Memantine Accord 20 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg chlorowodorku memantyny (co stanowi ekwiwalent 8,31 mg memantyny) lub 20 mg chlorowodorku memantyny (ekwiwalent 16,62 mg memantyny). Tabletki zawierają laktozę.

Memantine hydrochloride

Zależny od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywny antagonista receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Bezwzględna biodostępność memantyny wynosi ok. 100%. T_max we krwi występuje między 3-8 h od przyjęcia leku. Memantyna wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Ok. 80% memantyny występuje w krążeniu w postaci niezmienionej. Główne metabolity te nie wykazują działania antagonistycznego w stosunku do NMDA. Memantyna jest wydalana głównie z moczem. T_0,5 wynosi 60-100 h. W nerkach zachodzi proces wchłaniania zwrotnego z kanalików, prawdopodobnie przy udziale białek uczestniczących w transporcie kationów. W przypadku alkalizacji moczu szybkość wydalania memantyny przez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu.

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości preparatu. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność samców ani samic w badaniach nieklinicznych.

Doustnie. Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerowanie i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia, zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane dopóki utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia, należy rozważyć przerwanie leczenia. Dorośli. Zwiększanie dawki. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, aby osiągnąć dawkę podtrzymującą, przez pierwsze 3 tyg. dawkę należy zwiększać stopniowo o 5 mg co tydzień, zgodnie z następującym schematem: 1. tydzień (dzień 1-7) 5 mg na dobę, przez 7 dni; 2. tydzień (dzień 8-14) 10 mg na dobę, przez 7 dni; 3. tydzień (dzień 15-21) 15 mg na dobę, przez 7 dni. Od 4. tygodnia leczenia: 20 mg na dobę. Dawka podtrzymująca: 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat, zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę, zgodnie z opisanym powyżej schematem podawania leku. U pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (CCr 50-80 ml/min) modyfikacja dawki nie jest wymagana. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) dobowa dawka powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawka może być zwiększona do 20 mg na dobę zgodnie ze standardowym schematem. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie ma dostępnych danych na temat stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby - nie zaleca się podawania preparatu u tych pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci <18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia, z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. 10 mg i tabl.20 mg można podzielić na równe dawki.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina lub dekstrometorfan, ponieważ wywierają one wpływ na ten sam układ receptorowy co memantyna. Równoczesne podawanie tych leków może prowadzić do zwiększenia częstości oraz nasilenia działań niepożądanych (głównie związanych z OUN). Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety np. diety mięsnej na wegetariańską, przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową. Przyczyną zwiększenia pH moczu może być również kwasica kanalikowo-nerkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus. Ponieważ z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, dostępna jest jedynie ograniczona liczba danych dotycząca podawania memantyny tym pacjentom - z tego względu pacjentów z tymi chorobami należy podczas leczenia poddać wnikliwej obserwacji. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozo-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Na ogół obserwowane działania niepożądane mają nasilenie od łagodnego do umiarkowanego.

Często (mogą występować u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- Ból głowy, senność, zaparcia, podwyższone wyniki stężenia enzymów wątrobowych, zawroty
  głowy, zaburzenia równowagi, spłycenie oddechu, wysokie ciśnienie krwi i nadwrażliwość na
  lek.

Niezbyt często (mogą występować u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- Zmęczenie, zakażenia grzybicze, splątanie, omamy, wymioty, nieprawidłowy chód,
  niewydolność serca i wykrzepianie krwi żylnej (zakrzepica/zakrzepy z zatorami).

Bardzo rzadko (mogą występować u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- Napady padaczkowe.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych);
- Zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i reakcje psychotyczne.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwem. U pacjentów
leczonych lekiem Memantine Accord zgłaszano takie przypadki.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków przeciwcholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu (konieczne może być dostosowanie dawkowania tych leków). Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej (obydwa leki są antagonistami NMDA); to samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne, takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w których w procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania memantyny i hydrochlorotiazydu może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu. Odnotowano pojedyncze warfaryną. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego, wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych z pojedynczą dawką, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u młodych zdrowych ochotników nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
22-577-28-00
[email protected]