BisoHEXAL 10 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Preparat zawiera laktozę.

Bisoprolol fumarate

Kardioselektywny lek β₁-adrenolityczny, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnego klinicznie działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie małe powinowactwo do receptorów β₂-adrenergicznych mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, jak również do receptorów β₂-adrenergicznych, związanych z regulacją metaboliczną. Dlatego zazwyczaj nie wywiera wpływu na opór w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów β₂-adrenergicznych. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania β-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej. Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. Wydalany jest dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. T_0,5 w osoczu wynosi 10-12 h zapewnia 24-godzinne działanie przy dawkowaniu raz na dobę.

Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub incydenty dekompensacji niewydolności serca wymagające dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego IIst. i IIIst.(bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.

Bisoprololu nie wolno podawać kobietom w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli stosowanie bisoprololu jest niezbędne, należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i rozwój płodu. Działanie farmakologiczne bisoprololu może szkodliwie wpływać na ciążę i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają zazwyczaj przepływ przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia - na ogół w pierwszych 3 dobach życia.). Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych β₁-adrenolityków. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne leczenie. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Doustnie. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo i powoli je zwiększając. Dawki należy dostosować do częstości rytmu serca i skuteczności leczenia. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. W razie potrzeby dawkę początkową należy stopniowo zwiększać do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Specjalne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest na ogół konieczna, leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki. U chorych z zaawansowaną niewydolnością nerek (Ccr < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano na czczo lub podczas śniadania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabletki są podzielne. Leczenia preparatem nie należy przerywać nagle - lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę dobową leku przez 7-10 dni, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową serca.

Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym lub z dusznicą bolesną oraz towarzyszącą niewydolnością mięśnia sercowego; ze stanami skurczowymi oskrzeli, np. astmą oskrzelową, chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych (zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela; może być konieczne zwiększenie dawki ß₂-adrenomimetyków u pacjentów z astmą); z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); stosujących ścisłą głodówkę; w trakcie leczenia odczulającego (bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne, leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych, pomimo wysokiej selektywności leku względem receptorów β₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala); z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, ß-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować tylko po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, zaleca się utrzymywanie blokady receptorów ß w okresie okołooperacyjnym (taka blokada zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, intubacji oraz w okresie pooperacyjnym); należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu bisoprololu. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać w sposób nagły zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. 1 tabl.powl. zawiera mniej niż 0,01 WW (wymiennika węglowodanowego).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Obserwowane działania niepożądane występowały z następującą częstością:

Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):
zwolnienie czynności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca)

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zawroty głowy, bóle
głowy (zwłaszcza na początku leczenia, są na ogół lekkie i często ustępują w ciągu 1-2 tygodni),
nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie
tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), uczucie zmęczenia, wyczerpanie.

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
zwolnienie czynności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową),
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, pogłębienie niewydolności serca, skurcz
oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie,
osłabienie i kurcze mięśni, zaburzenia snu, depresja.

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT),
omdlenie, zmniejszone wydzielanie łez (co należy uwzględnić u pacjentów stosujących soczewki
kontaktowe), zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości
(świąd, nagłe zaczerwienienie skóry, wysypka, obrzęk jakiejkolwiek części ciała [obrzęk
naczynioruchowy]), zapalenie wątroby, zaburzenia erekcji, koszmary senne, omamy.

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
zapalenie spojówek, łysienie, łuszczyca (lub zaostrzenie istniejącej łuszczycy), wysypka
łuszczycopodobna.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie należy stosować bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazemu (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych ß-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe ( zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów ß, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i nifedypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór serca);  leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki cholinomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); ß-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, ß-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki do znieczulenia ogólnego (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); ß-adenomimetyki pobudzające zarówno receptory α i ß (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko niedociśnienia tętniczego). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (zwiększone ryzyko bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego).

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl