Cogiton 5 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu; tabl. powl. zawierają laktozę.

Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy – głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinesterazy w czerwonych krwinkach przez donepezyl jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-Cog, w której mierzy się wybrane aspekty poznawcze. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu podłoża neuropatologicznego nie był badany, dlatego nie można przypisywać lekowi żadnego wpływu na postęp choroby. C_max we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany głównie z moczem (57%) i częściowo z kałem (15%). T_0,5 wynosi około 70 h.

Objawowe leczenie łagodnej i średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także nadwrażliwość na pochodne piperydyny. Ciąża.

Stosowanie donepezylu podczas ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety stosujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku). Dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę (podawana raz na dobę). Podawanie dawki 5 mg na dobę należy kontynuować przez co najmniej 1 miesiąc, co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stanu stacjonarnego stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie klinicznej leczenia przez miesiąc dawką 5 mg na dobę, dawkę leku można zwiększyć do 10 mg na dobę (podawaną raz na dobę). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki powyżej 10 mg na dobę nie były oceniane w badaniach klinicznych. Po przerwaniu leczenia obserwowano stopniowe zmniejszanie się korzystnych skutków leczenia donepezylem. Nie stwierdzono efektu odbicia po nagłym odstawieniu leczenia. O czasie leczenia decyduje lekarz prowadzący, który powinien dokonywać okresowego przeglądu stanu klinicznego pacjenta i oceny nasilenia objawów. Szczególne grypy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować doustnie, wieczorem, bezpośrednio przed snem. W przypadku zaburzeń snu, w tym nietypowych snów, koszmarów sennych lub bezsenności, można rozważyć przyjmowanie leku rano. Tabl. 10 mg można podzielić na dwie równe dawki.

Leczenie powinno być prowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. kryteria rozpoznawania otępienia wg DSM-5, ICD 10). Leczenie donepezylem należy podejmować tylko wówczas, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, dopóki utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie leku. Należy regularnie przeprowadzać ocenę korzyści terapeutycznych ze stosowania donepezylu. W przypadku ustania korzystnego działania, należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie jest możliwe przewidzenie indywidualnej wrażliwości pacjenta na terapię donepezylem. Stosowanie leku u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Donepezyl, jako inhibitor cholinesterazy, może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny stosowane w trakcie znieczulenia ogólnego do zwiotczenia mięśni. Z uwagi na działanie farmakologiczne, inhibitory cholinesterazy mogą wywierać działanie wagotoniczne na częstość akcji serca (np. bradykardia); może być to szczególnie istotne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Istnieją doniesienia o omdleniach i drgawkach. Podczas badania pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów ze stwierdzonym wcześniej wydłużeniem odstępu QTc lub z wydłużeniem odstępu QTc stwierdzonym w wywiadzie, pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą serca (np. niewyrównaną niewydolnością serca, przebytym niedawno zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami) lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipomagnezemią). Może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Pacjenci o zwiększonym ryzyku rozwoju wrzodów trawiennych, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących jednocześnie NLPZ, powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej. Cholinomimetyki mogą powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego, chociaż nie obserwowano tego działania w badaniach klinicznych z donepezylem. Uważa się, że cholinomimetyki mogą wywoływać drgawki uogólnione. Należy jednak zaznaczyć, że występowanie napadów drgawkowych bywa również objawem choroby Alzheimera. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Podczas stosowania donepezylu, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ZZN. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie bez innych klinicznych objawów ZZN, należy odstawić donepezyl. Większość zgonów pacjentów przyjmujących chlorowodorek donepezylu lub placebo spowodowanych jest prawdopodobnie różnymi przyczynami naczyniopochodnymi, co jest zjawiskiem spodziewanym w populacji osób w podeszłym wieku z chorobą podstawową o podłożu naczyniowym. Analiza wszystkich ciężkich zdarzeń naczyniowych zakończonych i niezakończonych zgonem nie wykazała różnic pod względem częstości występowania w grupie otrzymującej chlorowodorek donepezylu w porównaniu do placebo. Zbiorcze wyniki badań dotyczących choroby Alzheimera, a także porównanie badań dotyczących choroby Alzheimera oraz innych rodzajów otępienia, w tym otępienia naczyniowego wykazały wyższą śmiertelność w grupach otrzymujących placebo niż w grupach leczonych chlorowodorkiem donepezylu. Z uwagi na działanie cholinomimetyczne należy zachować ostrożność przepisując inhibitory cholinesterazy pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Nie należy podawać donepezylu jednocześnie z inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniżej określono częstość występowania działań niepożądanych:
- bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów ),
- niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów),
- rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów)
- częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Ciężkie działania niepożądane:
Jeśli u pacjenta wystąpią niżej opisane ciężkie działania niepożądane, należy niezwłocznie powiedzieć
o tym lekarzowi. Może być konieczne natychmiastowe rozpoczęcie leczenia.
- uszkodzenie wątroby (np. zapalenie wątroby). Objawy obejmują: złe samopoczucie lub
  nudności, utratę apetytu, ogólne osłabienie, gorączkę, świąd, zażółcenie skóry i białkówek oczu
  oraz oddawanie moczu o ciemnym zabarwieniu (rzadko);
- wrzody żołądka lub dwunastnicy. Objawy obejmują: ból żołądka, uczucie dyskomfortu
  (niestrawności) w okolicy między pępkiem a mostkiem (niezbyt często);
- krwawienie z żołądka lub jelit. Mogą występować czarne, smoliste stolce lub krwawienia
  z odbytu (niezbyt często);
- napady drgawek (niezbyt często);
- gorączka ze sztywnością mięśni, pocenie się lub obniżony poziom świadomości (zaburzenie
  zwane złośliwym zespołem neuroleptycznym),
- osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, zwłaszcza występujące jednocześnie ze złym
  samopoczuciem, wysoką gorączką lub ciemnym moczem. Może to być spowodowane
  nieprawidłowym rozpadem mięśni, mogącym zagrażać życiu, i prowadzić do zaburzeń
  czynności nerek (choroby zwanej rabdomiolizą),
- szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenia, które mogą być objawami choroby nazywanej
  torsade de pointes, mogącej zagrażać życiu pacjenta (częstość nieznana).

Podczas leczenia donepezylem obserwowano również następujące działania niepożądane:

Bardzo często:
- biegunka,
- nudności,
- bóle głowy.

Często:
- przeziębienie,
- jadłowstręt,
- omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją), nietypowe sny, w tym koszmary
  senne, pobudzenie, zachowania agresywne,
- omdlenia, zawroty głowy, bezsenność (trudności w zasypianiu),
- wymioty, zaburzenia żołądkowe,
- wysypka, świąd,
- kurcze mięśni,
- nietrzymanie moczu,
- zmęczenie, bóle,
- zwiększona podatność na wypadki, w tym przewracanie się.

Niezbyt często:
- spowolnienie pracy serca,
- niewielkie zwiększenie aktywności enzymu nazywanego mięśniową kinazą kreatynową we
  krwi.

Rzadko:
- sztywność mięśni, drżenie, mimowolne ruchy szczególnie twarzy i języka oraz rąk i nóg
  (objawy pozapiramidowe),
- zaburzenia pracy serca (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy).

Częstość nieznana:
- Zmiany w czynności serca widoczne w zapisie EKG znane jako „wydłużenie odstępu QT”,
- Zwiększone libido, hiperseksualność,
- Zespół krzywej wieży w Pizie (choroba polegająca na mimowolnym skurczu mięśni z
  nieprawidłowym zgięciem ciała i głowy na bok).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Donepezyl i jego metabolity nie wpływają na metabolizm warfaryny, teofiliny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna lub cymetydyna nie wpływają na metabolizm donepezylu. Ketokonazol (inhibitor CYP3A4) i chinidyna (inhibitor CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu (ketokonazol może powodować zwiększenie stężenia donepezylu we krwi o 30%). Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol zmniejszają stężenia donepezylu we krwi - należy zachować ostrożność. Donepezyl może zaburzać działanie leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów cholinergicznych lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca. U pacjentów stosujących donepezyl zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania donepezylu w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. Dodatkowo może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Należą do nich np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol); niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina); inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertindol, pimozyd, zyprazydon); niektóre antybiotyki (np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna).

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
61-665-15-00
[email protected]
www.biofarm.pl