Dorminox 12,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 12,5 mg wodorobursztynianu doksylaminy. Preparat zawiera: żółcień pomarańczową lak (E 110), czerwień koszenilową lak (E 124) i sód.

Lek przeciwhistaminowy, pochodna etanoloaminy, kompetycyjny, odwracalny i niespecyficzny antagonista receptorów histaminowych H₁. Doksylamina wykazuje silne działanie nasenne i uspokajające, jak również przeciwwymiotne i przeciwcholinergiczne. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg i oddziałuje na centralne receptory H₁, wywołując efekt uspokajający. Wydaje się, że efekt ten może również występować z powodu antagonizmu receptorów muskarynowych i serotoninergicznych. Po podaniu preparatu średnie C_max w osoczu występuje po 2-3 h. Dystrybucja tkankowa leku przebiega zwykle szybko. Wiązanie z białkami osocza w porównaniu z innymi lekami przeciwhistaminowymi jest małe (24% z albuminą ludzką). Enzymy biorące udział w metabolizmie leku nie zostały zidentyfikowane. Główne drogi metabolizmu to N-demetylacja, N-oksydacja, hydroksylacja, N-acetylacja, N-desalkylacja i rozszczepienie eteru. U zdrowych, dorosłych ochotników T_0,5 wynosi ok. 10-13 h, zwiększając się do ok. 12-16 h u osób w podeszłym wieku. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci niezmienionej doksylaminy (ok. 60%), jak również w postaci metabolitów nordoksylaminy i dinordoksylaminy.

Krótkotrwałe, objawowe leczenie sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe - należy brać pod uwagę możliwość reakcji krzyżowych z innymi lekami przeciwhistaminowymi, dlatego leków przeciwhistaminowych H₁ nie wolno stosować u pacjentów, u których istnieje nadwrażliwość na którykolwiek lek z tej grupy. Astma. Przewlekłe zapalenie oskrzeli. Rozedma płuc. Jaskra. Rozrost gruczołu krokowego. Zwężenie przewodu pokarmowego z powodu wrzodu trawiennego. Zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze. Zwężenie ujścia pęcherza moczowego. Ciężkie zaburzenie czynności nerek i wątroby. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP450: selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), przeciwwirusowe inhibitory proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir) i związki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol), terbinafina, chinidyna, nefazodon, bupropion i gemfibrozyl. Okres karmienia piersią.

Zaleca się unikanie stosowania doksylaminy w okresie ciąży, chyba, że potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla rozwijającego się płodu. Badania epidemiologiczne nie dowiodły działania teratogennego leku u ludzi. Duża ilość danych dotyczących stosowania doksylaminy u kobiet w ciąży wskazuje na brak wpływu na występowanie wad rozwojowych oraz toksyczności dla płodu i noworodka. Doksylamina jest przeciwwskazana w okresie karmienia piersią. Fizykochemiczne dane sugerują przenikanie doksylaminy do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ noworodki mogą być bardziej wrażliwe na oddziaływanie leków przeciwhistaminowych oraz bardziej podatne na reakcje paradoksalne takie jak rozdrażnienie i pobudliwość, nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka w okresie karmienia. Badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność nawet przy dawkach o wiele większych, niż zalecane w praktyce klinicznej.

