Ketotifen WZF 1 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg ketotifenu w postaci wodorofumaranu ketotifenu.

Lek przeciwastmatyczny nie rozszerzającym oskrzeli, który hamuje działanie pewnych substancji endogennych, będących mediatorami reakcji zapalnej i przez to wywiera działanie przeciwalergiczne. W badaniach laboratoryjnych ustalono wiele właściwości ketotifenu, które mogą przyczyniać się do jego działania przeciwastmatycznego: hamowanie uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak histamina i leukotrieny; zahamowanie aktywacji granulocytów kwasochłonnych przez ludzkie rekombinowane cytokiny i w konsekwencji hamowanie ich napływu do miejsca zapalenia; hamowanie rozwoju nadreaktywności dróg oddechowych, związanej z aktywacją płytek krwi przez PAF (czynnik pobudzający płytki krwi) lub wywołanej pobudzeniem układu nerwowego w następstwie stosowania leków sympatykomimetycznych albo narażenia na alergen. Ketotifen jest substancją o silnym działaniu przeciwalergicznym, posiadającą właściwości niekompetycyjnego blokowania receptorów histaminowych H₁, dlatego może być stosowany zamiast klasycznych antagonistów receptorów histaminowych H₁. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. 50% dawki podlega procesowi pierwszego przejścia, co powoduje, że biodostępność wynosi 50%. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 2-4 h. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Z białkami wiąże się w 75%. Głównym metabolitem jest praktycznie nieczynny N-glukuronian ketotifenu. Metabolizm leku u dzieci jest taki sam jak u dorosłych, ale klirens nerkowy jest większy u dzieci, dlatego u dzieci > 3 lat może być konieczne zastosowanie dawek dobowych takich samych jak u dorosłych. Proces eliminacji leku jest dwufazowy, z krótkim T_0,5 w I fazie wynoszącym 3-5 h i dłuższym II fazie - 21 h. Około 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 48 h od podania leku, 60%-70% dawki jest wydalane w postaci metabolitów.

Zapobieganie astmie oskrzelowej. Leczenie objawowe chorób alergicznych: alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i alergicznego zapalenia spojówek. Uwaga: Preparat nie jest skuteczny w leczeniu ostrej reakcji alergicznej oraz w przerywaniu napadów duszności w przebiegu astmy.

Nadwrażliwość na ketotifen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Stosowanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Karmienie piersią.

Lek może być stosowany w ciąży tylko w razie bezwzględnej konieczności. Ketotifen podawany w dawkach tolerowanych przez samice zwierząt nie wywierał wpływu na ciążę oraz około- i pourodzeniowy rozwój potomstwa. Ketotifen przenika do mleka samic szczura. Zakłada się, że ketotifen przenika także do mleka kobiecego, dlatego kobiety przyjmujące ketotifen nie powinny karmić piersią.

Doustnie. Dorośli: 1 mg 2 razy na dobę. U pacjentów wrażliwych na działanie sedatywne ketotifenu, zaleca się powolne zwiększanie dawki przez pierwszy tydzień leczenia rozpoczynając od 0,5 mg 2 razy na dobę, a następnie zwiększanie dawki aż do osiągnięcia dawki leczniczej. W razie konieczności można zwiększyć dawkę do 4 mg na dobę (2 mg 2 razy na dobę). Dzieci w wieku >3 lat: 1 mg 2 razy na dobę; zaleca się stosowanie ketotifenu w postaci syropu. Zarówno obserwacje kliniczne, jak i wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że w leczeniu dzieci w celu uzyskania optymalnego działania może okazać się konieczne zastosowanie większych dawek w mg/kg mc. niż u dorosłych; większa dawka jest równie dobrze tolerowana, jak mniejsza dawka. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Nie prowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby; brak zaleceń dotyczących dawkowania w tych grupach pacjentów. Sposób podania. Preparat przyjmuje się co 12 h, rano i wieczorem, podczas posiłku. W celu osiągnięcia pełnego działania terapeutycznego w zapobieganiu astmie oskrzelowej może być konieczne leczenie trwające kilka tygodni. Lek należy odstawiać stopniowo, przez okres 2 do 4 tyg. ze względu na możliwość nawrotu objawów astmy.

Ketotifen nie jest skuteczny w zapobieganiu lub przerywaniu ostrego napadu astmy. W zapobieganiu astmie oskrzelowej osiągnięcie pełnego działania terapeutycznego może wymagać leczenia trwającego kilka tygodni. Dlatego, jeżeli pożądana reakcja na lek nie występuje po kilku tygodniach, zaleca się kontynuowanie leczenia przez minimum 2-3 miesięcy. W przypadku jednoczesnego stosowania leków rozszerzających oskrzela i ketotyfenu, częstość przyjmowania leków rozszerzających oskrzela może być zmniejszona. W razie konieczności odstawienia ketotifenu, należy robić to stopniowo, przez okres 2-4 tyg.; należy liczyć się z nawrotem objawów astmy. W początkowym okresie leczenia ketotifenem nie należy nagle przerywać podawania dotychczas stosowanych leków przeciwastmatycznych, szczególnie kortykosteroidów, ze względu na możliwość występowania niewydolności nadnerczy. Powrót do normy czynności osi przysadka-nadnercza może trwać do roku, dlatego zaleca się, aby w pierwszych tygodniach stosowania leku utrzymywać poprzednie leczenie farmakologiczne i odstawiać je stopniowo przez dłuższy czas. U pacjentów przyjmujących jednocześnie ketotifen i doustne leki przeciwcukrzycowe (pochodne biguanidu), moze wystąpić trombocytopenia; należy unikać skojarzonego leczenia. Ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką w wywiadzie, ponieważ ketotifen może obniżać próg drgawkowy. Długotrwałe stosowanie ketotifenu może hamować odczyny skórne na alergeny, dlatego należy go odstawić na 10-14 dni przed zamierzonym wykonaniem tych testów. W przypadku spowolnienia reakcji u pacjenta, prawdopodobnie z powodu uspokajającego działania leku, należy zmniejszyć dawkowanie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniżej podano działania niepożądane z uwzględnieniem częstości ich występowania.

Niektóre, bardzo rzadko występujące działania mogą być ciężkie (występujące rzadziej niż u 1 na
10 000 osób):
-    wysypka, zaczerwienienie skóry, powstawanie zmian pęcherzykowych (głównie na wargach,
powiekach oraz w jamie ustnej), którym towarzyszy gorączka, dreszcze, ból głowy, kaszel i bóle
całego ciała (zespół Stevensa-Johnsona),
-    zażółcenie skóry i białkówek oczu, ciemne zabarwienie moczu (objawy żółtaczki, zaburzenia
czynności wątroby, zapalenia wątroby).

Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z wymienionych wyżej objawów, należy natychmiast
powiadomić lekarza.

Często (występujące rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- pobudzenie psychoruchowe;
- drażliwość;
- bezsenność;
- nerwowość.
Objawy te obserwowano zwłaszcza u dzieci.

Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- zapalenie pęcherza moczowego (uczucie pieczenia lub ból przy oddawaniu moczu, częste
oddawanie moczu);
- zawroty głowy;
- suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- zwiększenie masy ciała;
- uspokojenie.

Bardzo rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- rumień wielopostaciowy;
- zespół Stevensa-Johnsona – patrz informacje podane na początku punktu 4. ulotki;
- ciężkie reakcje skórne;
- drgawki;
- zapalenie wątroby;
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- senność;
- ból głowy;
- nudności, wymioty, biegunka;
- wysypka, pokrzywka.

Na początku leczenia mogą wystąpić uspokojenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz zawroty
głowy, zazwyczaj ustępują one samoistnie podczas dalszego stosowania.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ketotifen może nasilać działanie leków hamujących czynność OUN, leków przeciwhistaminowych, przeciwzakrzepowych i alkoholu. Nie należy stosować doustnych leków przeciwcukrzycowych jednocześnie z ketotifenem. Ketotifen nasila działanie leków rozszerzających oskrzela, dlatego należy zmniejszyć częstość stosowania tych leków podczas przyjmowania ketotifenu.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl