Clonazepamum TZF 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 0,5 mg lub 2 mg klonazepamu. Tabl. 0,5 mg zawierają laktozę i żółcień pomarańczową (E 110). Tabl. 2 mg zawierają laktozę.

Pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Preparat ma działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, uspokajające, umiarkowane nasenne oraz zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Lek podnosi próg drgawkowy i zapobiega występowaniu uogólnionych napadów drgawkowych, łagodzi przebieg napadów padaczkowych uogólnionych i ogniskowych. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90%. Po podaniu pojedynczej dawki maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-4 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 85%. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Lek metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. T_0,5 wynosi 20-60 h. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów, 0,5% dawki - w postaci niezmienionej.

Padaczka u dorosłych i dzieci - napady uogólnione: akinetyczne, miokloniczne, napady toniczno-kloniczne, napady nieświadomości oraz napady częściowe (ogniskowe).

Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Miastenia. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem. Zespół bezdechu sennego.

Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie klonazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Klonazepam przenika do mleka kobiecego. Nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na działanie teratogenne klonazepamu.

Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli: początkowa dawka nie powinna przekraczać 1,5 mg; lek podawać w 3 dawkach podzielonych w równych odstępach czasu. Dawkę należy zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg co 3 dni, w zależności od reakcji pacjenta, aż do ustalenia dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 4-8 mg na dobę. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca nie powinna przekraczać 20 mg i powinna być osiągnięta w ciągu 2-4 tyg. leczenia. Dzieci 1-5 lat: dawka początkowa 0,25 mg na dobę, dawka podtrzymująca: 1-2 mg na dobę; dzieci 6-16 lat: dawka początkowa 0,5 mg na dobę, dawka podtrzymująca: 2-4 mg na dobę. Dawkę dobową podzielić na 3-4 części podawane w równych odstępach czasu. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania klonazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na OUN. Zaleca się, by początkowa dawka u tych pacjentów nie była większa niż 0,5 mg na dobę. Czas leczenia. Czas leczenia zależy od stanu pacjenta. W przypadku braku wyraźnego efektu terapeutycznego należy zaprzestać podawania klonazepamu. Leku nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować popijając niewielką ilością wody. Jeżeli niemożliwe jest podawanie leku w równych dawkach, większą dawkę należy podać przed snem. Po ustaleniu skutecznej podtrzymującej dawki, lek można podawać w jednorazowej dawce dobowej przed snem.

Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się z dawką i czasem stosowania leku. Nagłe odstawienie leku może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawienia (jeśli lek stosowany jest w dużych dawkach, objawy te mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami). Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Jednoczesne stosowanie klonazepamu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak klonazepam, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. Kilka godzin po zażyciu leku (szczególnie dużej dawki) może pojawić się niepamięć następcza. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (częściej u pacjentów w podeszłym wieku lub uzależnionych od alkoholu) należy przerwać stosowanie leku. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z objawami depresji endogennej (ryzyko skłonności samobójczych). Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z psychozami. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z ataksją móżdżkową i rdzeniową oraz u pacjentów z porfirią (lek może prowokować napady padaczki). Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z przewlekłą niewydolnością oddechową, z jaskrą, z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Klonazepam może powodować nadmierne wydzielanie śliny i wydzielin w drogach oddechowych -  u niemowląt i małych dzieci należy kontrolować drożność dróg oddechowych w trakcie terapii. W trakcie leczenia klonazepamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać alkoholu. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 0,5 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Lek  zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane
Jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów niepożądanych, należy niezwłocznie
poinformować lekarza prowadzącego lub zgłosić się do najbliższego oddziału ratunkowego w
szpitalu:
- ciężka reakcja alergiczna w postaci świądu, obrzęku warg lub języka lub świszczącego oddechu albo
duszności;
- duszność, obrzęk kostek, kaszel, zmęczenie, przyspieszone bicie serce, ból w klatce piersiowej, który
może rozprzestrzeniać się na szyję i ramiona;
- dezorientacja, stany podniecenia i pobudzenia, depresja z tendencjami samobójczymi, niepokój,
drażliwość, urojenia, koszmary senne, omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją),
psychozy (utrata kontaktu z rzeczywistością), nietypowe zachowania. Zaburzenia te najczęściej
pojawiają się po spożyciu alkoholu i u osób w podeszłym wieku.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia lekiem Clonazepamum TZF
- Zmiana liczby niektórych krwinek
- Wysypki, świąd, pokrzywka
- Brak apetytu
- Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia klonazepamem w dawkach
terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci
nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas
leczenia klonazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
- Uczucie senności, zawroty głowy, spowolnienie reakcji mogą wystąpić w czasie pierwszych kilku
dni leczenia u pacjentów w podeszłym wieku i zwykle ustępują w czasie trwania dalszej kuracji;
zaburzenia mowy
- Zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie)
- Obniżenie ciśnienia krwi
- Zaburzenia ośrodka oddechowego – trudności w oddychaniu, ból w klatce piersiowej, może
pojawić się zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających depresyjnie na
ośrodek oddechowy. U niemowląt i dzieci, w szczególności, gdy występują zaburzenia psychiczne,
klonazepam może zwiększać ilość wydzieliny oskrzelowej i śliny. W takich przypadkach zalecane
jest częste sprawdzanie drożności dróg oddechowych.
- Nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej
- Niewielkie podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby z
wystąpieniem żółtaczki (zażółcenie skóry, białek oczu)
- Wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji (zmiany zabarwienia skóry)
- Drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni
- Zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu
- Zaburzenia miesiączkowania, zmniejszenie popędu seksualnego
- Ogólne osłabienie, omdlenia
W niektórych postaciach padaczki podczas długotrwałego leczenia może zwiększyć się częstość
napadów.

Opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki psychotropowe i przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym nasilają działanie depresyjne na OUN klonazepamu. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak klonazepam, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN; dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Disulfiram, cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, ritonawir jako inhibitory izoenzymów cytochromu P-450 hamują procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i nasilają ich depresyjne działanie na OUN. Leki indukujące aktywność cytochromu P-450 (np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, primidon, karbamazepina) wpływają na procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i osłabiają ich działanie farmakologiczne. Lek podawany łącznie ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe przedłuża i nasila ich działanie. Jednoczesne stosowanie z lekami antyarytmicznymi klasy III (amiodaron) może spowodować nasilenie toksyczności benzodiazepin. Przy jednoczesnym stosowaniu klonazepamu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, szczególnie z hydantoiną lub fenobarbitalem, działania niepożądane dotyczące hamowania OUN mogą być nasilone. Klonazepam podawany razem z walproinianem sodu może indukować stany padaczkowe o typie napadów nieświadomości. Alkohol nasila działanie depresyjne leku na OUN, może doprowadzić do reakcji paradoksalnych. Palenie tytoniu może spowodować osłabienie działania leku.

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl