Efferalgan Forte 1000 mg tabletki musujące

1 tabl. musująca zawiera 500 mg lub 1000 mg paracetamolu. Preparat zawiera sód, sorbitol (E420), benzoesan sodu (E211) oraz fruktozę, glukozę i sacharozę w aromacie.

Lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy, pochodna aniliny. Paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Dzięki temu zmniejsza wrażliwość receptorów bólowych na działanie kinin i serotoniny, powodując podwyższenie progu bólowego. Działanie przeciwgorączkowe związane jest ze zmniejszeniem stężenia prostaglandyn w podwzgórzu. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Paracetamol po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając C_max po ok. 30-60 min. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym (60-80%) i sprzęgania z siarczanami (20-30%); związki będące produktami sprzęgania są nieczynne i nietoksyczne. Niewielka ilość jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu zasoby wątrobowego glutationu mogą ulec wyczerpaniu, co powoduje znaczne nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie i może doprowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, w postaci metabolitów; ok. 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 2 h.

Ból różnego pochodzenia (ból głowy, zębów, stawów, mięśni, bóle miesiączkowe, nerwobóle i inne). Gorączka.

Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD), może prowadzić do anemii hemolitycznej. Leczenie inhibitorami MAO oraz okres do 14 dni po ich odstawieniu. Pacjenci o mc. <50 kg. I trymestr ciąży.

Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Po podaniu doustnym paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u noworodków, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.

Doustnie. Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych i młodzieży o masie ciała większej niż 50 kg (w wieku powyżej 15 lat). Dawkę ustala się na podstawie masy ciała pacjenta. Przybliżony wiek odpowiadający określonej masie ciała został podany tylko jako wskazówka. Zalecana dawka jednorazowa paracetamolu wynosi 10 do 15 mg/kg masy ciała (mc.), co 4 do 6 h, do maksymalnej dawki dobowej 75 mg/kg mc. Całkowita dawka dobowa paracetamolu nie może być większa niż 4 g. Dorośli i młodzież o mc. >50 kg (w wieku >15 lat): zalecana dawka jednorazowa wynosi 500 mg lub 1000 mg paracetamolu, co 4-6 h, w sumie nie więcej niż 3 g paracetamolu na dobę; jednak w przypadku nasilonego bólu dawkę dobową można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 g paracetamolu na dobę. Należy zawsze zachować przynajmniej 4 h odstęp pomiędzy dawkami. Częstość stosowania. Stosowanie leku pozwala zapobiec okresowym nasileniom bólu lub gorączki, jeśli odstęp pomiędzy dawkami wynosi 6 h i nie może być krótszy niż 4 h. Czas leczenia. U dorosłych nie należy stosować leku bez zalecenia lekarza dłużej niż 5 dni w przypadku bólu, a w przypadku gorączki – dłużej niż 3 dni. U młodzieży nigdy nie należy stosować leku dłużej niż 3 dni. Szczególne grupy pacjentów. Zazwyczaj nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku, należy jednak wziąć pod uwagę współistniejące czynniki ryzyka, z których niektóre występują częściej u osób w podeszłym wieku i które wymagają dostosowania dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmodyfikować minimalny odstęp pomiędzy dawkami i zmniejszyć maksymalną dawkę dobową zgodnie z następującym schematem: CrCl 10-50 ml/min - co 6 h - maksymalna dawka dobowa: 3000 mg (3 g); CrCl <10 ml/min - co 8 h - maksymalna dawka dobowa: 2000 mg (2 g). Tabl. musujących Forte nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ u tych pacjentów stosuje się zmniejszone dawki; zaleca się przyjmowanie tabl. musujących o mocy 500 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę): u pacjentów o mc. <50 kg; w przewlekłej lub wyrównanej czynnej chorobie wątroby, zwłaszcza łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby, zespole Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna); w przewlekłej chorobie alkoholowej; u osób przewlekle niedożywionych (niskie rezerwy glutationu w wątrobie); u osób odwodnionych. Tabl. musujących Forte nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ u tych pacjentów stosuje się zmniejszone dawki paracetamolu i wymagany jest wydłużony odstęp pomiędzy dawkami; w obrocie dostępne są tabletki musujące o mocy 500 mg. Sposób podania. Tabletkę musującą należy rozpuścić w szklance wody i wypić przygotowany roztwór. Nie należy żuć ani połykać tabletek. Linia podziału nie jest przeznaczona do dzielenia tabletki na równe dawki.

Ostrzeżenia. Ze względu na zawartość 1 g paracetamolu w 1 tabletce musującej Forte nie stosuje się u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat. Lek zawiera paracetamol. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania należy sprawdzić czy inne leki przyjmowane przez pacjenta (w tym leki wydawane na receptę i bez recepty), nie zawierają paracetamolu. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Podawanie dawek paracetamolu większych niż zalecane niesie ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby. Kliniczne, podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po jednym do dwóch dni od przedawkowania paracetamolu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach. Leczenie z zastosowaniem antidotum należy wdrożyć tak szybko, jak to możliwe. Lek może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne. Należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych i zaprzestaniu stosowania leku w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości. Podczas stosowania preparatu nie należy spożywać alkoholu ani przyjmować leków zawierających alkohol, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia. Środki ostrożności. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu paracetamolu: w zaburzeniach czynności wątroby, w tym z zespołem Gilberta (rodzinną hiperbilirubinemią); w zaburzeniach czynności nerek; w chorobie alkoholowej; w przypadku przewlekłego niedożywienia (z niskimi rezerwami glutationu w wątrobie), anoreksji, bulimii, kacheksji, głodówki; w odwodnieniu organizmu; w przypadku hipowolemii. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Podczas długotrwałego (powyżej 3 mies.) stosowania leków przeciwbólowych u pacjentów z przewlekłym bólem głowy, przy stosowaniu co 2 dni lub częściej, może dojść do rozwoju lub nasilenia bólu głowy. Bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków przeciwbólowych (MOH) nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W takich przypadkach, w porozumieniu z lekarzem, należy zaprzestać stosowania leków przeciwbólowych. Substancje pomocnicze. 1 tabletka musująca (500 mg) zawiera 197 mg sodu (co odpowiada ok. 10% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych; maksymalna dawka dobowa tego leku pokrywa ok. 80% zalecanego przez WHO dziennego spożycia sodu), 126 mg sorbitolu (E420), 50 mg sodu benzoesanu (E211) oraz 0,96 mg fruktozy, glukozę i sacharozę w aromacie. 1 tabletka musująca Forte (1000 mg) zawiera 394 mg sodu (co odpowiada ok. 20% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych; maksymalna dawka dobowa tego leku pokrywa 80% zalecanego przez WHO dziennego spożycia sodu), 252 mg sorbitolu (E420), 100 mg sodu benzoesanu (E211) oraz 1,93 mg fruktozy, 1,65 mg glukozy, 0,55 mg sacharozy z aromatu. Lek o dużej zawartości sodu - należy to szczególnie uwzględnić u pacjentów stosujących dietę z małą zawartością sodu. Nie należy stosować preparatów u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie preparatów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w preparatach może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną leków. Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
rzadko: u mniej niż 1 na 1 000, ale u ponad 1 na 10 000 leczonych pacjentów,
bardzo rzadko: u mniej niż 1 na 10 000 leczonych pacjentów,
nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Rzadko: obniżenie ciśnienia krwi.
Bardzo rzadko: częstoskurcz, nudności, wymioty, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra
niewydolność nerek.
Nieznana: reakcja anafilaktyczna (w tym niedociśnienie), wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości,
obrzęk naczynioruchowy (obrzęk głębokich warstw skóry i tkanki podskórnej); biegunka, bóle brzucha;
zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek
krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofilów –
typu białych krwinek); wysypka, rumień, pokrzywka, plamica, ostra uogólniona wysypka krostkowa,
toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona), skurcz oskrzeli, utrwalona
osutka polekowa.

Zgłaszane były bardzo rzadko, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości
(zaczerwienienie skóry, duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stosować z inhibitorami MAO oraz w czasie do 14 dni po ich odstawieniu, ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Salicylamid może wydłużać czas wydalania paracetamolu. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, takich jak: ziele dziurawca, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna, może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania izoniazydu i zydowudyny. Jednoczesne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić do wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowania wartości współczynnika INR w trakcie jednoczesnego stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Jednocześnie podana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby. Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) przewlekle stosowanych dawek paracetamolu; pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności. Probenecyd powoduje prawie 2-krotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym. Podczas jednoczesnego stosowania leku z probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

MagnaPharm Poland Sp. z o.o.
ul. Inflancka 4
00-189 Warszawa
22-570-27-00
www.magnapharm.pl