Lerivon 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 10 mg lub 30 mg chlorowodorku mianseryny.

Mianserin hydrochloride

Czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny z grupy pochodnych pirazynoazepiny. Mianseryna zwiększa ośrodkowe przewodnictwo nerwowe blokując receptory α₂-adrenergiczne i hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny. Dodatkowo stwierdzono interakcję z receptorami serotoninowymi w o.u.n. Skuteczność przeciwdepresyjną mianseryny potwierdzono w badaniach kontrolowanych placebo i wykazano, że jest ona porównywalna z innymi obecnie stosowanymi lekami przeciwdepresyjnymi. Co więcej, wykazuje ona właściwości anksjolityczne, poprawia sen poprzez jego pogłębienie i wydłużenie, co ma szczególne znaczenie w leczeniu chorych z lękiem lub zaburzeniami snu występującymi w zaburzeniach depresyjnych. W dawkach leczniczych mianseryna nie wykazuje działania przeciwcholinergicznego i praktycznie nie ma wpływu na układ sercowo-naczyniowy. Po podaniu doustnym mianseryna jest szybko i dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 3 h. Biodostępność wynosi ok. 20%. Mianseryna z białkami osocza wiąże się w ok. 95%. T_0,5 w fazie eliminacji (21-61 h) jest wystarczający, aby lek podawać w jednorazowej dawce dobowej. Stężenia mianseryny w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane są w ciągu 6 dni stosowania. Metabolizowana jest i wydalana z moczem i kałem w ciągu 7-9 dni. Główne szlaki metaboliczne to demetylacja i utlenianie, a następnie sprzęganie.

Objawy depresyjne o różnym podłożu, w których wskazane jest leczenie farmakologiczne.

Nadwrażliwość na mianserynę lub pozostałe składniki leku. Mania. Ciężka niewydolność wątroby. Równoczesne stosowanie inhibitorów MAO.

Należy rozważyć korzyści wynikające ze stosowania leku w ciąży i podczas karmienia piersią w stosunku do możliwego niebezpiecznego wpływu na płód lub noworodka. Badania na zwierzętach i ograniczone dane o bezpieczeństwie stosowania u ludzi wskazują, że mianseryna nie ma szkodliwego działania na płód lub noworodka. Mianseryna wydzielana jest z mlekiem matki tylko w bardzo małych ilościach.

Doustnie. Dorośli: dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zazwyczaj początkowo 30 mg na dobę, dawkę można stopniowo zwiększać co kilka dni, aż do osiągnięcia właściwej reakcji pacjenta. Zróżnicowane dawkowanie w zależności od stopnia depresji wynosi 60-90 mg. Leczenie odpowiednią dawką powoduje zazwyczaj pozytywną reakcję kliniczną w ciągu 2-4 tyg., w przypadku niezadowalającej reakcji dawkę można zwiększyć. Jeżeli w ciągu następnych 2-4 tyg. leczenia nie ma reakcji, leczenie należy przerwać. Po uzyskaniu poprawy klinicznej celowe jest kontynuowanie leczenia jeszcze przez 4-6 mies. U pacjentów w podeszłym wieku zazwyczaj dawka mniejsza niż dla dorosłych jest wystarczająca.

Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, jednak jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęto decyzję o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia zachowań samobójczych (w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi obserwowano częściej próby samobójstwa, myśli samobójcze oraz wrogość niż u pacjentów przyjmujących placebo). Brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego. Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa, ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji - należy obserwować pacjentów do czasu wystąpienia poprawy. Ponadto pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie, pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze oraz pacjenci poniżej 25. lat, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w czasie leczenia, a szczególnie na początku terapii i w przypadku zmiany dawki. Ze względu na możliwość popełnienia samobójstwa, szczególnie na początku leczenia, pacjent powinien otrzymać tylko ograniczoną liczbę tabletek. W razie wystąpienia objawów zahamowania czynności szpiku (gorączka, ból gardła, zapalenie jamy ustnej bądź inne objawy infekcji) należy zaprzestać leczenia i wykonać badanie krwi. Ponadto leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia żółtaczki, drgawek lub hipomanii u pacjentów z dwubiegunową chorobą afektywną. Należy zachować ostrożność oraz ściśle i regularnie kontrolować pacjentów z cukrzycą, niewydolnością serca, wątroby lub nerek, zaburzeniami wskazującymi na przerost gruczołu krokowego oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania. Lek może wydłużać odstęp QT i powodować komorowe zaburzenia serca (w tym częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes). Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego QT, powyżej 65 r.ż., u kobiet, z organiczną chorobą serca i/lub zaburzeniami czynności lewej komory serca, z chorobami nerek lub wątroby, u pacjentów stosujących leki hamujące metabolizm mianseryny oraz jednocześnie stosujących leki powodujące wydłużenie odstępu QTc. Przed leczeniem należy skorygować hipokaliemię i hipomagnezemię. Należy rozważyć przerwanie leczenia lub zmniejszenie dawki mianseryny, jeśli odstęp QTc wynosi powyżej 500 milisekund lub ulegnie wydłużeniu o więcej niż 60 milisekund.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Mogą wystąpić przemijająco:
•   ospałość lub senność,
•   zwiększenie masy ciała,
•   myśli o samookaleczeniu lub myśli samobójcze.
Należy wówczas natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.

W rzadkich przypadkach Lerivon może powodować niedobór białych krwinek, co powoduje
zmniejszenie odporności organizmu na zakażenia. W razie wystąpienia gorączki, bólu gardła,
owrzodzeń jamy ustnej lub innych objawów zakażenia, należy natychmiast skonsultować się
z lekarzem i wykonać badanie krwi. Objawy te zwykle występują po 4-6 tygodniach leczenia
i ustępują po odstawieniu leku.

Inne działania niepożądane to:
• obniżone ciśnienie krwi objawiające się zawrotami głowy, mroczkami lub omdleniami po nagłej
   zmianie pozycji ciała;
• drgawki;
• hipomania;
• zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych;
• obrzęk okolicy kostek lub stóp wynikający z gromadzenia się płynów;
• żółte zabarwienie oczu lub skóry, co może wskazywać na zaburzenia czynności wątroby;
• zapalenie wątroby;
• zwolnienie czynności serca po podaniu dawki początkowej;
• złośliwy zespół neuroleptyczny (najważniejsze objawy to sztywność całego ciała, mimowolne
   ruchy, zwiększenie temperatury ciała);
• bóle stawów;
• zespół niespokojnych nóg (uczucie pieczenia, mrowienia nóg, powodujące bezsenność);
• wysypka;
• zmiany rytmu serca (przyspieszone, nieregularne bicie serca) i (lub) omdlenia. Mogą to być
  objawy groźnych dla życia komorowych zaburzeń rytmu serca znanych pod nazwą „torsade de
  pointes”.

Myśli samobójcze, nasilenie depresji lub zaburzeń lękowych
Pacjenci, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli
o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie myśli mogą nasilać się na początku terapii
lekami przeciwdepresyjnymi, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po upływie 2 tygodni,
czasem później.

Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest bardziej
prawdopodobne, jeżeli:
•   u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia;
•   pacjent jest młodym dorosłym; dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko
     wystąpienia zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami
     psychicznymi, którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.
Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach
lękowych oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może zwrócić się z prośbą o pomoc
do krewnych lub przyjaciół i prosić ich o przekazanie informacji, jeśli zauważą, że depresja lub lęk
nasiliły się lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309,
e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek może wzmagać hamujące działanie alkoholu na o.u.n, pacjentów należy ostrzec, że w czasie leczenia powinni unikać spożywania alkoholu. Mianseryna nie powinna być podawana równocześnie z inhibitorami MAO (takimi jak: moklobemid, tranylcypromina i linezolid) ani w ciągu 2 tyg. od zaprzestania ich podawania. W odwrotnej sytuacji powinno również upłynąć około 2 tyg. zanim pacjenci przyjmujący mianserynę rozpoczną terapię inhibitorami MAO. Lek nie wykazuje interakcji z betanidyną, klonidyną, metyldopą, guanetydyną lub propranololem (także w skojarzeniu z hydralazyną), niemniej zaleca się sprawdzanie ciśnienia krwi pacjentom leczonym jednocześnie lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jednoczesne leczenie przy użyciu leków przeciwpadaczkowych będących induktorami CYP3A4 (jak fenytoina lub karbamazepina) może spowodować obniżenie stężenia mianseryny w osoczu. Modyfikacja dawki powinna być rozważona w przypadku, gdy jednoczesne leczenie tymi lekami jest rozpoczęte lub przerwane. Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, lek może wpływać na metabolizm pochodnych kumaryny np. warfaryny, konieczna jest szczególna ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i/lub wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. torsade de pointes) jest zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QTc (np. niektóre leki przeciwpsychotyczne, antybiotyki).

Organon Polska Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 126/134
00-008 Warszawa
22-105-50-01
[email protected]
www.organon.com/poland/