Mesopral 40 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu w postaci dwuwodnej soli magnezowej. Preparat zawiera sacharozę i kwas benzoesowy.

Esomeprazole

S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Esomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym, dlatego podawany jest doustnie w postaci peletek odpornych na działanie kwasu. W warunkach in vivo konwersja do izomeru R nie odgrywa istotnej roli. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a C_max występuje ok. 1-2 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po podaniu pojedynczej dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Odpowiednio, po podaniu dawki 20 mg powyższe wartości wynoszą 50% i 68%. W 97% wiąże się z białkami osocza. Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie esomeprazolu odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. T_0,5 we krwi w fazie eliminacji, po wielokrotnym podaniu raz na dobę, wynosi około 1,3 h. Prawie 80% dawki doustnej esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego wykrywane jest w moczu. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.

Dorośli. Choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD). W skojarzeniu z odpowiednimi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji bakterii Helicobacter pylori, jak również: w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem H. pylori oraz w zapobieganiu nawrotom wrzodu trawiennego u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori. U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ; zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Przedłużone leczenie po terapii dożylnej rozpoczynającej leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera–Ellisona. Młodzież w wieku 12 lat i powyżej. Choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD). W skojarzeniu z odpowiednimi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji bakterii H. pylori.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować z nelfinawirem.

Dane dotyczące ograniczonej liczby (300-1000) kobiet w ciąży stosujących esomeprazol oraz dane z badań epidemiologicznych dotyczące większej liczby kobiet w ciąży stosujących omeprazol (mieszanina racemiczna) nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad rozwojowych lub ryzyko szkodliwego działania na płód lub noworodka. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku przepisywania esomeprazolu kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wskazują na wpływ preparatu na płodność.

Doustnie. Dorośli. Choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); leczenie podtrzymujące u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) - 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania, po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę; dawka 20 mg może być stosowana doraźnie, w razie potrzeby; u pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania leku w przypadku nawrotu dolegliwości). Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori (także leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori): 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez 7 dni). W celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi charakterystykami lekooporności, a także aktualnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia. U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ - 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka - 20 mg raz na dobę. Przedłużone leczenie po terapii dożylnej rozpoczynającej leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. po dożylnym leczeniu. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę; dawkę tę należy następnie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i kontynuować leczenie tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne; dostępne dane kliniczne wskazują, że u większości pacjentów kontrolę objawów można uzyskać stosując dawki w zakresie 80-160 mg esomeprazolu na dobę; dawki >80 mg/dobę należy podawać w dawkach podzielonych (2 razy na dobę). Młodzież w wieku ≥12 lat. Choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) - 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania, po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę). Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori. Wybór odpowiedniego leczenia skojarzonego powinien uwzględniać indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz kierować się oficjalnymi krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności bakterii, a także aktualnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia (czas trwania leczenia wynosi najczęściej 7 dni, ale niekiedy do 14 dni) oraz właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Leczenie powinno przebiegać pod kontrolą specjalisty. Masa ciała 30-40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 750 mg amoksycyliny i 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień); mc. >40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień). Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować ostrożność. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie kapsułek (najlepiej rano) na 30-60 minut przed pierwszym posiłkiem. Kapsułki należy połykać w całości i popijać płynem; nie należy ich żuć ani kruszyć. W razie trudności z przełykaniem, kapsułkę można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać zawartości kapsułek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca zawartość przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Roztwór z widocznymi peletkami należy wymieszać i wypić od razu lub w ciągu 30 min od przygotowania. Następnie należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć peletek. Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kapsułki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka.

W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce), należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie ezomeprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Długotrwałe stosowanie. Pacjenci przyjmujący produkt długotrwale (szczególnie leczeni dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Doraźne stosowanie. W razie przepisywania leku do stosowania doraźnie, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Zakażenie Helicobacter pylori. W leczeniu mającym na celu wyeliminowanie zakażenia drobnoustrojem Helicobacter pylori należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, szczególnie jeżeli w czasie leczenia trójskładnikowego pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, jak np. cyzapryd. Zakażenia pokarmowe. Leczenie za pomocą leków z grupy inhibitorów pompy protonowej (ang. PPI) może prowadzić do zwiększenia ryzyka infekcji pokarmowych bakteriami Salmonella i Campylobacter. Wchłanianie witaminy B₁₂. Ezomeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B₁₂ podczas długotrwałego leczenia. Hipomagnezemia. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Ryzyko występowania złamań. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs) takie jak rumień wielopostaciowy (ang. EM), zespół Stevensa-Johnsona (ang. SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. DRESS), które mogą zagrażać życiu lub spowodować zgon, zgłaszano bardzo rzadko w związku z leczeniem esomeprazolem.
Pacjentów należy poinformować o podmiotowych i przedmiotowych objawach ciężkiej reakcji skórnej typu EM/SJS/TEN/DRESS, a w przypadku zaobserwowania jakichkolwiek objawów wskazujących na taką reakcję powinni oni natychmiast zasięgnąć porady lekarza. Stosowanie esomeprazolu należy przerwać natychmiast po wystąpieniu podmiotowych i przedmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych. W razie konieczności pacjent powinien zostać objęty dodatkową opieką medyczną/ścisłą kontrolą. U pacjentów, u których wystąpiły reakcje typu EM/SJS/TEN/DRESS, nie należy wznawiać stosowania leku po ustąpieniu działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami. Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się dokładną obserwację medyczną w połączeniu ze zwiększaniem dawki atazanawiru do 400 mg przy 100 mg rytonawiru; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu na dobę. Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 przy rozpoczynaniu lub zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Odnotowano wystąpienie interakcji pomiędzy klopidogrelem i ezomeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu. Stosując ezomeprazol doraźnie, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane z tym możliwe interakcje z innymi lekami. Substancje pomocnicze. Lek zawiera sacharozę, nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek zawiera 1,80 mikrograma kwasu benzoesowego w każdej kaps. zawierającej 20 mg esomeprazolu. Lek zawiera 3,50 mikrograma kwasu benzoesowego w każdej kapsułce zawierającej 40 mg esomeprazolu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którykolwiek z poniżej opisanych ciężkich działań niepożądanych, należy
zaprzestać stosowania leku Mesopral i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, opuchnięcie twarzy lub ciała, wysypka, omdlenie lub
 trudności z przełykaniem (ciężka reakcja alergiczna). Te objawy występują rzadko i mogą
 wystąpić u mniej niż u 1 na 1000 leczonych pacjentów.
- Zaczerwienienie skóry z pęcherzami lub łuszczenie się skóry. Mogą również wystąpić pęcherze
 i krwawienie w obrębie ust, oczu, jamy ustnej, nosa i genitaliów. Może wystąpić zespół
 Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica naskórka. Te objawy występują bardzo
 rzadko i mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów.
- Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększenie węzłów chłonnych (zespół DRESS
 lub zespół nadwrażliwości na lek). Te objawy występują bardzo rzadko.
- Żółta skóra, ciemny mocz i ogólne zmęczenie mogą być objawami chorób wątroby. Te objawy
 występują rzadko.

Inne działania niepożądane:

Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- Ból głowy.
- Objawy ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia
 (z oddawaniem wiatrów), łagodne polipy żołądka.
- Nudności, wymioty.

Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- Obrzęki stóp i wokół kostek.
- Zaburzenia snu (bezsenność).
- Zawroty głowy, uczucie kłucia, mrowienia i drętwienia (parestezje), senność.
- Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.
- Suchość w jamie ustnej.
- Zmiany w badaniach krwi oceniających czynność wątroby.
- Wysypka, grudkowata wysypka (pokrzywka) i swędząca skóra.
- Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (jeśli Mesporal jest stosowany
 w dużych dawkach i długotrwale).

Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1000 pacjentów)
- Zaburzenia dotyczące krwi, takie jak zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi. Mogą
 one powodować osłabienie, siniaczenia lub zwiększać podatność na zakażenia.
- Małe stężenie jonów sodu we krwi. Jego objawami mogą być: osłabienie, nudności (wymioty)
 i skurcze.
- Uczucie pobudzenia, dezorientacja lub depresja.
- Zmiany odczuwania smaku.
- Zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie.
- Nagle występująca duszność, trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli).
- Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.
- Zakażenie grzybicze zwane pleśniawką, które może zajmować jelita.
- Choroby wątroby, w tym żółtaczka, która może powodować żółte zabarwienie skóry
 i białkówek oczu, ciemny kolor moczu i uczucie zmęczenia.
- Łysienie.
- Wysypka po przebywaniu na słońcu.
- Bóle stawów lub mięśni.
- Ogólne złe samopoczucie, brak energii.
- Zwiększona potliwość.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
- Zmiany w liczbie krwinek, w tym agranulocytoza (brak białych krwinek).
- Agresja.
- Widzenie, czucie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy).
- Poważne problemy dotyczące wątroby, prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
 mózgu.
- Nagłe pojawienie się ciężkiej wysypki, owrzodzenia lub złuszczanie się skóry. Mogą
 występować łącznie z wysoką gorączką i bólami mięśni (rumień wielopostaciowy, zespół
 Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka, zespół DRESS).
- Osłabienie mięśni.
- Ciężkie choroby nerek.
- Powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Jeżeli przyjmowano Mesopral przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość,
 zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Objawami niskiego stężenia magnezu mogą być:
 zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona
 akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym
 niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może także prowadzić do
 zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne
 przeprowadzanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.
- Zapalenie jelit (prowadzące do biegunki).
- Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

Bardzo rzadko Mesopral może wpłynąć na białe komórki krwi, prowadząc do zaburzeń odporności.
Jeśli u pacjenta występuje zakażenie z takimi objawami, jak gorączka z bardzo złym stanem ogólnym
lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, jak ból szyi, gardła lub jamy ustnej, podobnie jak
trudności w oddawaniu moczu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia
możliwości zmniejszenia liczby białych krwinek (agranulocytoza) za pomocą badania krwi. Należy
koniecznie podać lekarzowi informacje dotyczące aktualnie stosowanych leków.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, podobnych interakcji można się spodziewać w przypadku esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie esomeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta; nie należy podawać dawki większej niż 20 mg esomeprazolu. Podczas stosowania omeprazolu obserwowano także zwiększenie o 80-100% stężenia we krwi stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem); nie obserwowano wpływu na ekspozycję na darunawir, lopinawir (stosowane w skojarzeniu z rytonawirem) ani na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem lub bez rytonawiru). Esomeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek esomeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; należy dokładnie kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. Esomeprazol hamuje aktywność CYP2C19. Stosowanie esomeprazolu razem z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi i konieczności zmniejszenia ich dawki; w przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia esomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny we krwi. Może zwiększać C_max i AUC worykonazolu oraz cylostazolu i jednego z czynnych metabolitów cylostazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia esomeprazolem. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z esomeprazolem. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Stosowanie esomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie powoduje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu podczas jednoczesnego stosowania z esomeprazolem - zaleca się wzmożone monitorowanie stężeń takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny) i w razie konieczności dostosowanie dawkowania takrolimusu. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia metotreksatu po jednoczesnym podaniu z inhibitorami pompy protonowej - jeśli metotreksat stosowany jest w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu. Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4,), spowodowało podwojenie ekspozycji na esomeprazol. Jednoczesne podanie esomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodować ponaddwukrotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUC dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne, jednak należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu izoenzymów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia esomeprazolu we krwi.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl