Montelukast Bluefish 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci soli sodowej.; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg zawierają aspartam. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę.

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄ - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów w drogach oddechowych oraz we krwi obwodowej, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg C_max w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg C_max osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu. Dodatkowo CYP3A4 oraz 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol, inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących montelukast w dawce 10 mg. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg i w dawce 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów, u których preparat w postaci tabl. 10 mg wskazany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lek może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i (lub) płodu. Tabl. do rozgr. i żucia: dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. Tabl. powl.: ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy pomiędzy przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które zgłaszano rzadko na całym świecie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Lek może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku 2-14 lat z przewlekłą astmą łagodną, jeśli w ciągu 1 mies. nie udaje się osiągnąć zadowalającej kontroli objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającej leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do aktualnego schematu leczenia. Nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów należy rozważyć jedynie u tych dzieci z przewlekłą astmą łagodną, u których nie wystąpiły ostatnio epizody ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku <2 lat (nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku w tej grupie wiekowej). Sposób podania. Tabl. powl. można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki do rozgr. i żucia należy rozgryźć zanim zostanie połknięta. Dla dzieci, które mają problemy w zażywaniu tabletki do rozgryzania i żucia, dostępna jest postać - granulat.

Leku nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Strauss należy zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjenta wystąpi eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia; w przypadku wystąpienia tych objawów pacjenta należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast. Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym; pacjent powinien skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. Substancje pomocnicze. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 10 mg tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu, 10 mg, tabletki powlekane, najczęściej
zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi u co najmniej 1 na 100, ale rzadziej niż
u 1 na 10 leczonych pacjentów), które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu, były:
- ból brzucha,
- ból głowy.

Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących montelukast niż
u pacjentów przyjmujących placebo (tabletkę niezawierającą żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek
z następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
 trudności w oddychaniu lub przełykaniu
• zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
 nastawienie, depresja
• drgawki

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
• zwiększona skłonność do krwawień
• drżenie
• kołatanie serca

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
• zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
 rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-
 Strauss) (patrz punkt 2)
• mała liczba płytek krwi
• zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
• obrzęk (zapalenie) płuc
• ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
 objawów
• zapalenie wątroby

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
• zakażenia górnych dróg oddechowych

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
• biegunka, nudności, wymioty
• wysypka
• gorączka
• zwiększony poziom enzymów wątrobowych

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
 lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy
• zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
• krwawienie z nosa
• suchość w jamie ustnej, niestrawność
• siniaczenie, świąd, pokrzywka
• bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni
• moczenie nocne u dzieci
• osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
• zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
 mięśni

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty)
zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu w osoczu zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP2C8 in vivo. Dlatego, nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05