metotreksat są podawane w ciągu 24 h, może zwiększyć się stężenie metotreksatu i jego toksyczność; cyklosporyna i takrolimus - zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego (należy kontrolować czynność nerek podczas leczenia skojarzonego); inne NLPZ, w tym salicylany (kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę); leki przeciwnadciśnieniowe: inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II - osłabienie działania tych leków, zwiększone ryzyko ostrej niewydolności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku), należy odpowiednio nawadniać pacjentów i kontrolować czynność nerek; leki moczopędne - osłabienie działania tych leków; leki moczopędne oszczędzające potas - hiperkaliemia, należy kontrolować stężenie potasu we krwi (aceklofenak nie wpływał na ciśnienie krwi podczas jednoczesnego stosowania z bendrofluazydem, nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami moczopędnymi); leki przeciwcukrzycowe - w pojedynczych przypadkach hipoglikemia lub hiperglikemia, należy rozważyć dostosowanie dawkowania leków, które mogą powodować hipoglikemię; zydowudyna - zwiększone ryzyko działań toksycznych na układ krwiotwórczy, u pacjentów z hemofilią i HIV stosujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen istnieje zwiększone ryzyko krwiaków i krwawienia do stawów.

Gedeon Richter Marketing Polska Sp. z o.o.
ul. Franciszka Klimczaka 1
02-797 Warszawa
22-642-67-39
[email protected]
www.gedeonrichter.pl