Estazolam Polfarmex 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg estazolamu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Estazolam

Pochodna benzodiazepiny o działaniu nasennym, przeciwdrgawkowym oraz niewielkim działaniu miorelaksacyjnym. Estazolam działa na OUN: mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy. Zwiększa powinowactwo GABA i agonistów GABA do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Skraca czas zasypiania; w mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń w nocy. Po podaniu doustnym estazolam osiąga C_max w czasie ok. 2 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 93%. Przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, przez łożysko i do mleka kobiecego. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Metabolity są wydalane z moczem (>90%) i kałem (<4%). Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 estazolamu wynosi 10-24 h po podaniu jednorazowym. Palenie tytoniu zwiększa klirens leku i zmniejsza T_0,5. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszenie stałej szybkości eliminacji leku o ok. 100%, wydłużenie T_0,5 o ok. 100% i zwiększenie AUC o ok. 50%.

Doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu (trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne).

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Ciąża i okres karmienia piersią.

Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane. Przyjmowanie estazolamu w III trymestrze ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii, hipotonii i niewydolności oddechowej. U dzieci matek przyjmujących długotrwale benzodiazepiny w ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne. Estazolam jest wydzielany z mlekiem kobiecym - lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Indywidualnie, w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. Zalecana dawka początkowa to 1-2 mg (1/2-1 tabl.) 30 min przed snem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) dawkę leku należy zmniejszyć o połowę. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek zaleca się zmniejszenie dawki leku. Leczenie należy zacząć od najmniejszej zalecanej dawki. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Leku nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki.

Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania estazolamu. Utrzymanie lub nasilanie się bezsenności po 7-10-dniowym okresie stosowania estazolamu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Pacjenci stosując lek długotrwale lub w dużych dawkach powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. W czasie długotrwałego stosowania estazolamu wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologiczne z rozmazem) i analiza moczu. Podczas stosowania estazolamu mogą wystąpić: niepamięć następcza (zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h nieprzerwanego snu po przyjęciu leku), reakcje paradoksalne (w takim przypadku lek należy odstawić), tolerancja i uzależnienie (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania i w dużych dawkach oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków), objawy odstawienne (w przypadku nagłego zaprzestania stosowania). Leku nie należy odstawiać nagle, zwłaszcza jeżeli był stosowany w dużych dawkach lub długotrwale (>4 tyg.); konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów: z niewydolnością wątroby lub nerek (wolniejsza eliminacja leku) oraz u osób w wieku >65 lat (ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej) - w tych grupach pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki. U pacjentów z zaburzeniami oddychania istnieje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej - zachować ostrożność i stosować najmniejsze zalecane dawki. Estazolam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w przebiegu chorób psychicznych po kuracji odtruwającej po przedawkowaniu, np. narkotyków. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 tabl., to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Senność w czasie dnia; bóle głowy; ospałość; zawroty głowy; astenia (zmniejszona wydolność
czynnościowa organizmu); zaparcia; suchość błony śluzowej jamy ustnej; lęk; zaburzenia koordynacji;
nudności; znużenie; złe samopoczucie; ogólne osłabienie; nerwowość; zaburzenia myślenia; dezorientacja;
wydłużenie czasu reakcji.
Inne, rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000) występujące działania niepożądane obserwowane w czasie
stosowania leku: kołatanie serca; zmiana apetytu; wymioty; wzdęcia; zwiększone pragnienie; skurcze
mięśni; bóle stawów i mięśni; niepamięć następcza; apatia; labilność emocjonalna; zaburzenia snu; kaszel;
astma; wysypka; pokrzywka; zaburzenia widzenia; zmiana smaku; zaburzenia miesiączkowania;
sporadycznie arytmia serca; omdlenia; zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza); zmiana masy
ciała; ataksja; zmniejszenie libido (zmniejszenie popędu płciowego); reakcje paradoksalne.
Długotrwałe stosowanie leku może spowodować fizyczne lub psychiczne uzależnienie. Nagłe odstawienie
leku po długotrwałym stosowaniu może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego.
U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić objawy neurologiczne (uczucie znużenia, zaburzenia
koordynacji ruchów, zaburzenia napięcia mięśni szkieletowych). Objawy te mogą być przyczyną upadku
pacjentów i niebezpiecznych złamań kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione 
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: 22 49-21-301
Faks: 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Alkohol nasila działanie nasenne estazolamu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie psychoruchowe, agresywność, drażliwość). Estazolam nasila działanie leków działających hamująco na OUN, np: leków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych działających uspokajająco, leków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych. Nasila euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego. Inhibitory CYP450 (np. cymetydyna, erytromycyna) spowalniają metabolizm estazolamu i mogą nasilać jego działanie. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizmu estazolamu i mogą osłabiać jego działanie. Palenie tytoniu osłabia działanie estazolamu.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl