Hydroxyzine Orion 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny. Preparat zawiera laktozę.

Lek psycholeptyczny, anksjolityk. Nie hamuje czynności kory mózgu. Działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Silne działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, natomiast działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Hydroksyzyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości kwasu żołądkowego i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Jest skuteczna w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działa również spazmolitycznie i sympatykolitycznie oraz łagodnie przeciwbólowo. Charakteryzuje ją słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max we krwi po ok. 2 h. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu, działanie sedacyjne po 30-45 min od przyjęcia tabletek. Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Jej stężenie w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w organizmie płodu niż u matki. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o T_0,5 w osoczu wynoszącym 59 h. Ich metabolizm odbywa się głównie przy udziale CYP3A4/5. U dorosłych T_0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Tylko 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit (cetyryzyna) jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej).

Objawowe leczenie lęku u dorosłych, gdy zastosowanie alternatywnych leków nie jest wskazane. Objawowe leczenie świądu i pokrzywki.

Nadwrażliwość na hydroksyzynę, cetryryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Ciąża i okres karmienia piersią. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) wywołujące zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu, niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w ciąży i (lub) podczas porodu, obserwowano następujące objawy bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka ludzkiego. Obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki leczone hydroksyzyną.

Doustnie. Należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Świąd i pokrzywka: Dorośli i młodzież (w wieku ≥12 lat): dawka początkowa: 25-50 mg wieczorem. Dzieci (w wieku ≥5 do 11 lat): 10-25 mg wieczorem. U dzieci o mc. do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. Objawowe leczenie lęku: Dorośli: 10-50 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. U dorosłych, jak i u dzieci korzystne może być podzielenie dawki dobowej na 2 lub 3 dawki. U dorosłych i u dzieci o mc. 40 kg lub powyżej, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku rozpocząć leczenie od połowy zalecanej dawki. Należy zastosować najmniejszą możliwą dawkę. Maksymalna dawka dobowa u osób w podeszłym wieku wynosi 50 mg. Należy stale oceniać wyniki oraz potrzebę leczenia. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek należy zmniejszyć dawkę hydroksyzyny, ze względu na zmniejszone wydalanie jej metabolitu, cetyryzyny. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność oraz rozważyć zmniejszenie dawki. Sposób podania. Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. 25 mg z linią podziału po jednej stronie, można podzielić na równe dawki.

Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Młodsze dzieci są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych ze strony OUN. U dzieci częściej niż u osób dorosłych zgłaszano występowanie drgawek. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, z jaskrą, z zatrzymaniem moczu, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miastenią i otępieniem. Ze względu na ryzyko wystąpienia wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, w możliwie jak najkrótszym czasie. Hydroksyzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek należy zmniejszyć dawkę. Po zastosowaniu dużych dawek może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Należy uprzedzić pacjentów o tym ryzyku i zalecić dbałość o higienę jamy ustnej i zębów. Podczas stosowania hydroksyzyny należy unikać picia alkoholu. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast poszukać pomocy medycznej, jeśli u pacjenta
wystąpią:
- jakiekolwiek zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności
  z oddychaniem, utrata przytomności (częstość nieznana, nie może być określona na podstawie
  dostępnych danych),
- obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, powodujący czasem trudności w oddychaniu lub
  przełykaniu (obrzęk naczynioruchowy) (Bardzo rzadkie działania niepożądane, które mogą
  wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób),
- uogólniona wysypka z pęcherzami (ostra uogólniona osutka krostkowa), czerwona wysypka
  w kształcie pierścienia, często z pęcherzami, głównie na dłoniach i stopach (rumień
  wielopostaciowy), zapalenie błon śluzowych i skóry, w połączeniu z wysoką gorączką (zespół
  Stevensa-Johnsona) (Bardzo rzadkie działania niepożądane, które mogą wystąpić u nie więcej
  niż 1 na 10 000 osób),
- silne łuszczenie się i oddzielanie skóry (toksyczna nekroliza naskórka) (częstość nieznana, nie
  może być określona na podstawie dostępnych danych).

Inne możliwe działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
- senność.

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
- ból głowy,
- zmęczenie,
- suchość błony śluzowej jamy ustnej,
- uspokojenie.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
- pobudzenie, splątanie,
- zawroty głowy, bezsenność, drżenie,
- mdłości (nudności),
- złe samopoczucie, gorączka.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób):
- reakcje alergiczne (nadwrażliwość),
- dezorientacja, omamy (widzenie/słyszenie rzeczy, które nie istnieją),
- napady drgawkowe (drgawki), zaburzenia ruchowe,
- zaburzenia akomodacji oczu (trudności w ogniskowaniu oka), zamazane widzenie,
- zatrzymanie akcji serca, wpływ na rytm serca, nieregularny rytm serca,
- niskie ciśnienie tętnicze krwi,
- zaparcia, wymioty,
- zmiany wartości enzymów wątrobowych (widoczne w badaniach krwi),
- świąd, wysypka z zaczerwienieniem, plamy lub pęcherze na skórze, zapalenie skóry,
- trudności z oddawaniem moczu.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób):
- anafilaksja (potencjalnie śmiertelna reakcja alergiczna),
- zwężenie dróg oddechowych (skurcz oskrzeli).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość),
- zapalenie wątroby,
- agresja, depresja, powtarzające się, mimowolne skurcze mięśni (tiki),
- nieprawidłowe, długotrwałe skurcze mięśni (dystonia), uczucie łaskotania, mrowienia lub
  drętwienia,
- nieregularny rytm serca i związane z tym zmiany w elektrokardiogramie (wydłużenie odstępu
  QT, torsade de pointes),
- niekontrolowane, kołowe ruchy oczu,
- biegunka,
- moczenie nocne,
- skrajne osłabienie (astenia), obrzęk tkanek spowodowany zatrzymaniem wody (obrzęki),
- zwiększenie masy ciała,
- omdlenia,
- pemfigoid (pęcherze na rękach, nogach, brzuchu i błonach śluzowych).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina, hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem. Lek działa antagonistycznie do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać równoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami MAO. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Należy poinformować pacjenta, że hydroksyzyna może nasilać działanie leków wpływających depresyjnie na OUN lub leków wykazujących działanie przeciwcholinergiczne. Dawkę należy dostosować indywidualnie do reakcji pacjenta. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna przeciwdziała wzrostowi ciśnienia krwi, wywołanemu działaniem adrenaliny. W badaniach przeprowadzonych na szczurach hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny. Wykazano, że cymetydyna podawana w dawce 600 mg 2 razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36%, a stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, zmniejsza o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami izoenzymu CYP2D6: beta-adrenolitykami (metoprolol, propafenon, tymolol); selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, SSRI (fluoksetyna, fluwoksamina); lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, klomipramina, dezypramina, duloksetyna, imipramina, paroksetyna, wenlafaksyna); lekami przeciwpsychotycznymi (arypiprazol, haloperydol, rysperydon, tiorydazyna); kodeiną, dekstrometorfanem, flekainidem, meksyletyną, ondasetronem, tamoksyfenem, tramadolem. Jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami dla izoenzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 cytochromu P450 oraz dla UDP-glukuronylotransferazy. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Przykładami silnych inhibitorów CYP3A4/5 są: telitromycyna, klarytromycyna, delawirdyna, styrypentol, ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol i niektóre inhibitory proteazy HIV (w tym atazanawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, lopinawir/rytonawir, sakwinawir/rytonawir i typranawir/rytonawir). Przykładami silnych inhibitorów dehydrogenazy alkoholowej są disulfiram i metronidazol. Nie oczekuje się interakcji hydroksyzyny z substratami CYP3A4/5. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takimi jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia), ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wystąpienia opornych na leczenie zaburzeń rytmu serca.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.pl