Emselex 15 mg tabletki o przedł. uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 7,5 mg lub 15 mg daryfenacyny (w postaci bromowodorku).

Selektywny antagonista receptorów muskarynowych M3 (M₃SRA) in vitro. Receptor M3 jest głównym podtypem kontrolującym skurcze mięśni pęcherza moczowego. Nie wiadomo czy selektywność w stosunku do receptorów M3 jest korzystna podczas leczenia zespołu nadreaktywego pęcherza. Badania cystometryczne dotyczące stosowania daryfenacyny u pacjentów z mimowolnymi skurczami pęcherza wykazały zwiększoną pojemność pęcherza, wyższy próg objętości pęcherza, przy którym obserwowano mimowolne skurcze oraz mniejszą częstość skurczów mięśni wypieracza. Lek w dawkach 7,5 mg i 15 mg znacząco zmniejszył zarówno ciężkość i liczbę epizodów nagłego parcia na mocz, jak i częstość oddawania moczu, natomiast znacząco zwiększył średnią objętość wydalanego moczu w porównaniu do wartości wyjściowych. Po podaniu doustnym C_max w osoczu jest osiągane po 7 h. W 98% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie w 60% z moczem i w 40% z kałem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 13-19 h.

Objawowe leczenie naglącego nietrzymania moczu i (lub) zwiększonej częstości oddawania moczu oraz nagłego parcia na mocz, które mogą wystąpić u dorosłych pacjentów z zespołem nadreaktywnego pęcherza.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Zaleganie treści żołądkowej. Niewyrównana jaskra z wąskim kątem przesączania. Miastenia. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (Child Pugh C). Ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy. Toksyczne rozdęcie okrężnicy. Jednoczesne leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4.

Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Ponieważ nie można wykluczyć zagrożenia dla dzieci karmionych piersią, decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia preparatem podczas laktacji powinna być podjęta na podstawie oceny korzyści i ryzyka. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o braku danych dotyczących płodności, a lek powinien być zalecany wyłącznie po rozważeniu indywidualnego ryzyka i korzyści.

Doustnie. Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): zalecana dawka początkowa to 7,5 mg na dobę. Po 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia należy ponownie ocenić stan pacjenta pod kątem skuteczności i bezpieczeństwa leku. U pacjentów z objawami o większym nasileniu, u których profil tolerancji leku jest zadowalający dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Dorośli: zalecana dawka początkowa to 7,5 mg na dobę. Po 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia należy ponownie ocenić stan pacjenta. U pacjentów z objawami o większym nasileniu dawkę leku można zwiększyć do 15 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, należy jednak zachować ostrożność podczas leczenia tej grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh A). Istnieje jednak ryzyko zwiększenia pola pod krzywą (AUC) w tej grupie pacjentów. Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh B) powinni stosować preparat tylko w przypadku, gdy korzyść przewyższa potencjalne ryzyko, a dawkę należy ograniczyć do 7,5 mg na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh C). U pacjentów otrzymujących substancje, które są silnymi inhibitorami CYP2D6, takie jak: paroksetyna, terbinafina, chinidyna i cymetydyna, leczenie należy rozpocząć od dawki 7,5 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę w celu uzyskania lepszej odpowiedzi na leczenie, pod warunkiem, że dawka ta jest dobrze tolerowana; należy jednak zachować ostrożność. U pacjentów otrzymujących substancje, które są umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, takie jak flukonazol, sok grejpfrutowy i erytromycyna, zalecana dawka początkowa wynosi 7,5 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę w celu uzyskania lepszej odpowiedzi na leczenie, pod warunkiem, że dawka ta jest dobrze tolerowana; należy jednak zachować ostrożność. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem. Tabletki można przyjmować z jedzeniem lub bez, należy połknąć je w całości, bez żucia, dzielenia ani kruszenia.

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z neuropatią autonomicznego układu nerwowego, przepukliną rozworu przełykowego, klinicznie istotnym upośledzeniem odpływu z pęcherza, ryzykiem zatrzymania moczu, ciężkim zaparciem lub zaburzeniem żołądkowo-jelitowym powodującym niedrożność, takim jak zwężenie odźwiernika. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów leczonych z powodu jaskry z wąskim kątem przesączania. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy zbadać pacjenta pod kątem innych przyczyn częstego oddawania moczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z ryzykiem zmniejszenia motoryki żołądkowo-jelitowej, odpływu żołądkowo-przełykowego i (lub) jednocześnie przyjmujących leki (takie jak doustne leki z grupy bisfosfonianów) mogące wywołać lub zaostrzyć zapalenie przełyku. U pacjentów z nadreaktywnością wypieracza o podłożu neurogennym bezpieczeństwo stosowania i skuteczność nie zostały ustalone. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leków przeciwmuskarynowych pacjentom, u których w przeszłości wystąpiły choroby serca. Należy poinstruować pacjentów o konieczności przerwania stosowania leku i natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem, w przypadku wystąpienia obrzęku języka lub gardła i krtani, lub trudności w oddychaniu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane leku Emselex są zazwyczaj łagodne i przemijające.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Ciężkie reakcje alergiczne, w tym: obrzęk, głównie twarzy i szyi (obrzęk naczynioruchowy).

Inne działania niepożądane
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób)
Suchość w ustach, zaparcia.

Często (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 osób)
Ból głowy, ból brzucha, niestrawność, nudności, suchość oczu, suchość błony śluzowej nosa.

Niezbyt często (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 100 osób)
Uczucie zmęczenia, przypadkowy uraz, obrzęk twarzy, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, biegunka,
wzdęcia z oddawaniem gazów, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie aktywności
enzymów wątrobowych (świadczy to o nieprawidłowym funkcjonowaniu wątroby), obrzęk w tym
obrzęk dłoni, kostek lub stóp, zawroty głowy, bezsenność, senność, zaburzenia rozumowania, katar
(nieżyt nosa), kaszel, duszności, suchość skóry, swędzenie, wysypka, pocenie się, zaburzenia widzenia
w tym zamazane widzenie, zaburzenia smaku, zaburzenia lub zakażenia nerek i dróg moczowych,
impotencja, upławy i świąd pochwy, ból pęcherza, niezdolność opróżnienia pęcherza.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Nastrój depresyjny i (lub) zmienność nastroju, halucynacje.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP2D6 (np. paroksetyny, terbinafiny, cymetydyny i chinidyny) powoduje zwiększenie pola pod krzywą - AUC. Nie należy stosować daryfenacyny jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak inhibitory proteazy (np. rytonawir), ketokonazol i itrakonazol. Należy również unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak cyklosporyna i werapamil. Ostrożnie stosować z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, flukonazol i sok grejpfrutowy. Substancje pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, barbiturany oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) prawdopodobnie mogą zmniejszać stężenie daryfenacyny w osoczu. Należy zachować ostrożność podając daryfenacynę jednocześnie z preparatami metabolizowanymi głównie przez CYP2D6 i mającymi wąski przedział terapeutyczny, takimi jak flekainid, tiorydazyna lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak imipramina. Daryfenacyna powoduje niewielkie zwiększenie pola pod krzywą (AUC) midazolamu i digoksyny. W przypadku łącznego stosowania z oksybutyniną, tolterodyną i flawoksatem, może dojść do nasilenie działania leczniczego i działań niepożądanych. Może również nastąpić nasilenie działania przeciwcholinergicznego leków stosowanych w chorobie Parkinsona i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, jeśli stosuje się je jednocześnie z lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych. W przypadku stosowania preparatu łącznie z warfaryną należy monitorować czas protrombinowy. Należy monitorować pacjentów leczonych digoksyną na początku leczenia daryfenacyną, po jego zakończeniu, jak również w przypadku zmiany dawkowania daryfenacyny.

pharmaand
https://www.pharmaand.com/