Fluanxol 0,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 0,5 mg lub 3 mg flupentyksolu w postaci dichlorowodorku; tabletki powlekane zawierają laktozę.

Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Flupentyksol jest mieszanką dwóch geometrycznych izomerów, czynnej formy cis(Z)-flupentyksolu i formy trans(E)-flupentyksolu, w przybliżeniu w stosunku 1:1. Cis(Z)-flupentyksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, do receptorów α₁-adrenergicznych oraz do receptorów 5-HT₂. Wykazuje jedynie niewielkie właściwości antyhistaminergiczne, nie blokuje receptorów α₂-adrenergicznych, nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Dostępność biologiczna leku po podaniu doustnym wynosi ok. 40%, C_max osiąga po około 4-5 h. W ok. 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm flupentyksolu przebiega trzema głównymi drogami - sulfoksydacji, N-dealkilacji w łańcuchu bocznym i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity pozbawione są działania psychofarmakologicznego. Flupentyksol przeważa ilościowo nad metabolitami w mózgu i innych tkankach. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35 h.

Tabl. 0,5 mg: zaburzenia psychotyczne bez zaburzeń depresyjnych; doraźnie w zaburzeniach depresyjnych innych, niż w przebiegu psychozy. Tabl. 3 mg: leczenie schizofrenii.

Nadwrażliwość na flupentyksol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa. Zmniejszony poziom świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami). Śpiączka.

Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (w tym flupentyksol) w III trymestrze ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, w tym zespołu pozapiramidowego i (lub) zespołu odstawienia; opisywano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zaburzenia oddychania, zaburzenia karmienia - noworodki powinny być uważnie obserwowane. Noworodki, których matki stosowały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia, takie jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Stężenie flupentyksolu obecnego w mleku matki jest małe i jest mało prawdopodobne, by lek podawany w dawkach leczniczych działał też na niemowlę; dawka spożywana przez dziecko wynosi <0,5% dawki przyjmowanej przez matkę, wyrażonej w mg/kg mc. Podczas leczenia flupentyksolem można kontynuować karmienie piersią, o ile jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu. Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, spadek libido, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na żeńskie i/lub męskie funkcje seksualne i płodność. Działania te są odwracalne po odstawieniu leku.

Doustnie. Dorośli. Depresja, nerwice depresyjne, zaburzenia psychosomatyczne: początkowo 1 mg/dobę w pojedynczej dawce rano lub 0,5 mg 2 razy na dobę. Po tygodniu dawkę można zwiększyć do 2 mg na dobę, jeśli odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca. Dawkę >2 mg/dobę należy podawać w 2 dawkach podzielonych i nie może ona przekraczać 3 mg. Jeśli po tygodniu podawania maksymalnej dawki nie będzie widocznego efektu terapeutycznego, lek należy odstawić. Schizofrenia: początkowo 3-15 mg/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg/dobę. Dawka podtrzymująca zwykle wynosi 5-20 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą zwykle podaje się w postaci dawki pojedynczej rano. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest oznaczenie leku we krwi. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać mniejsze dawki - połowę zalecanej dawki (0,5-1,5 mg/dobę) w przypadku depresji, nerwic depresyjnych i zaburzeń psychosomatycznych oraz dawki z dolnej granicy zakresu dawkowania w przypadku schizofrenii. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy połykać popijając wodą.

W dawkach do 25 mg na dobę flupentyksol nie jest wskazany u pacjentów nadpobudliwych i z podwyższeniem aktywności, ponieważ jego działanie aktywujące może nasilić te objawy. Jeśli pacjenci stosowali początkowo leki uspokajające lub neuroleptyki o właściwościach sedatywnych powinny one być odstawiane stopniowo. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Flupentyksol nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją (stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne; przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana). Lek stosować ostrożnie u pacjentów z: organicznym zespołem mózgowym, drgawkami; zaawansowaną chorobą wątroby; cukrzycą (może być konieczne dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego); z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zachować ostrożność u pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią lub skłonnością genetyczną oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, znaczną bradykardią (<50 uderzeń/min), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca; należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Wszystkich pacjentów należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia lub po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Należy przerwać leczenie flupentyksolem w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Tabl. powl. zawierają laktozę, dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Dodatkowo tabl. powl. 3 mg zawierają żółcień pomarańczowa (E110) - lak aluminiowy, który może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek Fluanxol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia opisanych poniżej objawów należy skontaktować się z lekarzem
lub natychmiast zgłosić się do szpitala:

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
• niezależne od woli rytmiczne ruchy warg i języka;
  może to być objaw stanu chorobowego zwanego dyskinezą późną.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
• wysoka gorączka, niezwykła sztywność mięśni i zaburzenia świadomości, z towarzyszącym poceniem
  się i szybką akcją serca; mogą być to objawy rzadkiego stanu chorobowego zwanego złośliwym
  zespołem neuroleptycznym, o którym informowano w związku ze stosowaniem różnych leków
  przeciwpsychotycznych.
• żółte zabarwienie skóry i białkówki oka (żółtaczka), co może wskazywać na uszkodzenie wątroby;
• zakrzepy w żyłach, zwłaszcza w żyłach nóg (do objawów należą: obrzęk, ból oraz zaczerwienienie
  skóry nóg), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc,
  powodować ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu.

Wymienione poniżej działania niepożądane są najbardziej nasilone na początku leczenia i większość
z nich ustępuje w miarę kontynuacji leczenia:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- senność, niemożność siedzenia lub stania dłuższy czas nieruchomo (akatyzja), ruchy mimowolne
  (hiperkineza), zwolnione lub upośledzone ruchy (hipokineza);
- uczucie suchości w jamie ustnej.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
- przyspieszenie akcji serca (tachykardia), wrażenie szybkiego, mocnego lub nieregularnego bicia
  serca (kołatanie serca, palpitacje);
- drżenie, skręt lub powtarzające się ruchy lub nietypowa postawa ciała w związku z ciągłym
  skurczem mięśni (dystonia), zawroty głowy, ból głowy;
- zaburzenia ostrości widzenia (zaburzenia akomodacji), nieprawidłowe widzenie;
- spłycenie i przyspieszenie oddechu (duszność);
- zwiększone wydzielanie śliny (ślinotok), zaparcia, wymioty, problemy trawienne lub uczucie
  dyskomfortu w górnej części brzucha (niestrawność), biegunka;
- zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu;
- nasilone pocenie się, świąd (swędzenie);
- ból mięśni;
- zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała;
- zmęczenie, uczucie osłabienia (astenia);
- bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego (osłabienie libido).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
- niepłynne ruchy (dyskineza), parkinsonizm, zaburzenia mowy, drgawki;
- napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych;
- ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem wiatrów;
  wysypka, reakcje skórne w związku z nadwrażliwością na światło (fotowrażliwość), zapalenie skóry;
- sztywność mięśni;
- zmniejszenie apetytu;
- niskie ciśnienie tętnicze krwi (hipotensja), uderzenia gorąca;
- nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby;
- zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu;
- stan splątania.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):
- mała liczba płytek krwi (trombocytopenia), mała liczba granulocytów obojętnochłonnych
  (neutropenia), zmniejszona liczba białych krwinek (leukopenia), brak granulocytów we krwi
  (agranulocytoza);
- zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia);
- zwiększenie stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia), zaburzona tolerancja glukozy;
- nadreaktywność (nadwrażliwość), ostra ogólnoustrojowa oraz ciężka reakcja alergiczna (reakcja
  anafilaktyczna);
- rozwój gruczołów sutkowych u mężczyzn (ginekomastia), nadmierne wytwarzanie mleka
  (mlekotok);
- brak miesiączki;
- zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT);
- nieregularna akcja serca (komorowe zaburzenia rytmu serca, w rzadkich przypadkach nieregularna
  akcja serca (arytmia) może zakończyć się nagłą śmiercią).

W grupie pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne,
stwierdzono nieznacznie większą liczbę zgonów niż u pacjentów niestosujących leków
przeciwpsychotycznych.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do:
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Flupentyksol może nasilać hamujące działanie alkoholu oraz barbituranów i innych leków o depresyjnym działaniu na OUN. Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub redukować działanie leków przeciwnadciśnieniowych; słabszy bywa efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa zagrożenie neurotoksycznością. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje przemiany metaboliczne. Flupentyksol może zmniejszać efekt lewodopy oraz działanie leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i piperazyny zwiększa zagrożenie wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas podawania w skojarzeniu innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT(należy unikać łączenia takich leków); są to następujące grupy terapeutyczne: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol), niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest kompletna i należy także unikać stosowania innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz zwiększenie stężenia flupentyksolu w surowicy powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

Lundbeck Poland Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 142
00-061 Warszawa
22-626-93-00
[email protected]
www.lundbeck.com/pl