Estazolam Polfarmex 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg estazolamu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Pochodna benzodiazepiny o działaniu nasennym, przeciwdrgawkowym oraz niewielkim działaniu miorelaksacyjnym. Estazolam działa na OUN: mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy. Zwiększa powinowactwo GABA i agonistów GABA do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Skraca czas zasypiania; w mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń w nocy. Po podaniu doustnym estazolam osiąga C_max w czasie ok. 2 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 93%. Przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, przez łożysko i do mleka kobiecego. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Metabolity są wydalane z moczem (>90%) i kałem (<4%). Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 estazolamu wynosi 10-24 h po podaniu jednorazowym. Palenie tytoniu zwiększa klirens leku i zmniejsza T_0,5. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszenie stałej szybkości eliminacji leku o ok. 100%, wydłużenie T_0,5 o ok. 100% i zwiększenie AUC o ok. 50%.

Doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu (trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne).

Nadwrażliwość na estazolam, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Ciąża i okres karmienia piersią.

Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane. Przyjmowanie estazolamu w III trymestrze ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii, hipotonii i niewydolności oddechowej. U dzieci matek przyjmujących długotrwale benzodiazepiny w ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne. Estazolam jest wydzielany z mlekiem kobiecym - lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dawkowanie dobiera się indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. Dorośli: zlecana dawka początkowa to 1-2 mg (1/2-1 tabl.) 30 min przed snem. Nie należy przekraczać zalecanej dawki leku. Leku nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) dawkę leku należy zmniejszyć o połowę. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek zaleca się zmniejszenie dawki leku. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

Stany napięcia i niepokój, związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania estazolamu. Pacjenci stosujący estazolam długotrwale lub w dużych dawkach powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania w wyniku rozwoju tolerancji. Utrzymywanie lub nasilanie się bezsenności po 7–10-dniowym okresie stosowania estazolamu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Długotrwałe stosowanie estazolamu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i okresem przyjmowania leku oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków. Nagłe odstawienie leku, po długim okresie stosowania dużych dawek może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są: bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości), derealizacja (zmiana odbioru rzeczywistości), przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawiennego zależy od czasu stosowania i dawki estazolamu. U pacjentów stosujących duże dawki leku lub stosujących lek dłużej niż 4 tygodnie, lek należy odstawiać pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki. Estazolam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w przebiegu chorób psychicznych oraz u pacjentów po kuracjach odtruwających po przedawkowaniu, np. narkotyków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Estazolam może nasilać niewydolność oddechową. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki. Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Estazolam może powodować niepamięć następczą zwłaszcza w przypadku braku 7–8 h snu po przyjęciu leku. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania. W czasie długotrwałego stosowania estazolamu wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. W trakcie leczenia estazolamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Senność w czasie dnia; bóle głowy; ospałość; zawroty głowy; astenia (zmniejszona wydolność
czynnościowa organizmu); zaparcia; suchość błony śluzowej jamy ustnej; lęk; zaburzenia koordynacji;
nudności; znużenie; złe samopoczucie; ogólne osłabienie; nerwowość; zaburzenia myślenia; dezorientacja;
wydłużenie czasu reakcji.
Inne, rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000) występujące działania niepożądane obserwowane w czasie
stosowania leku: kołatanie serca; zmiana apetytu; wymioty; wzdęcia; zwiększone pragnienie; skurcze
mięśni; bóle stawów i mięśni; niepamięć następcza; apatia; labilność emocjonalna; zaburzenia snu; kaszel;
astma; wysypka; pokrzywka; zaburzenia widzenia; zmiana smaku; zaburzenia miesiączkowania;
sporadycznie arytmia serca; omdlenia; zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza); zmiana masy
ciała; ataksja; zmniejszenie libido (zmniejszenie popędu płciowego); reakcje paradoksalne.
Długotrwałe stosowanie leku może spowodować fizyczne lub psychiczne uzależnienie. Nagłe odstawienie
leku po długotrwałym stosowaniu może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego.
U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić objawy neurologiczne (uczucie znużenia, zaburzenia
koordynacji ruchów, zaburzenia napięcia mięśni szkieletowych). Objawy te mogą być przyczyną upadku
pacjentów i niebezpiecznych złamań kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: 22 49-21-301
Faks: 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Alkohol nasila działanie nasenne estazolamu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych. Estazolam nasila działanie leków działających hamująco na OUN, np: leków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych działających uspokajająco, leków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych. Nasila euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego. Inhibitory CYP450 (np. cymetydyna, erytromycyna) spowalniają metabolizm estazolamu i mogą nasilać jego działanie. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizmu estazolamu i mogą osłabiać jego działanie. Palenie tytoniu osłabia działanie estazolamu.

Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy Espefa
ul. Juliusza Lea 208
30-133 Kraków
12-639-27-27
[email protected]
www.espefa.com.pl