Enalapril Vitabalans 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg maleinianu enalaprylu.

Inhibitor konwertazy angiotensyny. Maleinian enalaprylu jest prolekiem, którego aktywną postacią jest długo działający metabolit - enalaprylat. Obniża ciśnienie krwi poprzez działanie na układ renina-angiotensyna-aldosteron. U pacjentów z nadciśnieniem enalapryl powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej i stojącej bez kompensacyjnego zwiększenia czynności serca. U pacjentów z niewydolnością serca powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, wartości ciśnienia tętniczego, zwiększenie pojemności minutowej przy zmniejszonej częstotliwości rytmu serca. Około 60% podanej dawki leku wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się po upływie 4-6 h po podaniu leku. Wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany głównie z moczem (60%). T_0,5 wynosi ok. 11 h. Stężenie enalaprylu i enalaprylatu jest zwiększone u pacjentów z niewydolnością nerek. Lek może być usunięty z krwi metodą hemodializy.

Nadciśnienie tętnicze. Objawowa niewydolność serca. Zapobieganie objawowej niewydolności serca u pacjentów z dysfunkcją lewej komory (z frakcją wyrzutową < 35%).

Nadwrażliwość na lek, na którykolwiek inny składnik preparatu lub na inny inhibitor ACE. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią. W II i III trymestrze ciąży stosowanie inhibitorów ACE jest przeciwwskazane. Stosowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na płód (zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku narażenia na lek począwszy od II trymestru ciąży zaleca się kontrolowanie czynności nerek i rozwoju czaszki w badaniu ultrasonograficznym. Noworodki matek, które przyjmowały lek należy uważnie obserwować w kierunku wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Ograniczone dane farmakokinetyczne wskazują na bardzo małe stężenie w mleku matki. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią wcześniaków i noworodków przez kilka pierwszych tygodni po porodzie, z powodu potencjalnego ryzyka oddziaływania na układ sercowo-naczyniowy i nerki oraz z powodu braku wystarczającego doświadczenia klinicznego. W przypadku starszych niemowląt można rozważyć stosowanie leku przez kobiety karmiące piersią, jeśli leczenie jest konieczne dla matki, a dziecko obserwowane jest ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Doustnie. Dawki leku należy ustalać indywidualnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5-20 mg raz na dobę, w zależności od stopnia nasilenia nadciśnienia tętniczego oraz pożądanej reakcji pacjenta na leczenie. W łagodnym nadciśnieniu zalecana dawka wynosi 5-10 mg. Pacjenci, u których występuje zwiększona aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadmierna utrata soli i (lub) zmniejszeniu objętości krwi krążącej, w niewydolności serca lub w przebiegu ciężkiego nadciśnienia) może wystąpić nasilone obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po podaniu dawki początkowej. U tych pacjentów zaleca się zastosowanie dawki początkowej 5 mg lub mniejszej, a leczenie rozpoczynać pod nadzorem lekarskim. U pacjentów stosujących duże dawki leków moczopędnych, należy zachować szczególną ostrożność na początku leczenia, ponieważ po pierwszej dawce może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. U tych pacjentów zaleca się podanie leku w dawce początkowej 5 mg lub mniejszej. Jeżeli to możliwe, 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia należy przerwać stosowanie leku moczopędnego. Należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę. Maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg na dobę. Dzieci i młodzież: m.c. 20-50 kg dawka początkowa 2,5 mg raz na dobę; m.c. ≥50 kg dawka początkowa 5 mg raz na dobę; dawka maksymalna - przy m.c. 20-50 kg wynosi 20 mg na dobę, przy m.c. ≥50 kg wynosi 40 mg. Nie zaleca się stosowania u noworodków i u dzieci z przesączaniem kłębuszkowym < 30 ml/min/1,73 m², ze względu na brak dostatecznych danych. Niewydolność serca/bezobjawowa dysfunkcja lewej komory. W leczeniu objawowej niewydolności serca lek stosuje się w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oraz w razie potrzeby z glikozydami naparstnicy i β-adrenolitykami. Początkowa dawka u pacjentów z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową dysfunkcją lewej komory wynosi 2,5 mg i powinna być podawana pod ścisłym nadzorem lekarskim w celu ustalenia wpływu na ciśnienie tętnicze krwi na początku stosowania leku. Jeśli po rozpoczęciu leczenia niewydolności serca nie występuje objawowe niedociśnienie lub gdy zostało ono skutecznie opanowane, dawkę należy zwiększać stopniowo do zwykle stosowanej dawki podtrzymującej 20 mg, podawanej w dawce pojedynczej lub w dwóch dawkach podzielonych, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta. Dostosowanie dawki podtrzymującej powinno odbywać się w okresie 2-4 tyg. Maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg na dobę podawana w dwóch dawkach podzielonych. Tydzień 1.: 1.-3. dzień: 2,5 mg/dobę w dawce pojedynczej; 4.-7. dzień: 5 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych. Tydzień 2.: 10 mg/dobę w dawce pojedynczej lub w 2 dawkach podzielonych. Tydzień 3. i 4.: 20 mg/dobę w dawce pojedynczej lub w 2 dawkach podzielonych. Przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie leczenia, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego, czynności nerek i oznaczanie stężenia potasu w surowicy krwi. Aby zapobiec hipotonii, przed rozpoczęciem leczenia zaleca się, jeśli jest to możliwe, odpowiednio wczesne zmniejszenie dawki leku moczopędnego. Występowanie niedociśnienia tętniczego po początkowej dawce nie oznacza, że będzie ono powracać podczas długotrwałego leczenia i nie wyklucza dalszego stosowania tego leku. U pacjentów z niewydolnością nerek zwykle należy wydłużyć odstępy pomiędzy podaniem kolejnych dawek i (lub) zmniejszyć dawki leku; dawka początkowa jest zależna od klirensu kreatyniny: u pacjentów z klirensem kreatyniny 30-80 ml/min wynosi 5-10 mg/dobę, u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min - 2,5 mg/dobę, u pacjentów z klirensem kreatyniny ≤10ml/min dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę w dniach dializy. Lek jest usuwany podczas dializy. Dawkę leku w dniach pomiędzy zabiegami dializy należy dostosować do wartości ciśnienia tętniczego. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy dostosować w zależności od stopnia wydolności nerek pacjenta.

Stosować ostrożnie, ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia, które jest większe u pacjentów z: zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej (spowodowanych np. leczeniem lekami moczopędnymi, stosowaniem diety z ograniczeniem soli, dializą oraz występowaniem biegunki lub wymiotów), niewydolnością serca, z lub bez współistniejącej niewydolności nerek oraz niedokrwienną chorobą serca lub chorobami naczyń mózgowych. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego należy rozpoczynać leczenie pod ścisłym nadzorem lekarza oraz zapewnić ścisłą kontrolę podczas każdej zmiany dawkowania enalaprylu i (lub) leku moczopędnego. Przejściowa hipotonia nie jest przeciwwskazaniem do podawania kolejnych dawek leku po uzyskaniu normalizacji ciśnienia tętniczego krwi poprzez zwiększenie objętości płynów. Jeżeli wystąpią objawy niedociśnienia tętniczego, może być konieczne zmniejszenie dawki i/lub odstawienie leków moczopędnych i/lub enalaprylu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub innym zwężeniem drogi odpływu krwi z lewej komory. Nie należy stosować leku w przypadku wstrząsu kardiogennego oraz zwężenia istotnego pod względem hemodynamicznym oraz u pacjentów z niedawno wykonanym przeszczepem nerki, ze względu na brak doświadczenia dotyczącego stosowania. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jednej nerki leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą, od bardzo małych dawek, bardzo ostrożnie zwiększać dawki i kontrolować czynność nerek. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, u których wystąpi żółtaczka lub znacznie zwiększona aktywność enzymów wątrobowych oraz obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka głośni i (lub) krtani, należy przerwać stosowanie inhibitorów ACE oraz rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z kolagenozą naczyń, otrzymujących leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid bądź w przypadku współistnienia tych czynników, szczególnie, gdy wcześniej występowało zaburzenie czynności nerek; jeśli lek jest stosowany u tych pacjentów, zaleca się okresową kontrolę liczby białych krwinek. Reakcji rzekomoanafilaktyczne podczas aferezy LDL można uniknąć, poprzez czasowe przerwanie stosowania inhibitorów ACE przed każdą aferezą. Nie należy stosować preparatu u pacjentów leczonych inhibitorami ACE dializowanych przy użyciu błon wysokoprzepływowych, u których częściej występowały reakcje anafilaktyczne lub rozważyć użycie błon dializacyjnych innego typu, gdy konieczna jest dializa albo zastosować lek przeciwnadciśnieniowy innego typu. Reakcji rzekomoanafilaktycznych podczas odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych można uniknąć poprzez odpowiednio wczesne przerwanie stosowania inhibitorów ACE przed rozpoczęciem odczulania. U pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym lub znieczulanych przy pomocy preparatów powodujących niedociśnienie tętnicze, lek hamuje wytwarzanie angiotensyny II w odpowiedzi na kompensacyjne wydzielanie reniny. Niedociśnienie tętnicze spowodowane tym mechanizmem można skorygować przez zwiększenie objętości krwi krążącej. Pacjentów z cukrzycą leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, którzy rozpoczynają leczenie inhibitorem ACE, należy poinformować o konieczności częstej kontroli glukozy we krwi, szczególnie w pierwszym miesiącu leczenia. Ostrożnie stosować ze względu na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii u pacjentów z współistniejącą niewydolnością nerek, cukrzycą lub u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas, a także u pacjentów stosujących inne leki powodujące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli zachodzi konieczność jednoczesnego stosowania tych środków, zaleca się, częściej niż zwykle, kontrolowanie stężenia potasu w surowicy. Lek ten jest wyraźnie mniej skuteczny w obniżeniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej, prawdopodobnie z powodu niskiej aktywności reniny w osoczu występującej w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Istnieją ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci z nadciśnieniem w wieku > 6 lat, brak natomiast danych na temat innych wskazań. Nie zaleca się stosowania u dzieci w przypadku innych wskazań niż nadciśnienie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często (pojawiające się częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- zaburzenia ostrości widzenia
- zawroty głowy, osłabienie
- suchy kaszel (należy skontaktować się z lekarzem, jeżeli w trakcie leczenia preparatem Enalapril
  Vitabalans pojawi się uporczywy kaszel)
- nudności

Często (pojawiające się u 1 do 10 osób na 100 pacjentów):
- bóle głowy, depresja, zmęczenie
- nadmierne obniżenie ciśnienia krwi lub obniżenie ciśnienia krwi w trakcie przyjmowania pozycji
  stojącej (co jest przyczyną zawrotów głowy lub omdleń)
- ból w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, przyspieszenie akcji serca (tachykardia)
- duszność
- biegunka, bóle brzucha, zaburzenia odczuwania smaku
- wysypka i inne odczyny wynikające z nadwrażliwości (patrz poniżej „Obrzęk naczynioruchowy”)
- podwyższenie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy

Niezbyt często (pojawiające się u 1 do 10 osób na 1 000 pacjentów):
- niedokrwistość
- nadmierne obniżenie stężenia cukru (hipoglikemia) u pacjentów z cukrzycą
- oszołomienie, nerwowość, zaburzenia czucia, takie jak: uczucie mrowienia lub drętwienia
  (parestezje), zawroty głowy, senność, bezsenność
- uczucie silnego bicia serca (kołatanie serca)
- nieżyt nosa, ból gardła, chrypka, niedrożność dróg oddechowych
- uczucie dzwonienia w uszach
- suchość jamy ustnej, wymioty, zgaga, podrażnienie żołądka, zaparcia, spadek ciężaru ciała
- wrzód żołądka lub dwunastnicy, niedrożność jelit, zapalenie trzustki (mogą być przyczyną bólu
  brzucha)
- nadmierne pocenie, świąd, pokrzywka, łysienie, zaczerwienienie
- upośledzenie czynności nerek, obecność białka w moczu
- impotencja
- kurcze mięśni, ogólne złe samopoczucie, gorączka (patrz poniżej „Gorączka o niejasnym
  pochodzeniu”)

Rzadko (pojawiające się u 1 do 10 osób na 10 000 pacjentów):
- obniżenie liczby krwinek białych (patrz poniżej „Gorączka o niejasnym pochodzeniu”)
- obniżenie liczby płytek (może powodować krwawienie z nosa i tendencje do powstawania siniaków)
- powiększenie węzłów chłonnych, rozwój choroby autoimmunologicznej
- koszmary senne, zaburzenia snu
- zaostrzenie zespołu Raynauda (bóle palców rąk i stóp, które na początku stają się białe, potem
  niebieskie, a na końcu czerwone)
- nacieki w płucach, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc
- zapalenie jamy ustnej, owrzodzenia aftowe w jamie ustnej, zapalenie języka
- upośledzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby, niedrożność dróg żółciowych z żółtaczką (żółty
  kolor skóry i zażółcenie białkówki oczu)
- ciężkie pęcherzowe lub złuszczające zmiany skóry lub błon śluzowych (rumień wielopostaciowy,
  zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzyca, rumień)
- zespół obejmujący gorączkę, zapalenie mięśni lub naczyń krwionośnych, bóle mięśni i stawów
  (patrz poniżej „Gorączka o niejasnym pochodzeniu”)
- zmniejszenie ilości moczu
- powiększenie gruczołów piersiowych (u mężczyzn)
- podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, podwyższenie stężenia bilirubiny w surowicy

Bardzo rzadko (występują u mniej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
- obrzęk ściany jelita (obrzęk naczynioruchowy jelit)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego

Obrzęk naczynioruchowy
Należy niezwłocznie skontaktować się ze lekarzem, jeżeli w trakcie leczenia preparatem Enalapril
Vitabalans wystąpią takie objawy, jak obrzęk rąk, stóp, twarzy albo obrzęk języka lub gardła, co może
doprowadzić do trudności z połykaniem lub oddychaniem

Gorączka o niejasnym pochodzeniu
Należy niezwłocznie skontaktować się ze swoim lekarzem, jeżeli w trakcie leczenia preparatem Enalapril
Vitabalans wystąpi gorączka o niejasnym pochodzeniu z towarzyszącymi objawami grypopodobnymi takimi,
jak ból gardła.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Inhibitory ACE zmniejszają utratę potasu wywołaną przez leki moczopędne. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas mogą prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Jeżeli jednoczesne podawanie tych leków i enalaprylu jest konieczne, należy zachować szczególną ostrożność oraz często kontrolować stężenie potasu w surowicy. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, szczególnie z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku terapii enalaprylem. Działanie hipotensyjne można zmniejszyć poprzez odstawienie leków moczopędnych, wyrównanie zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem ACE od małych dawek. Stosowanie jednocześnie inhibitorów ACE z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może nasilać działanie hipotensyjne enalaprylu. Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną, innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia może powodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i litu obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy oraz nasilenie jego toksycznego działania. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE diuretyków tiazydowych może zwiększyć stężenie litu i jego działania toksyczne. Nie zaleca się stosowania leku z litem jednak, gdy takie skojarzenie jest konieczne, należy często kontrolować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych, leków znieczulających, leków narkotycznych z inhibitorami ACE może powodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Długotrwałe stosowanie NLPZ może zmniejszać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. Dodatkowo NLPZ stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE wywierają addycyjne działanie na zwiększenie potasu w surowicy i mogą powodować pogorszenie czynności nerek. Skutki tego działania są zazwyczaj przemijające. W rzadkich przypadkach może wystąpić ostra niewydolność nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, takich jak pacjenci w podeszłym wieku lub odwodnionych. Sympatykomimetyki mogą zmniejszać działanie hipotensyjne inhibitorów ACE. Jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insuliny, doustnych leków przeciwcukrzycowych) może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii. Występowanie tego zjawiska dotyczy w szczególności pierwszych tygodni leczenia skojarzonego oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Alkohol nasila hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. Lek może być stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (gdy jest stosowany jako lek przeciwpłytkowy), lekami przeciwpłytkowymi i β-adrenolitykami. U chorych leczonych inhibitorami ACE w tym rownież enalaprylem po dożylnym podaniu preparatow złota, (aurotiojabłczanu sodu) obserwowano niekiedy odczyny przypominające reakcję na nitraty (objawy takie jak: zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i hipotensja). Jednoczesne stosowanie allopurynolu, leków immunosupresyjnych, prokainamidu z inhibitorami ACE zwiększa ryzyko wystąpienia leukopenii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Vitabalans Sp. z o.o.
ul. Narbutta 5 m 1
02-564 Warszawa
22-646-60-35
[email protected]
www.vitabalans.com