Memantine Mylan 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 chlorowodorku memantyny.

Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetycyjnym antagonistą receptora NMDA. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Bezwzględna biodostępność memantyny wynosi ok. 100%. T_max występuje między 3 a 8h od przyjęcia leku. Wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Ok. 80% memantyny występuje w krążeniu w postaci niezmienionej. W ponad 99% wydalana jest przez nerki. Końcowy T_0,5 wynosi 60-100 h. W przypadku alkalizacji moczu szybkość wydalania memantyny przez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu.

Leczenie dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Memantyny nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach wskazują na możliwe ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, po ekspozycji na memantynę w stężeniach równych lub minimalnie wyższych od stężeń stosowanych u ludzi. Nie wiadomo, czy memantyna nie przenika do mleka ludzkiego, jednak biorąc pod uwagę jej lipofilne właściwości, jest to możliwe. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność samców i samic w badaniach nieklinicznych.

Doustnie. Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerancję i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 mies. po rozpoczęciu leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia przez pacjenta zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi klinicznymi. Leczenie podtrzymujące można prowadzić tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub pacjent nie toleruje leczenia. Dorośli. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w ciągu pierwszych 3 tyg. leczenia dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydzień, do chwili osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z następującym schematem: 1. tydz. (dzień 1-7): 5 mg na dobę przez 7 dni; 2. tydz. (dzień 8-14): 10 mg na dobę przez 7 dni; 3. tydz. (dzień 15-21): 15 mg na dobę przez 7 dni; począwszy od 4. tyg.: 20 mg na dobę. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę zgodnie z opisanym powyżej schematem. U pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (CCr 50-80 ml/min) modyfikacja dawki nie jest wymagana. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Jeśli przynajmniej przez 7 dni leczenie jest dobrze tolerowane, to dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę zgodnie ze standardowym schematem. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie zaleca się podawania leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Dzieci i młodzież: brak dostępnych danych. Sposób podania. Preparat należy podawać raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia, niezależnie od posiłków. Tabl. w dawce 10 mg można podzielić na równe dawki.

Ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać jednoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina lub dekstrometorfan. Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, które mogą zwiększyć pH moczu, tj. pacjentów z radykalnymi zmianami diety (z mięsnej na wegetariańską), przyjmujących duże dawki leków alkalizujących treść żołądkową, z nerkową kwasicą cewkową oraz ciężkimi infekcjami dróg moczowych wywołanych przez bakterie z rodzaju Proteus. Z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, dlatego liczba dostępnych danych dotyczących podawania memantyny tym pacjentom jest ograniczona. Pacjentów z tymi chorobami należy podczas leczenia poddać wnikliwej obserwacji. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Na ogół, obserwowane działania niepożądane mają nasilenie od łagodnego do umiarkowanego.

Częste działania niepożądane (mogą występować u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
· Ból głowy, senność, zaparcia, podwyższone wyniki stężenia enzymów wątrobowych, zawroty
  głowy, zaburzenia równowagi, spłycenie oddechu, wysokie ciśnienie krwi i nadwrażliwość na lek.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
· Zmęczenie, zakażenia grzybicze, splątanie, omamy, wymioty, nieprawidłowy chód, niewydolność
  serca i wykrzepianie krwi żylnej (zakrzepica/zakrzepy z zatorami).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
· Napady padaczkowe.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość występowania nie może być
określona);
· Zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i reakcje psychotyczne.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwem. U pacjentów
leczonych lekiem Memantine Mylan zgłaszano takie przypadki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V*.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Memantyna, może zwiększyć działanie L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz leków przeciwcholinergicznych, natomiast działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Memantyna może modyfikować działanie stosowanych jednocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu, konieczne może być dostosowanie ich dawki. Należy unikać jednoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego, takich jak amantadyna, ketamina lub dekstrometorfan, ponieważ leki te oddziałują z tym samym układem receptorowym co memantyna i w związku z tym częstość oraz nasilenie działań niepożądanych (głównie związanych z OUN – ryzyko rozwoju psychozy farmakotoksycznej) mogą być większe. Opublikowano też jeden opis przypadku dotyczący możliwego ryzyka związanego z jednoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne, takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, które tak jak amantadyna wydalane są przy udziale tego samego nerkowego układu transportu kationów, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. Memantyna zmniejsza stężenie hydrochlorotiazydu we krwi. Zgłaszano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u pacjentów leczonych jednocześnie memantyną i warfaryną; wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych jednocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Nie zgłaszano istotnych interakcji pomiędzy memantyną a gliburydem, metforminą lub donepezylem. Nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monooksygenazy zawierającej flawinę i hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
[email protected]
www.viatris.pl