Metizol 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg tiamazolu. Preparat zawiera laktozę.

Thiamazole

Aktywny metabolit karbimazolu. Tiamazol w sposób zależny od dawki hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny i tym samym hamuje syntezę hormonów tarczycy. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy ani na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu ok. 0,5-1 h. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Tiamazol kumuluje się w tarczycy. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 5-6 h i ulega wydłużeniu w niewydolności wątroby. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Lek przechodzi przez barierę łożyska i jest wydzielany do mleka kobiecego. Od rozpoczęcia leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tyg.

Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.

Nadwrażliwość na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zmiany w obrazie krwi obwodowej (granulocytopenia) o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Cholestaza obecna przed rozpoczęciem leczenia, niewywołana nadczynnością tarczycy. Przebyte uszkodzenie szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem. Ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub karbimazolu w przeszłości. Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy w okresie ciąży.

Tiamazol w czasie ciąży można podawać wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka. Aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu, należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży. Nieleczona nadczynność tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do groźnych powikłań, takich jak poród przedwczesny lub wady rozwojowe. Tiamazol może przenikać przez łożysko u człowieka i we krwi płodu osiąga stężenia równe stężeniom stwierdzanym w surowicy matki. Stosowanie niewłaściwych dawek może prowadzić do powstawania wola i niedoczynności tarczycy u płodu oraz może prowadzić do zmniejszonej masy urodzeniowej. Podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej I trymestrze i w dużych dawkach (notowano takie wady rozwojowe, jak: wrodzona aplazja skóry, wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy), przepuklina pępowinowa, zarośnięcie przełyku, nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego oraz ubytek przegrody międzykomorowej). Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia równe stężeniom w surowicy matki. Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg/dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana. W razie konieczności stosowania dużych dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.

Doustnie, dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Dorośli. Początkowa dawka wynosi zwykle 40-60 mg na dobę i podawana jest w 3-4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2-3 tyg., choć niekiedy nawet przez 8 tyg. lub dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5-20 mg na dobę w dawce pojedynczej lub 2 dawkach podzielonych. Leczenie nadczynności tarczycy trwa zwykle 0,5-2 lat. Przełom tarczycowy: początkowa dawka to 100 mg, a następnie 30 mg co 8 h. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy preparat stosuje się zwykle 3-4 tyg. poprzedzające zabieg. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież (w wieku od 3 do 17 lat). Dawka początkowa powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się 0,5 mg/kg mc w 2-3 równych dawkach. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być mniejsza, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu. Dzieci w wieku do 2 lat. Nie zaleca się stosowania tiamazolu w tej grupie wiekowej (nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku). Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i osób w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować możliwie najmniejszą dawkę leku.

Nie należy stosować u pacjentów z wcześniej występującymi łagodnymi reakcjami nadwrażliwości (np. wysypka alergiczna, świąd). Preparat powinien być stosowany wyłącznie w krótkoterminowym leczeniu i szczególnie monitorowany u pacjentów z dużym wolem tarczycy wywierającym ucisk na tchawicę, ze względu na niebezpieczeństwo powiększenia się rozmiarów wola. Przed rozpoczęciem leczenia należy zwrócić uwagę pacjenta na objawy agranulocytozy (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka). Zazwyczaj agranulocytoza pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, lecz może wystąpić jeszcze parę miesięcy po rozpoczęciu leczenia oraz podczas ponownego włączenia leku do terapii. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, szczególne w przypadkach wcześniej występującej łagodnej granulocytopenii. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy należy przerwać przyjmowanie leku. Wystąpienie innego mielotoksycznego działania niepożądanego także wymaga przerwania leczenia tiamazolem i w razie potrzeby zastosowania leku przeciwtarczycowego z innej grupy. Zbyt duże dawki tiamazolu mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu zwiększenia stężenia TSH. W związku z tym, dawkę leku należy zmniejszyć natychmiast po uzyskaniu eutyreozy i, w razie konieczności, dodatkowo podać lewotyroksynę; nie powinno się przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny. Powiększanie się wola w czasie terapii tiamazolem pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można mu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej (choroba ta w dużym stopniu nie jest zależna od przebiegu choroby tarczycy, a samo w sobie powikłanie nie powinno być powodem zmiany leczenia). Po terapii przeciwtarczycowej bez dodatkowej ablacji może wystąpić późna niedoczynność tarczycy. W związku z normalizacją zużycia energii, lek może prowadzić do (zazwyczaj pożądanego) zwiększenia masy ciała. Przedwczesne zakończenie podawania tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. U pacjentów otrzymujących tiamazol lub karbimazol zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki, w przypadku wystąpienia objawów, lek należy odstawić i nie wznawiać leczenia w przyszłości. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy; należy ściśle kontrolować stan matki, płodu i noworodka. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane mogą wystąpić:
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób)
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100)
Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób)
Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Jeżeli wystąpi jedno z poniższych działań niepożądanych należy przerwać stosowanie leku i
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:
• Objawy takie, jak: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ból gardła, gorączka, które mogą
  świadczyć o niezbyt często występującym działaniu niepożądanym - agranulocytozie (znaczne
  zmniejszenie liczby niektórych rodzajów krwinek białych). Objawy te mogą pojawić się w
  ciągu pierwszych tygodni leczenia lub dopiero po kilku tygodniach, lub miesiącach
  stosowania leku.

Ponadto, mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często występujące działania niepożądane:
• alergiczne reakcje skórne o różnym nasileniu (świąd, wysypka, pokrzywka) - na ogół mają
  łagodny przebieg i ustępują w trakcie dalszego stosowania leku.

Często występujące działania niepożądane:
• bóle stawów, które mogą pojawić się nawet po kilku miesiącach terapii lekiem.

Rzadko występujące działania niepożądane:
• zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku, brak odczuwania smaku) – objawy te mogą
  ustąpić po zakończeniu leczenia, przy czym może to trwać nawet kilka tygodni;
• gorączka.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane:
• trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi; może objawiać się nadmiernym
  krwawieniem, np. po zabiegach, krwawieniem z nosa; częstym pojawianiem się siniaków;
  obecnością krwi w stolcu lub moczu; punkcikowatymi wybroczynami na skórze);
• pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich krwinek);
• uogólniona limfadenopatia (powiększenie węzłów chłonnych), zmniejszenie stężenia glukozy
  we krwi (wywołane zaburzeniami procesów regulacji stężenia glukozy we krwi);
• zapalenie nerwu, polineuropatia (uszkodzenie nerwów, może objawiać się drętwieniem i
  mrowieniem w obrębie rąk, stóp i twarzy);
• obrzęk ślinianki;
• żółtaczka cholestatyczna (objawiająca się zażółceniem skóry, błon śluzowych oraz białkówek
  oczu) i toksyczne zapalenie wątroby – objawy te zazwyczaj ustępują po zakończeniu
  stosowania leku;
• ciężkie postaci skórnych reakcji alergicznych, w tym uogólnione zapalenie skóry;
• wypadanie włosów;
• toczeń rumieniowaty polekowy (choroba o podłożu immunologicznym; może objawiać się
  m.in. zmęczeniem, brakiem apetytu, występowaniem charakterystycznego rumienia na twarzy
  w kształcie motyla).

Częstość nieznana:
• zawroty głowy;
• zapalenie trzustki (ostre zapalenie trzustki).

Dzieci i młodzież
Rodzaj, częstość występowania i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci są podobne do
obserwowanych u dorosłych.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Niedobór jodu nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, natomiast nadmiar jodu ją osłabia. Leki zawierające jod (np. amiodaron), a także radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Należy mieć na uwadze, że w nadczynności tarczycy metabolizm i wydalanie innych preparatów mogą ulec zmianie, procesy te ulegają normalizacji wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy - może być konieczna modyfikacja dawkowania. Wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasilonego działania leków przeciwzakrzepowych u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl