Ephedrinum hydrochloricum WZF 25 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 25 mg chlorowodorku efedryny.

Nieselektywny lek sympatykomimetyczny. Działa głównie pośrednio, przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli. Przyspiesza zwolnioną czynność serca i zwiększa siłę jego skurczu. Zwęża naczynia obwodowe (także błony śluzowej nosa), przez co może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego. Zatrzymywanie moczu po podaniu efedryny jest wynikiem skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, może hamować perystaltykę. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, po jej podaniu obserwuje się objawy słabego pobudzenia ośrodkowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy. Rozszerza źrenice, jednak nie wpływa na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest inhibitorem MAO. Po kilkakrotnym podaniu występuje zjawisko tachyfilaksji. Dostępność biologiczna efedryny podanej dożylnie wynosi 100%. Działanie zwężające naczynia wywołane po wstrzyknięciu domięśniowym efedryny pojawia się po ok. 10-20 min i utrzymuje się do 1 h. Po podaniu podskórnym efedryna zaczyna działać nieco później. Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie i wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (tylko w 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależy od pH moczu: przy pH 5 T_0,5 wynosi 3 h, natomiast przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 h.

Stany skurczowe dróg oddechowych. Hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.

Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba niedokrwienna serca. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Przerost prostaty.

Efedryna przenika przez barierę łożyska powodując u płodu przyspieszenie akcji serca. Efedryna może być stosowana u kobiet w ciąży, jeżeli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Efedryna przenika do mleka karmiących matek. Istnieją doniesienia o objawach pobudzenia u dzieci karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Stany skurczowe dróg oddechowych. Dorośli: domięśniowo lub podskórnie 12,5-25 mg. Maksymalnie do 150 mg w ciągu 24 h, w dawkach podzielonych. Dzieci: podskórnie 3 mg/kg mc./dobę lub 25-100 mg/m² pc./dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zwalczanie hipotensji. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: dożylnie, wyłącznie po odpowiednim rozcieńczeniu. Podawać powoli, najczęściej w dawce od 2,5 mg do 5 mg (maksymalnie 10 mg). W zależności od osiąganego efektu dawki można powtarzać co 3-4 min, maksymalnie do osiągnięcia dawki 30 mg. Jeśli podanie 30 mg efedryny nie przynosi oczekiwanego efektu należy rozważyć wybór innego leku. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki 150 mg w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: dożylnie, wyłącznie po odpowiednim rozcieńczeniu. Podawać powoli w dawce 0,5-0,75 mg/kg mc. lub 17-25 mg/m² pc., w razie konieczności dawki można powtarzać co 3-4 min w zależności od osiąganego efektu. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. W uzasadnionych przypadkach u osób dorosłych, przed wykonaniem blokady centralnej, efedryna może zostać podana profilaktycznie, domięśniowo bez rozcieńczenia w dawce 12,5-25 mg. Sposób podania. Przed podaniem dożylnym lek musi zostać rozcieńczony. Zawartość ampułki (1 ml) należy rozcieńczyć w: 0,9% roztworze NaCl do objętości 5 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 5 mg efedryny w 1 ml; lub 0,9% roztworze NaCl do objętości 10 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 2,5 mg efedryny w 1 ml. Efedryna może być stosowana dożylnie wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Efedrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dławicą piersiową ze względu na dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe. Pacjentów z ciężką chorobą serca (np. arytmią, tachykardią, ciężką niewydolnością serca), którzy otrzymują preparat należy poinformować, aby zasięgnęli porady lekarskiej, jeżeli wystąpią u nich ból w klatce piersiowej lub inne objawy świadczące o zaostrzeniu choroby serca. Należy zwrócić uwagę na takie objawy jak duszność i ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą pochodzić zarówno od układu oddechowego, jak i od serca. Szczególną uwagę należy również zachować stosując efedrynę u pacjentów ze stwardnieniem tętnic, nadciśnieniem i tętniakiem oraz innymi zaburzeniami przebiegającymi ze zwężeniem naczyń. U pacjentów otrzymujących efedrynę i jednocześnie przyjmujących glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta. U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, w wyniku skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego, efedryna może powodować trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu włącznie. Długotrwałe stosowanie efedryny może powodować wystąpienie niepokoju. Należy unikać długotrwałego stosowania efedryny u pacjentów z nerwicą. Dzieci są mniej podatne na pobudzający wpływ efedryny. Po długotrwałym podawaniu leku nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia. Lek może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia leku, należy zapoznać się z charakterystyką preparatu stosowanego rozcieńczalnika.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, nerwowość, drażliwość,
niepokój, osłabienie, bóle głowy, nadmierne pocenie się, trudności z zaśnięciem, splątanie, lęk,
depresja, duszność, nudności, wymioty.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
zaburzenia rytmu serca, ostre zatrzymanie moczu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
ból dławicowy (ból w klatce piersiowej), zwolnienie akcji serca, zatrzymanie akcji serca, obniżenie
ciśnienia krwi, krwotok mózgowy, zaburzenia krzepnięcia, drżenia, nadmierne ślinienie się,
nadwrażliwość, strach, paranoja i omamy, epizody jaskry zamkniętego kąta, obrzęk płuc, zmniejszenie
apetytu, biegunka, ból brzucha, obniżenie stężenia potasu we krwi, zmiany w stężeniu glukozy
we krwi.

Po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem
agresywności i zaburzeniami o charakterze psychozy schizofrenicznej.

Po zastosowaniu dawek efedryny większych niż zalecane mogą wystąpić drgawki.

Ponadto mogą wystąpić trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu, zwłaszcza
u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci
wysypki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie należy stosować efedryny łącznie z lekami sympatykomimetycznymi (np. pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat, fenylopropanolamina) ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego nadciśnienia. Nie należy stosować efedryny jednocześnie z inhibitorami MAO, ani wcześniej niż po 14 dniach od zaprzestania ich stosowania. Jednoczesne stosowanie efedryny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI) może spowodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują działanie podwyższające ciśnienie wywoływane przez efedrynę. Jednocześnie stosowane z efedryna mogą również powodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Jednoczesne stosowanie z linezolidem może nasilać działania hipertensyjne. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie z guanidyną i jej pochodnymi może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz powodują zwiększenie stężenia leku we krwi i mogą nasilać jego działanie toksyczne. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi lub środkami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym takimi jak: cyklopropan, halotan i inne anestetyki halogenowe może spowodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Jednoczesne stosowanie z doksapramem może prowadzić do wystąpienia nadciśnienia. Oksytocyna nasila działanie hipertensyjne efedryny. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny na układ krążenia i nie należy stosować ich jednocześnie z efedryną. Dopuszcza się jednoczesne ostrożne stosowanie w małych dawkach salbutamolu lub leków pobudzających układ współczulny w postaciach do inhalacji. Jednoczesne stosowanie z teofiliną może powodować wystąpienie bezsenności, nadmiernej nerwowości i dyskomfortu ze strony przewodu pokarmowego. Efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Efedryna zwiększa stężenie fenytoiny w krwi, przypuszczalnie może również zwiększać stężenie barbituranów i prymidonu w osoczu.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl