Duokopt (20 mg + 5 mg)/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci chlorowodorku) i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu).

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Połączone działanie obu leków powoduje większe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Chlorowodorek dorzolamidu silnie hamuje aktywność anhydrazy węglanowej II. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie objętości wydzielanej cieczy wodnistej, prawdopodobnie przez zmniejszenie szybkości powstawania jonów wodorowęglanowych i wynikającym z tego ograniczeniem transportu sodu i płynu. Maleinian tymololu jest nieselektywnym inhibitorem receptorów β-adrenergicznych. Główne działanie tymololu związane jest ze zmniejszeniem wytwarzania cieczy wodnistej, ponadto obserwowano także niewielkie zwiększenie odpływu cieczy wodnistej. Po zastosowaniu miejscowym preparat obniża podwyższone ciśnienie śródgałkowe, niezależnie od tego czy jest ono związane z jaskrą, czy też nie. Roztwór nie zawiera środków konserwujących.

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub jaskrą w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania (pseudoeksfoliacji), gdy monoterapia lekiem β-adrenolitycznym stosowanym miejscowo jest niewystarczająca.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa występująca aktualnie lub w wywiadzie lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany przy użyciu rozrusznika, jawna niewydolność krążenia, wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek (CCr <30 ml/min) lub kwasica hiperchloremiczna.

Nie należy stosować leku podczas ciąży. Jeśli konieczne jest stosowanie leku, nie zaleca się karmienia piersią. Nie oczekuje się wpływu na płodność.

Dospojówkowo: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Nie określono skuteczności połączenia dorzolamidu i tymololu u dzieci w wieku od urodzenia do 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Sposób podania. Po zakropleniu ucisnąć wewnętrzny kącik oka w pobliżu nosa lub zamknąć powieki na 2 min, aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe. Należy poinstruować pacjentów, aby unikali dotykania końcówką butelki do powierzchni lub okolic oka. Należy także poinstruować pacjentów, że w przypadku niewłaściwego postępowania roztwory do oczu mogą zostać zanieczyszczone bakteriami, które mogą spowodować zakażenie oczu. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia oczu, a nawet utraty wzroku. Jeżeli równocześnie z lekiem stosowane są inne krople do oczu, należy zachować co najmniej 10 min przerwy pomiędzy podaniem leków.

Z uwagi na zawartość składnika o działaniu β-adrenolitycznym, istnieje możliwość wystąpienia takich samych sercowo-naczyniowych, pulmonologicznych i innych działań niepożądanych leku, jakie obserwuje się po podaniu ogólnym leków β-adrenolitycznych. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnym. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz hipotensją należy przeprowadzić krytyczną ocenę leczenia β-adrenolitykami i rozważyć zastosowanie innych substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod względem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych schorzeń oraz działań niepożądanych. Ze względu na niekorzystny wpływ na czas przewodzenia impulsów elektrycznych, leki β-adrenolityczne powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów z blokiem serca Ist.. Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. z ciężką postacią choroby Raynauda lub z zespołem Raynauda) należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Po podaniu niektórych leków okulistycznych o działaniu beta-adrenolitycznym zgłaszano występowanie reakcji ze strony układu oddechowego, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u pacjentów z astmą. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z lekką lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i tylko wówczas, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (brak badań). Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową występującą we wszystkich sulfonamidach. Z tego względu po podaniu miejscowym mogą wystąpić takie same działania niepożądane jak po podaniu sulfonamidów ogólnoustrojowo, w tym ciężkie reakcje (np. w postaci zespołu Stevens-Johnsona i toksycznej nekrolizy naskórka). W przypadku stwierdzenia objawów ciężkich działań niepożądanych lub nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. Podczas stosowania preparatu stwierdzano miejscowe działania niepożądane dotyczące oczu, podobne do tych obserwowanych podczas stosowania kropli do oczu zawierających chlorowodorek dorzolamidu. W przypadku wystąpienia tego typu objawów należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu. Podczas stosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono atopię lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na różne alergeny, może wystąpić zwiększona reaktywność na powtórny kontakt z tymi alergenami, a pacjenci mogą nie reagować na dawki adrenaliny stosowane zwykle w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Leczenie doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej związane jest z występowaniem kamicy układu moczowego na skutek zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, szczególnie u pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie. Chociaż podczas stosowania połączenia dorzolamidu z tymololem w postaci ze środkiem konserwującym nie zaobserwowano występowania zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, zgłaszane były niezbyt częste przypadki kamicy układu moczowego. U pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie ryzyko wystąpienia kamicy układu moczowego może być zwiększone podczas stosowania preparatu. Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe czy też znane ogólnoustrojowe skutki hamowania receptorów β-adrenergicznych mogą być silniejsze w przypadku podania tymololu pacjentom przyjmującym już lek β-adrenolityczny o działaniu ogólnoustrojowym. Tych pacjentów należy ściśle obserwować. Nie zaleca się stosowania jednocześnie dwóch podawanych miejscowo leków β-adrenolitycznych. Nie zaleca się stosowania jednocześnie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Jeżeli u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca konieczne będzie przerwanie leczenia tymololem podawanym do oka, preparat należy odstawiać stopniowo. Leki o działaniu β-adrenolitycznym należy stosować ostrożnie u pacjentów podatnych na występowanie samoistnej hipoglikemii lub u osób z nieustabilizowaną cukrzycą, ponieważ β-adrenolityki mogą maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy ostrej hipoglikemii. Leki β-adrenolityczne mogą także maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy. Gwałtowne przerwanie terapii lekami β-adrenolitycznymi może spowodować nasilenie objawów choroby. Leki okulistyczne o działaniu β-adrenolitycznym mogą blokować ogólnoustrojowe pobudzenie receptorów β-adrenergicznych przez takie leki jak np. adrenalina. Jeśli pacjent stosuje tymolol, należy poinformować o tym anestezjologa. Terapia lekami β-adrenolitycznymi może pogorszyć objawy myasthenia gravis. W leczeniu pacjentów z ostrą jaskrą zamykającego się kąta, oprócz stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe, dodatkowo konieczna jest interwencja terapeutyczna. Nie badano zastosowania preparatu u pacjentów z ostrą jaskrą zamykającego się kąta. U pacjentów z istniejącymi wcześniej przewlekłymi uszkodzeniami rogówki i (lub) po wewnątrzgałkowym zabiegu chirurgicznym odnotowano obrzęk i nieprzemijającą dekompensację rogówki podczas stosowania dorzolamidu. Istnieje większa możliwość rozwoju obrzęku rogówki u pacjentów ze zmniejszoną liczbą komórek śródbłonka. Zalecając stosowanie preparatu pacjentom z tej grupy, należy przedsięwziąć odpowiednie środki ostrożności. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymololu, acetazolamidu) po zabiegach filtracyjnych zgłaszano przypadki odłączenia naczyniówki oka. Leki β-adrenolityczne stosowane do oczu mogą powodować objawy suchego oka. Pacjentów z chorobami rogówki należy leczyć z ostrożnością. U niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia stwierdzono zmniejszającą się reakcję na maleinian tymololu w postaci kropli do oczu. Jednak w badaniach klinicznych (obserwacja pacjentów przez co najmniej 3 lata) nie stwierdzono istotnych różnic w wartości średniego ciśnienia wewnątrzgałkowego po początkowej stabilizacji. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania preparatu u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Stosowanie kropli można na ogół kontynuować, chyba że działania niepożądane są ciężkie. W razie
obaw należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie należy przerywać stosowania leku
DUOKOPT bez konsultacji z lekarzem.

Reakcje alergiczne
Uogólnione reakcje alergiczne, w tym obrzęk pod skórą, mogą występować w okolicach takich jak
twarz i kończyny oraz mogą blokować drogi oddechowe, co może powodować trudności
z przełykaniem lub oddychaniem, pokrzywkę lub swędzącą wysypkę, wysypkę miejscową
i uogólnioną, świąd oraz ciężką, nagłą i zagrażającą życiu reakcję alergiczną. Jeśli u pacjenta wystąpi
jeden z tych objawów, należy przerwać stosowanie leku DUOKOPT i natychmiast skontaktować się
z lekarzem.

Bardzo często: mogą dotyczyć więcej niż 1 osoby na 10:
Uczucie pieczenia i kłucia w oku, zmiana odczuwania smaku.

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób:
Zaczerwienienie gałek ocznych i skóry wokół oka (oczu), łzawienie lub swędzenie oka (oczu), ubytki
nabłonka rogówki (uszkodzenia przedniej warstwy gałki ocznej), obrzęk i (lub) podrażnienie oczu
i skóry wokół oka (oczu), uczucie ciała obcego w oku, zmniejszenie wrażliwości rogówki
(nieodczuwanie ciała obcego w oku oraz nieodczuwanie bólu), ból oka, suche oczy, niewyraźne
widzenie, ból głowy, zapalenie zatok (uczucie napięcia lub wypełnienia nosa), nudności, osłabienie
i uczucie zmęczenia.

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób:
Zawroty głowy, depresja, zapalenie tęczówki, zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji
(w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leków zwężających źrenicę), spowolnienie akcji
serca, omdlenia, trudności z oddychaniem (duszności), niestrawność oraz kamica nerkowa.

Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób:
Toczeń rumieniowaty układowy (choroba autoimmunologiczna, która może powodować zapalenie
narządów wewnętrznych), mrowienie lub drętwienie dłoni albo stóp, bezsenność, koszmary senne,
utrata pamięci, nasilenie objawów przedmiotowych oraz podmiotowych miastenii (zaburzenie mięśni),
osłabienie popędu płciowego, udar mózgu, przemijająca krótkowzroczność, która może ustąpić po
odstawieniu leku, odłączenie naczyniówki (leżącej pod siatkówką warstwy, w której znajdują się
naczynia krwionośne) po zabiegach filtracyjnych, co może powodować zaburzenia wzroku, opadanie
powiek (co powoduje, że powieki są w połowie zamknięte), podwójne widzenie, tworzenie się
strupów na powiekach, obrzęk rogówki (skutkujący zaburzeniami widzenia), niskie ciśnienie w oku,
dzwonienie w uszach, obniżenie ciśnienia krwi, zmiany rytmu lub tempa pracy serca, zastoinowa
niewydolność serca (choroba serca objawiająca się zadyszką i obrzękiem stóp i nóg z powodu
nagromadzenia płynu), obrzęk (nagromadzenie płynu), niedokrwienie mózgu (zmniejszony dopływ
krwi do mózgu), ból w klatce piersiowej, silne bicie serca, które może być szybkie lub nieregularne
(kołatanie serca), zawał serca, choroba Raynauda, obrzęk dłoni i stóp lub zimne dłonie i stopy oraz
osłabienie krążenia w kończynach górnych i dolnych, skurcze mięśni nóg i (lub) bóle nóg podczas
chodzenia (chromanie), duszność, niewydolność oddechowa, zapalenie błony śluzowej nosa (nieżyt),
krwawienia z nosa, zwężenie dróg oddechowych w płucach, kaszel, podrażnienie gardła, suchość jamy
ustnej, biegunka, kontaktowe zapalenie skóry, wypadanie włosów, białosrebrzysta wysypka (wysypka
łuszczycopodobna), choroba Peyroniego (w przebiegu której może dojść do skrzywienia penisa),
reakcje alergiczne, takie jak wysypka, pokrzywka, świąd, w rzadko występujących przypadkach
możliwy też obrzęk warg, obrzęki powiek i jamy ustnej, świszczący oddech lub ciężkie reakcje skórne
(zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka).
Tak jak inne leki podawane miejscowo do oczu, tymolol wchłania się do krwiobiegu. Może to
powodować wystąpienie działań niepożądanych podobnych do obserwowanych po doustnym podaniu
leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Działania niepożądane występują rzadziej po
zastosowaniu kropli do oczu miejscowo, niż po podaniu tych leków na przykład doustnie lub we
wstrzyknięciach.

Następujące działania niepożądane były zgłaszane podczas stosowania leków z tej samej grupy
w leczeniu chorób oczu

Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Małe stężenie cukru we krwi, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, ból brzucha, wymioty, bóle
mięśni niezwiązane z wysiłkiem fizycznym, zaburzenia funkcji seksualnych, duszność, uczucie ciała
obcego w oku (uczucie, że w oku coś się znajduje), omamy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania połączenia dorzolamidu z tymololem z następującymi lekami działającymi ogólnie: inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE-I), antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym), a także hormonami (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Istnieje możliwość działania addycyjnego i w efekcie obniżenia ciśnienia tętniczego i (lub) wystąpienia znacznej bradykardii podczas jednoczesnego stosowania leków okulistycznych o działaniu β-adrenolitycznym z lekami stosowanymi doustnie, takimi jak: antagoniści kanału wapniowego, leki uwalniające aminy katecholowe lub leki β-adrenolityczne, leki antyarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetyki, guanetydyna, leki opioidowe i inhibitory MAO. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu zgłaszano nasilone ogólne działanie β-adrenolityczne (np. zwolnienie czynności serca, depresję). Chociaż połączenie dorzolamidu i tymololu w postaci ze środkiem konserwującym podawane w monoterapii wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na wielkość źrenicy, odnotowano sporadyczne przypadki jej rozszerzenia podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków w postaci do stosowania do oczu i adrenaliny (epinefryny). Leki β-adrenolityczne mogą nasilić działanie hipoglikemiczne środków przeciwcukrzycowych. Doustne inhibitory receptorów β-adrenergicznych mogą nasilić występowanie gwałtownych zwyżek ciśnienia tętniczego, które mogą nastąpić po odstawieniu klonidyny.

THEA Polska Sp. z o.o.
ul. Cicha 7
00-353 Warszawa
22-642-87-77
[email protected]
www.thea.pl