Contrahist 0,5 mg/ml roztwór doustny

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny; tabl. powl. zawierają laktozę jednowodną. 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny; roztwór zawiera maltitol oraz benzoesan sodu.

Lek przeciwhistaminowy - silny i selektywny antagonista obwodowych receptorów histaminowych H₁. Lewocetyryzyna hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Szybko i w znaczynym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania, lecz zmniejsza jego szybkość. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu ok. 1 h po podaniu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, co stanowi średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest 12,9% dawki. T_0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ±1,9 h, u małych dzieci jest krótszy.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki. Tabletki są przeznaczone dla dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat; roztwór doustny - dla dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min.

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi, dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną - należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Doustnie. Dorośli i dzieci od 6 lat: 5 mg (1 tabl. powl. lub 10 ml roztw. doustnego) na dobę; dzieci 2-6 lat: 1,25 mg 2 razy na dobę (2,5 ml roztw. doustnego). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie uzależnić od klirensu kreatyniny - 50-79 ml/min: 5 mg raz na dobę; 30-49 ml/min: 5 mg co drugi dzień; <30 ml/min: 5 mg co trzeci dzień; <10 ml/min: nie stosować. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. - zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Nie zaleca się stosowania leku u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych w tej populacji. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż przez 4 tyg.), leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Sposób podania. Tabl. powl. połykać w całości, popijając płynem. Roztw. doustny można przyjmować bez rozcieńczania lub z wodą. Lek przyjmować niezależnie od posiłków.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania preparatu jednocześnie z alkoholem. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się podawania leku w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku - zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Tabl. powl. zawierają laktozę, z tego względu nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość maltitolu w roztw. doustnym, pacjenci z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tej postaci leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów
Suchość w jamie ustnej, bóle głowy, zmęczenie i senność/ospałość.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów
Wyczerpanie i bóle brzucha.

Częstość nieznana: nie można określić częstości na podstawie dostępnych danych.
Zgłaszano również inne działania niepożądane, takie jak: kołatanie serca, zwiększenie częstości akcji
serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zmienione
odczuwanie smaku), uczucie wirowania lub kołysania, zaburzenia widzenia, rotacyjne ruchy gałek
ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych), niewyraźne widzenie, bolesne lub
utrudnione oddawanie moczu, niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza, obrzęk, świąd,
wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry), wykwity skórne, duszność,
zwiększenie masy ciała, bóle mięśni, ból stawów, pobudzenie i zachowanie agresywne, omamy,
depresja, bezsenność, nawracające myśli samobójcze lub zainteresowanie samobójstwem, koszmary
senne, zapalenie wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby, wymioty, zwiększenie apetytu, nudności
i biegunka. Świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku.

W przypadku zauważenia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy przerwać
stosowanie leku Contrahist i powiedzieć o tym lekarzowi. Do objawów reakcji nadwrażliwości
mogą należeć: obrzęk warg, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu
wraz z pokrzywką (obrzęk naczynioruchowy), nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi prowadzący do
zapaści lub wstrząsu, które mogą prowadzić do zgonu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21
309, e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg razna dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny uległa niewielkiej zmianie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com