Cosopt (20 mg + 5 mg)/ml krople do oczu, roztwór 5 ml

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci chlorowodorku dorzolamidu) i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu tymololu). Roztwór zawiera chlorek benzalkoniowy.

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Chlorowodorek dorzolamidu silnie hamuje ludzką anhydrazę węglanową II. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie objętości wydzielanej cieczy wodnistej. Prawdopodobnie jest to spowodowane zmniejszeniem szybkości powstawania jonów wodorowęglanowych i wynikającym z tego ograniczeniem transportu sodu i płynu. Maleinian tymololu jest nieselektywnym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych. Dokładny mechanizm działania tymololu maleinianu w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest obecnie wystarczająco poznany, choć badania fluoresceinowe i tonograficzne sugerują, że główne działanie może być związane ze zmniejszeniem ilości powstającej cieczy wodnistej. Jednak w niektórych badaniach zaobserwowano również niewielkie zwiększenie możliwości odpływu cieczy wodnistej. Połączony efekt działania obu tych substancji powoduje większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż każda z tych substancji podawana osobno. Po miejscowym podaniu do oka lek zmniejsza podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe bez względu na to, czy jest ono związane z jaskrą. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i związanego z jaskrą ograniczenia pola widzenia. Preparat zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe nie powodując często towarzyszących przyjmowaniu miotyków działań niepożądanych, takich jak: nocna ślepota, kurcz akomodacji i zwężenie źrenicy.

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u chorych z jaskrą z otwartym kątem lub jaskrą w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania, gdy terapia lekiem β-adrenolitycznym jest niewystarczająca.

Nadwrażliwość na jedną lub obie substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadreaktywność dróg oddechowych (w tym astma oskrzelowa) występująca aktualnie lub w wywiadzie oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany przy użyciu rozrusznika, jawna niewydolność krążenia, wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub kwasica hiperchloremiczna. Powyższe przeciwwskazania wynikają z przeciwwskazań dotyczących stosowania każdej z substancji czynnych wchodzących w skład leku i nie są charakterystyczne dla leku złożonego.

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży. Nie zaleca się karmienia piersią, jeśli konieczne jest stosowanie leku.

Dospojówkowo. 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono skuteczności preparatu u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Sposób podania. Podczas stosowania kilku leków podawanych do worka spojówkowego, należy zachować co najmniej 15 min przerwy między zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie. Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności umycia rąk przed zastosowaniem preparatu, a także, że należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka. Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku.

Ze względu na zawartość tymololu, preparat może powodować wystąpienie działań niepożądanych, które występują po podaniu ogólnym leków β-adrenolitycznych, m.in. sercowo-naczyniowych i pulmonologicznych. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz hipotensją należy przeprowadzić krytyczną ocenę leczenia β-adrenolitykami i rozważyć zastosowanie innych substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych schorzeń oraz działań niepożądanych. Ze względu na niekorzystny wpływ na czas przewodzenia impulsów elektrycznych, β-adrenolityki powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów z blokiem serca Ist. stopnia. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. z ciężką postacią choroby Raynauda lub z zespołem Raynauda). Po podaniu niektórych leków okulistycznych o działaniu β-adrenolitycznym zgłaszano występowanie reakcji ze strony układu oddechowego, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u pacjentów z astmą - ostrożnie stosować u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią POChP i tylko wtedy, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Takie same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym dorzolamidu (w tym ciężkie reakcje, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka); w przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych lub objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. Miejscowe działania niepożądane, podobne do tych obserwowanych podczas stosowania kropli do oczu zawierających chlorowodorek dorzolamidu, obserwowano podczas stosowania tego preparatu. W przypadku wystąpienia tego typu objawów należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu. Podczas stosowania β-blokerów u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono atopię lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na wiele alergenów, może wystąpić zwiększona reaktywność na powtórny kontakt z alergenem, a pacjenci mogą nie reagować na dawki adrenaliny stosowane zwykle w leczeniu reakcji anafilaktycznej. Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe czy też znane ogólnoustrojowe skutki blokady receptorów β-adrenergicznych mogą być silniejsze w przypadku podania tymololu pacjentom przyjmującym już preparat β-adrenolityczny o działaniu ogólnym. U tych pacjentów należy ściśle obserwować reakcję. Nie zaleca się stosowania jednocześnie dwóch podawanych miejscowo β-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania jednocześnie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Jeżeli u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca konieczne będzie przerwanie leczenia tymololem podawanym miejscowo, lek należy odstawiać stopniowo. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leków o działaniu β-adrenolitycznym u pacjentów podatnych na występowanie samoistnej hipoglikemii lub u osób z nieustabilizowaną cukrzycą, ponieważ β -adrenolityki mogą maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy ostrej hipoglikemii. Leczenie β-adrenolitykami może maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy; gwałtowne przerwanie terapii β-adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów choroby. Leki okulistyczne o działaniu β-adrenolitycznym mogą wywołać objawy suchego oka (ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami rogówki) oraz mogą hamować ogólnoustrojowy efekt pobudzenia receptorów β-adrenergicznych przez takie leki, jak np. adrenalina. Jeśli pacjent stosuje tymolol, należy poinformować o tym anestezjologa. Terapia β-adrenolitykami może pogorszyć objawy myasthenia gravis. U pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie, ryzyko wystąpienia kamicy układu moczowego może być zwiększone podczas stosowania preparatu. Nie badano zastosowania preparatu u pacjentów z ostrą jaskrą zamykającego się kąta. Ostrożnie stosować u pacjentów z istniejącymi przewlekłymi uszkodzeniami rogówki i (lub) wewnątrzgałkowym zabiegiem chirurgicznym w wywiadzie - odnotowano obrzęk i nieodwracalną dekompensację rogówki podczas stosowania dorzolamidu u tych pacjentów. Możliwość rozwoju obrzęku rogówki jest bardziej prawdopodobna u pacjentów ze zmniejszoną liczbą komórek śródbłonka. Po zastosowaniu leków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych, stwierdzono występowanie odwarstwienia naczyniówki oka. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwjaskrowych, u niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia może wystąpić zmniejszona reakcja na maleinian tymololu w postaci kropli do oczu. Lek zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkoniowy. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane:
Jeśli wystąpi którekolwiek z następujących działań niepożądanych, należy zaprzestać stosowania tego
leku i zwrócić się natychmiast po pomoc lekarską, ponieważ mogą to być objawy reakcji na lek.

Uogólnione reakcje alergiczne, w tym obrzęk pod skórą, mogą występować w okolicach twarzy
i kończyn oraz powodować niedrożność dróg oddechowych i trudności z przełykaniem, duszność,
pokrzywkę lub swędzącą wysypkę, wysypkę miejscową i uogólnioną, świąd oraz ciężką, nagłą
i zagrażającą życiu reakcję alergiczną.

Leczenie kroplami można na ogół kontynuować, chyba że działania niepożądane są ciężkie. W razie
obaw należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie należy przerywać stosowania leku
Cosopt bez konsultacji z lekarzem.

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej zdefiniowano
zgodnie z następującą konwencją:
Bardzo często (występujące u więcej niż 1 osoby na 10)
Często (występujące u 1 do 10 osób na 100)
Niezbyt często (występujące u 1 do 10 osób na 1000)
Rzadko (występujące u 1 do 10 osób na 10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Podczas badań klinicznych lub po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłoszono następujące działania
niepożądane związane z lekiem Cosopt lub z jednym z jego składników czynnych:

Bardzo często:
Uczucie palenia i kłucia w oku, zmiana odczuwania smaku.

Często:
Zaczerwienienie gałek ocznych i skóry wokół oka (oczu), łzawienie lub swędzenie oka (oczu),
nadżerki rogówki (uszkodzenie przedniej warstwy gałki ocznej), obrzęk i (lub) podrażnienie gałek
ocznych i skóry wokół oka (oczu), uczucie ciała obcego w oku, zmniejszenie wrażliwości rogówki
(nie odczuwanie ciała obcego w oku oraz nie odczuwanie bólu), ból oka, suche oczy, niewyraźne
widzenie, ból głowy, zapalenie zatok (uczucie napięcia lub wypełnienia nosa), nudności, osłabienie
i uczucie zmęczenia.

Niezbyt często:
Zawroty głowy, depresja, zapalenie tęczówki, zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji
(w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leków zwężających źrenicę), zwolnienie akcji
serca, omdlenia, duszność, niestrawność oraz kamica nerkowa.

Rzadko:
Toczeń rumieniowaty układowy (choroba autoimmunologiczna, która może powodować
zapalenie narządów wewnętrznych), mrowienie lub drętwienie dłoni albo stóp, bezsenność,
koszmary senne, utrata pamięci, nasilenie objawów przedmiotowych oraz podmiotowych
miastenii (zaburzenie mięśni), osłabienie popędu płciowego, udar mózgu, przemijająca
krótkowzroczność, która może ustąpić po odstawieniu leku, odwarstwienie po zabiegach
filtracyjnych leżącej pod siatkówką warstwy, w której znajdują się naczynia krwionośne,
co może powodować zaburzenia wzroku, opadanie powiek (powieki są w połowie zamknięte),
podwójne widzenie, tworzenie się strupów na powiekach, obrzęk rogówki (z objawami
podmiotowymi zaburzenia widzenia), niskie ciśnienie w oku, dzwonienie w uszach, obniżenie
ciśnienia krwi, zmiany rytmu lub tempa pracy serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba
serca objawiająca się zadyszką i obrzękiem stóp i nóg z powodu nagromadzenia płynu),
obrzęk (nagromadzenie płynu), niedokrwienie mózgu (zmniejszony dopływ krwi do mózgu),
ból w klatce piersiowej, silne bicie serca, które może być szybkie lub nieregularne (kołatanie
serca), zawał serca, choroba Raynauda, obrzęk dłoni i stóp lub zimne dłonie i stopy oraz
osłabienie krążenia w kończynach górnych i dolnych, skurcze mięśni nóg i (lub) bóle nóg
podczas chodzenia (chromanie), duszność, niewydolność oddechowa, zapalenie błony
śluzowej nosa (nieżyt), krwawienia z nosa, zwężenie dróg oddechowych w płucach, kaszel,
podrażnienie gardła, suchość jamy ustnej, biegunka, kontaktowe zapalenie skóry, wypadanie
włosów, biało-srebrzysta wysypka (wysypka łuszczycopodobna), choroba Peyroniego
(w przebiegu której może dojść do skrzywienia penisa), reakcje alergiczne, takie jak wysypka,
pokrzywka, świąd, w rzadkich przypadkach możliwy też obrzęk warg, obrzęki powiek i jamy
ustnej, świszczący oddech lub ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica
toksyczno-rozpływna naskórka).
Tak jak inne leki podawane miejscowo do oczu, tymolol wchłania się do krwiobiegu, w wyniku
czego mogą wystąpić działania niepożądane podobne do obserwowanych po doustnym podaniu leków
blokujących receptory beta-adrenergiczne. Działania niepożądane występują rzadziej po zastosowaniu
kropli do oczu miejscowo, niż po podaniu tych leków na przykład doustnie lub we wstrzyknięciach.
Wśród wymienionych dodatkowych działań niepożądanych uwzględniono reakcje typowe dla grupy
terapeutycznej leków o działaniu beta-adrenolitycznym stosowanych w chorobach oczu:

Nieznana:
Małe stężenie cukru we krwi, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, ból brzucha, wymioty, bóle
mięśni niezwiązane z wysiłkiem fizycznym, zaburzenia funkcji seksualnych, halucynacja, uczucie
ciała obcego w oku (uczucie, że w oku coś się znajduje), przyspieszone tętno i zwiększone ciśnienie
tętnicze krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania preparatu z następującymi lekami działającymi ogólnie: inhibitorami ACE, antagonistami wapnia, lekami moczopędnymi, NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym) oraz ze środkami hormonalnymi (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Istnieje możliwość działania addycyjnego i w efekcie obniżenie ciśnienia tętniczego i (lub) wystąpienia znacznej bradykardii podczas jednoczesnego stosowania maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu z lekami stosowanymi doustnie, takimi jak: antagoniści wapnia, leki uwalniające aminy katecholowe lub leki β-adrenolityczne, leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetyki, guanetydyna, leki opioidowe i inhibitory MAO. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu obserwowano nasilone ogólne działanie β-adrenolityczne (np. zwolnienie czynności serca, depresję). Odnotowano sporadyczne przypadki jej rozszerzenia podczas jednoczesnego podawania beta-adrenolityków w postaci do stosowania do oczu i adrenaliny (epinefryny). Beta-adrenolityki mogą nasilić działanie hipoglikemiczne środków przeciwcukrzycowych. Doustne inhibitory receptorów β-adrenergicznych mogą nasilić występowanie gwałtownych zwyżek ciśnienia tętniczego obserwowanych po odstawieniu klonidyny.

Santen Oy S.A., Przedstawicielstwo w Polsce
al. Jerozolimskie 162
02-342 Warszawa
22-501-66-19
[email protected]
www.santen.pl