Clopixol 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl zawiera 10 mg lub 25 mg zuklopentyksolu (w postaci dichlorowodorku). Preparat zawiera laktozę i olej rycynowy uwodorniony.

Lek neuroleptyczny należący do grupy pochodnych tioksantenu. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Zuklopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, α₁-adrenergicznych oraz 5-HT₂, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H₁ oraz nie działa blokująco na receptory α₂-adrenergiczne. Zuklopentiksol wykazuje przejściowe uspokajające działanie zależne od dawki. Działanie uspokajające występujące na początku leczenia jest korzystne w ostrej/podostrej fazie psychozy. Tolerancja na niespecyficzne działanie uspokajające rozwija się szybko. Po podaniu doustnym lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 44%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 4 h. Z białkami osocza wiąże się w około 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T_0,5 wynosi około 20 h.

Ostra i przewlekła schizofrenia oraz inne psychozy, szczególnie z objawami takimi jak: omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność. Faza maniakalna zaburzenia afektywnego dwubiegunowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa. Ograniczona świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami, opioidami). Śpiączka.

Leku nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przewyższają teoretycznie możliwe zagrożenia dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia, takie jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z zuklopentyksolem) w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Stężenie zuklopentyksolu obecnego w mleku matki jest małe i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Podczas leczenia zuklopentyksolem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tyg. po urodzeniu. Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na kobiecą czy męską aktywność płciową i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzenia seksualne. Działania te przemijają po odstawieniu leku.

Doustnie. Dorośli. Na ogół, na początku należy podawać małe dawki, a następnie jak najszybciej zwiększać je do optymalnego skutecznego poziomu w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dawka podtrzymująca jest zazwyczaj podawana jako pojedyncza dawka wieczorem, przed snem. Ostra schizofrenia i inne ostre psychozy, ciężkie ostre stany pobudzenia, mania: zazwyczaj 10-50 mg na dobę; w przypadkach o umiarkowanym i ciężkim nasileniu podaje się początkowo 20 mg na dobę i zwiększa dawkę w razie potrzeby o 10-20 mg co 2-3 dni do dawki 75 mg lub większej na dobę. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 40 mg, maksymalna dawka dobowa - 150 mg. Przewlekła schizofrenia i inne przewlekłe psychozy: dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 20-40 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać lek w zwykle stosowanych dawkach. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecane jest zachowanie ostrożności podczas dobierania dawki i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia leku w surowicy. Sposób podawania. Tabletki należy połykać popijając wodą.

Ostrożnie stosować u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami, upośledzeniem umysłowym, nadużywających opioidów i alkoholu, ciężką niewydolnością wątroby, cukrzycą (może zaistnieć potrzeba modyfikacji leczenia przeciwcukrzycowego) oraz z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT - należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT: m.in. ze skłonnością genetyczną, hipokaliemią, hipomagnezemią, chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (m.in. z wydłużeniem odstępu QT, bradykardią <50 uderzeń/min, świeżym ostrym zawałem serca, zaburzeniami rytmu serca). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem zuklopentiksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Lek nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera uwodorniony olej rycynowy, który może powodować niestrawność i biegunkę.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Clopixol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia opisanych poniżej objawów należy skontaktować się z lekarzem lub
natychmiast zgłosić się do szpitala:

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące z częstością od 1 na 1000 do 1 na 100
pacjentów):
• niezależne od woli rytmiczne ruchy warg i języka; może to być objaw stanu chorobowego
  zwanego dyskinezą późną.

Bardzo rzadkie, ale poważne działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 10 000
pacjentów):
• wysoka gorączka, nadmierna sztywność mięśni i zaburzenia świadomości, z towarzyszącym
  poceniem się i szybką akcją serca; mogą być to objawy rzadkiego stanu chorobowego zwanego
  złośliwym zespołem neuroleptycznym, który zdarza się po zastosowaniu różnych leków
  przeciwpsychotycznych.
• żółte zabarwienie skóry i białkówki oka (żółtaczka), co może wskazywać na uszkodzenie wątroby.

Wymienione poniżej działania niepożądane są najbardziej nasilone na początku leczenia i większość z
nich ustępuje w miarę kontynuacji terapii.

Bardzo częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- senność, niemożność siedzenia lub stania dłuższy czas nieruchomo (akatyzja), mimowolne
  ruchy (hiperkinezja), zwolnione lub upośledzone ruchy (hipokinezja);
- suchość w jamie ustnej.

Częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 i u mniej niż 10 na 100 pacjentów):
- kołatanie serca (tachykardia), wrażenie szybkiego, mocnego lub nieregularnego bicia serca
  (palpitacje);
- drżenie, skręt lub powtarzające się ruchy lub nietypowe postawy w związku z ciągłym skurczem
  mięśni (dystonia), zwiększona sztywność mięśni (hipertonia), zawroty głowy, ból głowy, wrażenie
  mrowienia skóry (parestezje), zaburzenia uwagi, niepamięć, nieprawidłowy chód;
- zaburzenia ostrości widzenia przedmiotów usytuowanych blisko oczu (zaburzenia akomodacji),
  nieprawidłowości widzenia;
- wrażenie wirowania lub chwiania się, gdy ciało jest w spoczynku (zawroty głowy);
- „zapchany nos”, trudności w oddychaniu lub bolesne oddychanie (duszność);
- zwiększone wydzielanie śliny (ślinotok), zaparcia, wymioty, problemy trawienne lub uczucie
  dyskomfortu zlokalizowane w górnej części brzucha (niestrawność), biegunka;
- zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, zwiększona objętość moczu (wielomocz);
- nasilone pocenie się, świąd (swędzenie);
- ból mięśni;
- zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała;
- zmęczenie, uczucie osłabienia (astenia), ogólne uczucie dyskomfortu lub niepokoju, dolegliwości
  bólowe;
- bezsenność, depresja, niepokój, nerwowość, nietypowe sny, pobudzenie, zmniejszenie popędu
  płciowego (osłabienie libido);

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 na 1 000 i mniej niż 1
na 100 pacjentów):
- nadmierne odruchy (hiperrefleksja), niepłynne ruchy (dyskineza), parkinsonizm, upadki
  (omdlenia), niezdolność do koordynowania czynności mięśni (ataksja), zaburzenia płynności
  mowy, zmniejszone napięcie mięśni (hipotonia), drgawki, migrena;
- napad przymusowego patrzenia z rotacja gałek ocznych, rozszerzenie źrenic;
- nadwrażliwość na pewne częstotliwości dźwięku lub trudność w tolerancji zwykłych
  (codziennych) dźwięków, dzwonienie w uszach;
- ból brzucha, nudności, wzdęcia z oddawaniem gazów;
- wysypka, reakcje skórne w związku z nadwrażliwością na światło (fotowrażliwość), zaburzenia
  pigmentacji, tłusta, błyszcząca i żółtawa skóra w związku ze zwiększeniem wydzielania przez
  skórę łoju (łojotok), egzema lub zapalenia skóry, krwawienia podskórne obserwowane jako
  czerwone przebarwienia na skórze (plamica);
- sztywność mięśni, niezdolność do normalnego otwierania ust, wykręcenie szyi oraz nienaturalna
  pozycja głowy (sztywność karku);
- zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała;
- niskie ciśnienie tętnicze krwi (hipotensja), uderzenia gorąca;
- pragnienie, nieprawidłowo niska temperatura ciała (hipotermia), gorączka;
- nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby;
- zaburzenia seksualne (opóźniony wytrysk, problemy ze wzwodem, u kobiet może występować
  zaburzenie orgazmu, suchość pochwy);
- wyraźne zobojętnienie na otoczenie pacjenta (apatia), koszmary senne, zwiększony popęd płciowy
  (zwiększone libido), stan splątania;

Rzadkie działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 na 10 000 i u mniej niż 1 na
1000 pacjentów):
- mała liczba płytek krwi (trombocytopenia), mała liczba białych krwinek (neutropenia),
  zmniejszona liczba białych krwinek (leukopenia), toksyczne uszkodzenie szpiku kostnego
  (agranulocytoza);
- podwyższenie poziomu prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia);
- podwyższenie poziomu cukru we krwi (hiperglikemia), upośledzona tolerancja glukozy,
  podwyższenie poziomu lipidów we krwi (hiperlipidemia);
- nadreaktywność (nadwrażliwość), ostra ogólnoustrojowa oraz ciężka reakcja alergiczna (reakcja
  anafilaktyczna);
- powiększenie się piersi u mężczyzn (ginekomastia), nadmierna produkcja mleka (mlekotok), brak
  miesiączki, ciągły, bolesny wzwód niepołączony z podnieceniem seksualnym (priapizm).

Jak po innych lekach działających podobnie do zuklopentyksolu (substancji czynnej leku Clopixol)
odnotowano rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych:
• wolna akcja serca i zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT);
• nieregularna akcja serca (komorowe zaburzenia rytmu serca, torsade de pointes);
W rzadkich przypadkach nieregularna akcja serca (arytmia) może zakończyć się nagłą śmiercią.

Zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w żyłach nóg (do objawów należą: obrzęk, ból oraz
zaczerwienienie skóry nóg), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
płuc, powodować ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. Jeżeli wystąpią którekolwiek z
tych objawów, należy natychmiast powiadomić lekarza.

W grupie pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne,
stwierdzono nieznacznie większą liczbę zgonów niż u pacjentów niestosujących środków
przeciwpsychotycznych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do:
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C,
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zuklopentiksol nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność OUN. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Zuklopentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Zuklopentiksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentiksolu. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia zuklopentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

Lundbeck Poland Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 142
00-061 Warszawa