Imovane 7,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu. Preparat zawiera laktozę.

Lek nasenny z grupy pochodnych cyklopirolonu. Działa nasennie, sedatywnie, anksjolitycznie, przeciwdrgawkowo i rozluźnia mięśnie szkieletowe. Takie właściwości są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory w OUN, należące do kompleksu makrocząsteczkowego GABA_A, które modulują otwieranie chlorkowych kanałów jonowych. Lek ułatwia zasypianie oraz zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu oraz poprawia zarówno jakość snu, jak i samopoczucie po obudzeniu. Wykazuje specyficzny profil elektroencefalograficzny, który różni się od wpływu benzodiazepin. U pacjentów z bezsennością zopiklon skraca fazę I, wydłuża fazę II i zachowuje bez zmiany albo wydłuża fazy snu głębokiego (III i IV) oraz sen paradoksalny. Lek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. C_max w osoczu występują po 1,5-2 h. Zopiklon szybko przenika z łożyska naczyniowego. Stopień wiązania z białkami osocza jest mały (ok. 45%) i nie występuje zjawisko wysycenia. Ryzyko interakcji związanych z wypieraniem leku z połączeń z białkami jest bardzo małe. Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Głównym metabolitem zopiklonu jest N-tlenek (farmakologicznie czynny u zwierząt) i N-demetylozopiklon (farmakologicznie nieczynny u zwierząt). CYP3A4 jest głównym izoenzymem uczestniczącym w metabolizmie zopiklonu do obu metabolitów, a CYP2C8 uczestniczy także w powstawaniu N-demetylozopiklonu. T_0,5 N-tlenku wynosi 4,5 h, a drugiego metabolitu - 7,4 h. U zwierząt zopiklon, nawet podawany w dużych dawkach, nie indukuje enzymów mikrosomalnych. T_0,5 w fazie eliminacji zopiklonu wynosi ok. 5 h. Lek jest wydalany z moczem (ok. 80%) głównie w postaci wymienionych wyżej metabolitów oraz z kałem (ok. 16%).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych - przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).

Nadwrażliwość na zopiklon lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Niewydolność oddechowa. Ciężka postać zespołu bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby.

Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Zopiklon przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu takich objawów, jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni ("zespół wiotkiego dziecka"), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Pomimo, że stężenie zopiklonu w mleku karmiących matek jest bardzo małe, nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: 7,5 mg, bezpośrednio przed snem, nie należy przekraczać dawki. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Lek powinien być przyjmowany w pojedynczej dawce, leku nie należy podawać ponownie w ciągu tej samej nocy. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania leku nie powinien przekraczać 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania leku i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia. Czas trwania leczenia: bezsenność przejściowa - 2-5 dni; bezsenność krótkotrwała - 2-3 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.); dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabl.) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji leku. U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.); dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabl.). Mimo iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.) na dobę. Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania.

W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Leki nasenne mają zdolność hamowania ośrodka oddechowego, dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu zopiklonu pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Zopiklon wykazuje działanie hamujące na OUN - istnieje ryzyko zaburzeń psychomotorycznych. Jednoczesne stosowanie opioidów z benzodiazepinami lub innymi lekami uspokajającymi, lub nasennymi, w tym zopiklonem, może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, równoczesne przepisywanie opioidów i benzodiazepin należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i w najkrótszym możliwym czasie równoczesnego stosowania oraz kontrolować czy u pacjentów występują objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej i uspokojenia. Stosowanie zopiklonu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy lek był stosowany dłużej niż przez 4 tyg. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Zopiklon należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych i leków obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i napady drgawkowe. Objawy odstawienia mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po odstawieniu leku. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienia między kolejnymi dawkami, zwłaszcza, gdy dawka leku była duża. Po odstawieniu zopiklonu może wystąpić przemijająca bezsenność z odbicia, polegająca na nasileniu objawów, które skłoniły lekarza do zastosowania leku nasennego. Mogą także wystąpić inne objawy: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ze względu na to, że ryzyko bezsenności z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu stosowania zopiklonu, szczególnie po długotrwałym podawaniu lub stosowaniu dużych dawek, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki oraz udzielenie pacjentowi odpowiednich wskazówek. W wypadku wielokrotnego stosowania leków nasennych może wystąpić zmniejszenie ich działania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tyg. Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: przyjmowania tabletki bezpośrednio przed ułożeniem się do snu; możliwości nieprzerwanego snu przez całą noc. Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zopiklon, mogą towarzyszyć reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na OUN, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, jak np. prowadzenie pojazdu we śnie, zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia. Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Należy zachować ostrożność podczas stosowania zopiklonu u pacjentów z objawami depresji. Pacjenci tacy mogą wykazywać skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę leku, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. W czasie stosowania zopiklonu u pacjenta może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Ze względu na to, że bezsenność bywa objawem depresji, w razie utrzymywania się bezsenności należy pacjenta ponownie zbadać. Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami dotyczącymi nietolerancji galaktozy, brakiem laktazy i zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Imovane może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10):
- zaburzenia smaku (gorzki smak), senność
- suchość w ustach

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100):
- koszmary senne, pobudzenie
- ból głowy, zawroty głowy
- nudności
- zmęczenie

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 1 000):
- stan splątania, zaburzenia libido, drażliwość, agresywność, omamy
- niepamięć następcza (zaburzenia pamięci)
- duszność
- wysypka, swędzenie
- upadek (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku)

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10 000):
- obrzęk skóry lub błon śluzowych nazywany obrzękiem naczynioruchowym, reakcje alergiczne typu
  natychmiastowego, występujące po ponownym narażeniu na alergen nazywane reakcjami
  anafilaktycznymi
- niewielkie do umiarkowanego zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- niepokój, urojenia, gniew, nieadekwatne zachowanie, somnambulizm (lunatykowanie), uzależnienie,
  objawy odstawienia
- ataksja (zaburzenia koordynacji ruchowej ciała), parestezja (mrowienie, drętwienie skóry),
  zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, zaburzenia
  mowy
- podwójne widzenie
- zaburzenia oddychania
- niestrawność
- osłabienie mięśni

Po przerwaniu stosowania produktu Imovane zgłaszano objawy odstawienia (patrz punkt 2.
Informacje ważne przed zastosowaniem leku Imovane). Objawy odstawienia są różne i mogą
obejmować: bezsenność, ból mięśni, lęk, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie (dezorientacja),
ból głowy, kołatanie serca, częstoskurcz, majaczenie, koszmary senne, drażliwość. W ciężkich
przypadkach mogą wystąpić: derealizacja (zmiana odczuwania otaczającego świata), depersonalizacja
(poczucie utraty własnej tożsamości), nadwrażliwość na dźwięki, światło i dotyk, drętwienie i
mrowienie kończyn, urojenia. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail:
[email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie
zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane - może wystąpić nasilenie uspokajającego działania zopiklonu. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania zopiklonu i leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), innych leków nasennych, leków przeciwlękowych i uspokajających, leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, leków stosowanych do znieczulenia ogólnego i leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym. W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na OUN. Równoczesne przepisywanie opioidów i benzodiazepin należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i w najkrótszym możliwym czasie równoczesnego stosowania oraz kontrolować czy u pacjentów występują objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej i uspokojenia. Podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny i zopiklonu nastąpiło zwiększenie AUC zopiklonu o 80% - może dojść do nasilenia działania nasennego zopiklonu. W przypadku jednoczesnego stosowania leków o działaniu hamującym na CYP3A4, takich jak erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol i rytonawir, może dojść do zwiększenia stężenia zopiklonu w osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki zopiklonu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4. Odwrotnie, leki o działaniu pobudzającym CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i preparaty dziurawca zwyczajnego mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania z substancjami pobudzającymi CYP3A4 może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu.

Sanofi Sp. z o.o.
ul. Marcina Kasprzaka 6
01-211 Warszawa
22-280-00-00
www.sanofi.pl