Doustnie. Dorośli (w wieku od 18 lat i powyżej): zalecana dawka początkowa to 12,5 mg przyjmowana na 30 min przed snem. Dawkę można zwiększyć do 25 mg, jeśli początkowa dawka nie zapewnia wystarczającego łagodzenia objawów bezsenności. W przypadku uczucia senności w ciągu dnia zaleca się wcześniejsze przyjęcie dawki w celu zapewnienia przynajmniej 8-godzinnego odstępu czasu od przyjęcia leku do momentu przebudzenia lub w przypadku przyjęcia dawki 25 mg zmniejszenie dawki następnym razem do 12,5 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 25 mg na dobę. Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Leczenie trwa zwykle od kilku dni do 1 tyg. Leku nie należy podawać przez okres dłuższy niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Pacjenci z uporczywymi problemami ze snem powinni skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności doksylaminy jako leku ułatwiającego zasypianie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Osoby w wieku powyżej 65 lat są bardziej narażone na występowanie innych schorzeń, które mogą wymagać zmniejszenia dawki doksylaminy. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg, podawana 30 min przed snem. Dawkę można zwiększyć do 25 mg, jeżeli dawka początkowa okaże się nieskuteczna do zniesienia bezsenności. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych dawkę należy zmniejszyć do 12,5 mg na dobę. Brak danych dotyczących pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i wątroby. Pacjenci z chorobami nerek i (lub) wątroby mogą być bardziej narażeni na wystąpienie działań niepożądanych, wywołanych stosowaniem doksylaminy z powodu akumulacji substancji czynnej i jej metabolitów. Doksylamina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, jak również w końcowych stadiach niewydolności nerek; należy jej także unikać u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby. W przypadku pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby zalecane jest zmniejszenie dawki dobowej do 12,5 mg. Sposób podania. Tabletki należy połykać na 30 min przed planowanym snem, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Lek można przyjmować z jedzeniem lub po jedzeniu. Przed przyjęciem doksylaminy należy się upewnić, czy jest wystarczająco długi okres czasu na sen (8 h), aby uniknąć senności następnego dnia rano. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Ze względu na charakter dolegliwości istnieje ryzyko niewłaściwego stosowania doksylaminy, może to dotyczyć zbyt długiego okresu przyjmowania leku lub przekraczania zalecanych dawek. Należy uważnie monitorować pacjenta w zakresie wystąpienia objawów sugerujących niewłaściwe stosowanie leku. Leku nie należy stosować przez okres dłuższy niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Nie należy przekraczać zalecanego dawkowania. Jeżeli w ciągu dnia pojawi się senność, zaleca się zmniejszenie podawanej dawki lub podawanie jej odpowiednio wcześniej, aby zapewnić przynajmniej 8-godzinny odstęp czasu od przyjęcia leku do momentu przebudzenia. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o umiarkowanym nasileniu. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów chorych na padaczkę, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą czasem powodować nadpobudliwość, nawet w dawkach terapeutycznych, a w rezultacie obniżać próg drgawkowy. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością serca. W przypadku pacjentów z wydłużeniem odstępu QT należy również postępować ostrożnie, ponieważ, o ile tego typu działań nie zaobserwowano po podawaniu doksylaminy, inne leki przeciwhistaminowe mogą powodować wydłużenie tego odstępu. Doksylamina może maskować ototoksyczne działanie niektórych leków (m.in. aminoglikozydów podawanych pozajelitowo, karboplatyny, cisplatyny, chlorochiny i erytromycyny). W przypadku, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego zdecyduje lekarz, zaleci regularne przeprowadzanie badania słuchu. Leki przeciwhistaminowe H₁ mogą powodować nasilenie objawów odwodnienia oraz udaru cieplnego na skutek zmniejszonego wydzielania potu w wyniku działania przeciwcholinergicznego. W trakcie leczenia należy unikać picia alkoholu. Doksylamina może powodować efekt addytywny na OUN w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem, lekami nasennymi, lekami uspokajającymi oraz innymi lekami o działaniu hamującym na OUN. Ponadto działanie przeciwcholinergiczne leków przeciwhistaminowych może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwcholinergicznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. W przypadku osób w wieku powyżej 65 lat zalecana jest ostrożność z powodu większej wrażliwości na działania niepożądane leku. Leki przeciwhistaminowe mają często działanie przeciwcholinergiczne, na które osoby w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwe. Podczas terapii lekami przeciwhistaminowymi należy zachować ostrożność, w szczególności u pacjentów z istniejącymi schorzeniami, które mogą ulec nasileniu w wyniku działania przeciwcholinergicznego, jak np. zatrzymanie lub utrudniony odpływ moczu, jaskra z zamkniętym kątem, nieleczone nadciśnienie wewnątrzgałkowe lub niekontrolowana jaskra pierwotna z otwartym kątem i niedrożność żołądkowo-jelitowa. Inne stany, które mogą wymagać zachowania ostrożności - hipokaliemia lub inne zmiany gospodarki elektrolitowej; zatrzymanie moczu. Nie wiadomo, czy sok grejpfrutowy hamuje metabolizm doksylaminy. Pacjenci powinni unikać spożywania grejpfrutów podczas stosowania doksylaminy. Leki o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane w skojarzeniu z doksylaminą, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na te leki. Wielokrotne stosowanie leków nasennych i (lub) leków uspokajających może prowadzić do utraty skuteczności (powstanie tolerancji), mimo iż tego rodzaju oddziaływanie nie jest przypisywane doksylaminie. Nawet w dawkach terapeutycznych leki nasenne mogą wywoływać amnezję następczą, szczególnie w ciągu pierwszych kilku godzin po zażyciu, mimo iż tego rodzaju oddziaływanie nie jest przypisywane doksylaminie. Ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki, jednak wystarczająco długi, nieprzerwany sen (7-8 h) może je ograniczyć. Preparat zawiera żółcień pomarańczową lak (E 110) i czerwień koszenilową lak (E 124), które mogą powodować reakcje alergiczne. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane spowodowane doksylaminą są na ogół łagodne i przemijające oraz częściej
występują w okresie pierwszych kilku dni leczenia.

Bardzo często występujące działania niepożądane (częściej niż u 1 na 10 osób):
- senność.

Często występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- niewyraźne widzenie,
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego,
- nasilenie wydzielania śluzu w oskrzelach,
- suchość w ustach, zaparcia,
- zatrzymanie moczu,
- bezsenność, pobudzenie,
- zawroty głowy, ból głowy,
- ból w górnej części brzucha,
- zmęczenie.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- podwójne widzenie,
- szumy uszne (dzwonienie w uszach),
- hipotonia ortostatyczna (obniżenie ciśnienia krwi spowodowane zmianami pozycji ciała),
- nudności, wymioty, biegunka,
- wysypka skórna,
- osłabienie (uczucie zmęczenia), obrzęki obwodowe (rąk i nóg),
- koszmary senne,
- duszność (skrócenie oddechu),
- niestrawność,
- uczucie zrelaksowania.

