Bisoratio 2,5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2,5 mg fumaranu bisoprololu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Bisoprolol jest wysoce selektywnym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi, a także w razie konieczności z glikozydami nasercowymi.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III st. (bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych, ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnercza. Kwasica metaboliczna.

Nie stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. W przypadku, gdy leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, należy stosować selektywny β₁-adrenolityk i monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka, pod kątem objawów hipoglikemii i bradykardii (zazwyczaj występują w ciągu pierwszych 3 dni). Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania bisoprololu.

Doustnie. Standardowe leczenie przewleklej niewydolności serca polega na podawaniu inhibitora ACE (lub antagonisty receptora angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), beta-adrenolityków, leków moczopędnych i kiedy jest to właściwe glikozydów naparstnicy. Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być stabilny (bez objawów ostrej niewydolności). Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Podczas dostosowywania dawki leku i w okresie poźniejszym może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie lub bradykardia. Okres dostosowywania dawki. Leczenie przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem jest rozpoczynane od stopniowego zwiększania dawki w następujący sposób: 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 3,75 mg raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 5 mg raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 7,5 mg raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 10 mg raz na dobę jako dawka podtrzymująca. Maksymalna zalecana dawka bisoprololu wynosi 10 mg na dobę. Podczas zwiększania dawki zalecana jest ścisła obserwacja czynności życiowych (częstość pracy serca, ciśnienie tętnicze krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Objawy mogą wystąpić zwykle podczas pierwszego dnia po rozpoczęciu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, należy rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki. W przypadku przejściowego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego krwi lub bradykardii, zaleca się ponowną ocenę dawkowania jednocześnie stosowanych leków. Może także okazać się konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie przerwania leczenia. Ponowne rozpoczęcie stosowania leku i (lub) dostosowywanie dawki bisoprololu powinno być zawsze rozważane, jeśli pacjent ponownie stał się stabilny. W przypadku rozważania przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ gwałtowne odstawienie leku może prowadzić do poważnego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest zwykle leczeniem długotrwałym. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak danych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niewydolnością nerek lub wątroby, zwiększanie dawki powinno być przeprowadzane ze szczególną ostrożnością. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży, ze względu na brak danych dotyczących stosowania. Sposób podania. Tabletki bisoprololu należy przyjmować rano i mogą być one stosowane z jedzeniem. Tabletki należy połykać, popijając płynem i nie należy ich żuć. Tabletki można podzielić na równe dawki.

Ostrzeżenia. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczynane od fazy dostosowania dawki. Nie wolno nagle przerywać leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, chyba że jest to wyraźnie wskazane, ponieważ może to prowadzić do przejściowego nasilenia niedokrwienia serca. Środki ostrożności. Rozpoczynanie i kończenie leczenia stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga regularnego monitorowania. Brak doświadczeń terapeutycznych ze stosowaniem bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi schorzeniami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona choroba serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy. Ostrożnie stosować: u pacjentów z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi - mogą być maskowane objawy hipoglikemii (np. tachykardia, palpitacje lub pocenie się); u pacjentów stosujących ścisłą dietę; podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny jak i ciężkość reakcji anafilaktycznych) - leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny; u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. ; u pacjentów z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych; pomimo wysokiej selektywności receptorów beta₁, nie można całkowicie wykluczyć napadów dławicy piersiowej podczas podawania bisoprololu pacjentom z dławicą Prinzmetala); w zarostowych chorobach tętnic obwodowych - może dojść do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia. U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, β-adrenolityki (np. bisoprolol) można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować tylko po uprzednim zablokowaniu receptorów α. U pacjentów otrzymujących znieczulenie ogólne beta-adrenolityki zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami leczenia beta-adrenolitykami nie powinno się przerywać w przypadku operacji chirurgicznej. Należy poinformować anestezjologa o leczeniu beta-adrenolitykami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami w postaci bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i kompensacji utraty krwi. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia beta-adrenolitykami przed zabiegiem chirurgicznym, należy to zrobić przez stopniowe zmniejszenie dawki i odstawienie leku całkowicie na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Chociaż kardioselektywne (beta₁) beta-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, należy ich unikać u pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, chyba że istnieją istotne kliniczne przesłanki uzasadniające ich stosowanie. W takich przypadkach bisoprolol można stosować ostrożnie. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki, a pacjentów należy uważnie kontrolować pod kątem nowych objawów (np. duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu). W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą wywoływać objawy, zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela. U chorych z astmą może sporadycznie występować zwiększenie oporów w drogach oddechowych i dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta₂-adrenomimetyków. Substancje pomocnicze. 1 tabl. zawiera 68 mg laktozy jednowodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W celu zapobiegania poważnym reakcjom, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli
działanie niepożądane jest ciężkie, wystąpi nagle lub gwałtownie się pogorszy.

Większość poważnych działań niepożądanych jest związana z czynnością serca:
- zwolnienie czynności serca (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- nasilenie niewydolności serca (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)
- wolna lub nieregularna czynność serca (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób).

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub osłabienia albo trudności w oddychaniu należy
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane są wymienione poniżej zgodnie z częstością występowania:

Często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)
- zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy, ból głowy
- uczucie ziębnięcia lub drętwienia rąk lub stóp
- niskie ciśnienie tętnicze krwi
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób)
- zaburzenia snu
- depresja
- trudności z oddychaniem u pacjentów z astmą lub przewlekłą chorobą płuc
- osłabienie mięśni, kurcze mięśni.

Rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób)
- zaburzenia słuchu
- alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa
- suchość oczu spowodowana zmniejszonym wydzielaniem łez (co może być bardzo kłopotliwe,
  jeżeli pacjent stosuje soczewki kontaktowe)
- zapalenie wątroby, które może powodować zażółcenie skóry lub oczu
- reakcje typu alergicznego, takie jak swędzenie, zaczerwienienie, wysypka
- zmniejszenie popędu płciowego (zaburzenia potencji)
- koszmary senne, omamy
- omdlenie
- zmiany niektórych wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby lub stężenia
  lipidów.

Bardzo rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10000 osób)
- podrażnienie lub zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek)
- utrata włosów
- pojawienie się lub nasilenie łuskowatej wysypki na skórze (łuszczyca); wysypka typu
  łuszczycowego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309,
https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się stosowania z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (niekorzystny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie napięcie układu współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania "nadciśnienia z odbicia"). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia wydolności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy nasercowe (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (niewielkie zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, zwykle bez potrzeby dostosowania dawkowania); pochodne ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl