Lopacut 2 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu.

Lek hamujący perystaltykę przewodu pokarmowego. Chlorowodorek loperamidu jest syntetycznym opioidem który hamuje ruchliwość jelita przez wiązanie się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita i może również zmniejszać wydzielanie żołądkowo-jelitowe, co skutkuje poprawą objawów biegunki. Loperamid zwiększa również napięcie zwieracza odbytu. Początek działania przeciwbiegunkowego obserwuje się już 1 h po przyjęciu dawki 4 mg loperamidu. Loperamid jest dobrze wchłaniany z jelita ale prawie całkowicie usuwany i metabolizowany w wątrobie, gdzie podlega sprzężeniu i wydaleniu z żółcią w kale. Ze względu na jego duże powinowactwo ze ścianą jelita i wysoki metabolizm pierwszego przejścia bardzo niewielka ilość loperamidu przedostaje się do krwioobiegu. T_0,5 wynosi ok. 11 h.

Krótkotrwałe objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Lek nie może być stosowany jako terapia zasadnicza u pacjentów z ostrą czerwonką, charakteryzującą się krwią w stolcu i wysoką gorączką; ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania; bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Gdy należy unikać hamowania perystaltyki jelit, ponieważ istnieje ryzyko znaczących klinicznie następstw włącznie z wystąpieniem niedrożności jelita, rozszerzenia okrężnicy, w tym toksycznego. Przewlekła biegunka. Stosowanie loperamidu należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Lek stosować w ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu przewidywanych korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka związanego z podaniem loperamidu w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: początkowo 2 tabl., następnie 1 tabl. po każdym luźnym stolcu, jednak nie wcześniej niż 2-3 h po przyjęciu dawki początkowej. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 tabl. u dorosłych i 4 tabl. u młodzieży. Jeśli poprawa nie nastąpi po 2 dniach, należy przerwać stosowanie leku. Szczególne grupy pacjentów. Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku przewlekłego zapalenia jelit loperamid może maskować objawy ostrego nasilenia choroby. Najważniejsze przy ostrej biegunce jest zapobieganie lub wyrównanie niedoboru płynów i elektrolitów, szczególnie u dzieci oraz pacjentów osłabionych i w podeszłym wieku, u których występuje ostra biegunka. W takim przypadku ważne jest przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów i elektrolitów. Leczenie biegunki loperamidem ma jedynie charakter objawowy; jeśli wykryte zostaną szczególne przyczyny biegunki, należy podjąć odpowiedni sposób leczenia. Jeżeli po podaniu leku w ostrej biegunce, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie loperamidu należy przerwać i należy ponownie ocenić przyczynę występowania biegunki. Ponieważ przewlekła biegunka może wskazywać na potencjalnie poważniejsze choroby, loperamid nie powinien być stosowany długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie stwierdzona. Pomimo braku dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, w tej grupie pacjentów loperamid należy stosować ze szczególną ostrożnością z powodu zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ może to skutkować względnym przedawkowaniem prowadzącym do działania toksycznego na OUN. U pacjentów z AIDS stosujących loperamid z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku jeśli tylko wystąpią pierwsze objawy rozdęcia brzucha. Odnotowano pojedyncze doniesienia o toksycznymrozszerzeniu okrężnicy u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy o podłożu wirusowym lub bakteryjnym leczonych chlorowodorkiem loperamidu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek loperamidu i preparatów hamujacych P-glikoproteiny (np. chinidyna, rytonawir, cyklosporyna, werapamil, niektóre antybiotyki makrolidowe, np. erytromycyna i klarytromycyna). W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Lopacut i skonsultować się z lekarzem, jeśli
wystąpią następujące objawy:
• obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, problemy z przełykaniem i oddychaniem (obrzęk
  naczynioruchowy) i (lub) pokrzywka
• silne podrażnienie, zaczerwienienie lub pęcherze na skórze, wargach, powiekach i narządach
  płciowych (wysypka pęcherzowa, w tym zespół Stevensa-Johnsona, rumień
  wielopostaciowy i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
• ból w nadbrzuszu, ból brzucha promieniujący do pleców, wrażliwość uciskowa brzucha,
  gorączka, przyspieszone tętno, nudności, wymioty, mogące być objawami stanu zapalnego
  trzustki (ostre zapalenie trzustki).

Poniższa lista dotyczy zgłaszanych działań niepożądancyh przedstawionych zgodnie z częstością
występowania.

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób)
• zaparcia
• wzdęcia z oddawaniem wiatrów
• skurcze i kolki brzuszne
• nudności
• zawroty głowy
• ból głowy

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób)
• senność
• suchość w jamie ustnej
• ból brzucha
• dyskomfort w brzuchu
• ból górnej części brzucha
• wymioty
• niestrawność
• wysypka

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 osób)
• utrata świadomości
• brak krytycznych funkcji poznawczych i obniżenie poziomu świadomości (osłupienie)
• obniżony poziom świadomości
• zwiększenie napięcia mięśniowego (hipertonia)
• zaburzenia koordynacji
• zwężenie źrenic (mioza)
• problemy z oddawaniem moczu (zatrzymanie moczu)
• niedrożność jelit
• rozdęcie brzucha
• powiększona okrężnica (toksyczne rozszerzenie okrężnicy)
• reakcje alergiczne (nadwrażliwości)
• pokrzywka
• świąd
• szybko postępujący obrzęk twarzy, warg, języka i gardła (obrzęk naczynioruchowy)
• ciężka postać zmian na skórze i błonach śluzowych (wysypka pęcherzowa)
• zmęczenie

Nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• senność
• ostre zapalenie trzustki

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie cholestyraminy może zmniejszać wchłanianie loperamidu. Badania niekliniczne wykazały, iż loperamid jest substratem P-glikoproteinowym, który może przenikać barierę krew-mózg. Jednoczesne stosowanie loperamidu (16 mg pojedynczej dawki) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami glikoproteiny P, skutkuje w 2-3-krotnym zwiększeniu stężenia loperamidu w osoczu. Teoretycznie wystąpić może zwiększona dystrybucja do ośrodkowego układu nerwowego. Kliniczna zależność farmakokinetycznej interakcji loperamidu przyjmowanego w rekomendowanych dawkach (2 mg, do 12 mg maksymalnej dawki dobowej) z inhibitorami glikoproteiny P jest nieznana, ale nie można wykluczyć ryzyka obniżenia wrażliwości ośrodkowej na dwutlenek węgla, przez co wpływu na oddychanie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek loperamidu i preparatów inhibitujących glikoproteiny P, np. chinidyna, rytonawir, cyklosporyna, werapamil, niektóre antybiotyki makrolidowe, np. erytromycyna i klarytromycyna. Można rozważyć dostosowanie dawkowania. Jednoczesne stosowanie loperamidu (pojedyncza dawka wynosząca 4 mg) i itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3-4-krotne zwiększenie stężenie loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor CYP2C8, gemfibrozyl, powodował 2-krotne zwiększenie stężenia loperamidu. Jednoczesne zastosowanie itrakonazolu i gemfibryzolu powodowało 4-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej jego ekspozycji w osoczu; wzrostom tym nie towarzyszył wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co wykazano podczas badań psychomotorycznych (tj. subiektywna senność i DSST). Jednoczesne zastosowanie loperamidu (pojedyncza dawka wynosząca 16 mg) i ketokonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenie loperamidu w osoczu; wzrost ten nie był związany ze zwiększeniem efektu farmakodynamicznego, co zbadano podczas pupilometrii. Jednoczesne zastosowanie doustnej desmopresyny skutkowało 3-krotnym zwiększeniem stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie ze względu na wolniejszą motorykę przewodu pokarmowego. Leki przeciwcholinergiczne spowalniają opróżnianie żołądka i jelit, co powoduje że działanie loperamidu może być silniejsze. Oczekuje się, iż leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, natomiast leki przyspieszające motorykę przewodu pokarmowego mogą zmniejszać działanie leku.

Vitabalans Sp. z o.o.
ul. Narbutta 5 m 1
02-564 Warszawa
22-646-60-35
[email protected]
www.vitabalans.com