Rzadko występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, białych krwinek lub płytek krwi,
- pobudzenie (szczególnie u osób w podeszłym wieku),
- drżenie, napady drgawkowe.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- złe ogólne samopoczucie.

Inne działania niepożądane zwykle wywołane stosowaniem leków przeciwhistaminowych, których nie
zaobserwowano w przypadku doksylaminy to: zaburzenia rytmu serca (zmiany w częstości akcji serca),
kołatanie serca, refluks żółciowy, zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka cholestatyczna), wydłużenie
odstępu QT w badaniu EKG (choroba serca), utrata apetytu, zwiększenie apetytu, bóle mięśni, zaburzenia
koordynacji, zaburzenia pozapiramidowe (zaburzenia ruchowe), parestezje (zaburzenia czucia),
zaburzenia psychoruchowe (koordynacja czuciowa lub ruchowa), depresja, zmniejszenie wydzielania
śluzu w oskrzelach, łysienie, alergiczne zapalenie skóry, nadmierne pocenie, nadwrażliwość na światło,
niedociśnienie (niskie ciśnienie tętnicze).

Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych można kontrolować poprzez zmniejszenie
dawki dobowej.

Osoby dorosłe w wieku powyżej 65 lat są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych,
ponieważ mogą chorować na inne schorzenia lub stosować jednocześnie inne leki. Osoby te są również
bardziej narażone na upadki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W trakcie leczenia doksylaminą należy unikać picia alkoholu, ponieważ może to w nieprzewidywalny sposób nasilić jej działanie. Adrenalina w leczeniu niedociśnienia tętniczego nie powinna być stosowana u pacjentów przyjmujących doksylaminę, ponieważ w takich przypadkach adrenalina może wywołać jeszcze większy spadek ciśnienia. Noradrenalina może być jednakże wykorzystywana w leczeniu ciężkiego wstrząsu. Ponieważ niektóre leki przeciwhistaminowe mogą wydłużać odstęp QT (mimo iż oddziaływania tego nie zaobserwowano w przypadku doksylaminy), należy unikać jednoczesnego podawania innych leków wydłużających odstęp QT (np. leków przeciwarytmicznych, niektórych antybiotyków, niektórych leków przeciwmalarycznych, niektórych leków przeciwhistaminowych, niektórych leków zmniejszających stężenie lipidów oraz niektórych leków przeciwpsychotycznych). Należy też unikać jednoczesnego podawania inhibitorów cytochromu P450 (np. pochodnych związków z grupy azoli lub makrolidów) lub leków wywołujących zmiany gospodarki elektrolitowej takie jak hipokaliemia lub hipomagnezemia (np. niektóre leki moczopędne). Leki przeciwhistaminowe mogą powodować efekt addytywny w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem oraz lekami działającymi depresyjnie na OUN (np. barbiturany, leki nasenne, leki uspokajające, leki przeciwlękowe, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpsychotyczne, prokarbazyna). Leki przeciwnadciśnieniowe działające na OUN, takie jak guanabenz, klonidyna lub metylodopa, w skojarzeniu z lekami przeciwhistaminowymi mogą nasilać działanie uspokajające. Działanie przeciwcholinergiczne może się nasilać podczas jednoczesnego stosowania doksylaminy z innymi lekami cholinolitycznymi (takimi jak leki przeciwdepresyjne, leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, inhibitory MAO, leki przeciwpsychotyczne, atropinowe leki rozkurczowe, dyzopiramid). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leku z inhibitorami MAO. Należy dokładnie rozważyć jednoczesne stosowanie doksylaminy z następującymi lekami: lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi na skórę (takimi jak difenhydramina w postaci kremu, maści, w aerozolu), lekami rozkurczowymi (takimi jak atropina, alkaloidy pokrzyku) oraz skopolaminą. Enzymy odpowiedzialne za metabolizowanie doksylaminy nie są znane. Nie należy stosować silnych inhibitorów izoenzymu CYP450 jednocześnie z doksylaminą, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na te leki, a w związku z tym większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz sedacji w ciągu dnia. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leku z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP450: selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), przeciwwirusowe inhibitory proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir) i związki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol), terbinafina, chinidyna, nefazodon, bupropion i gemfibrozyl. Wiedza na temat potencjału doksylaminy w zakresie hamowania metabolizmu innych leków jest ograniczona. Dlatego też leki o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane w skojarzeniu z doksylaminą, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na te leki. Badania dostępności biologicznej przeprowadzone na zdrowych ochotnikach nie wykazały różnic pomiędzy dostępnością biologiczną leku podawanego na czczo, a leku podawanego wraz z posiłkiem.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański