Nootropil 20% 200 mg/ml roztwór doustny

1 tabl. powl. zawiera 800 mg lub 1,2 g piracetamu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 200 mg lub 333 mg piracetamu. Roztwór doustny 20%: 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,67 mg sodu, 1,35 mg parahydroksybenzoesanu metylu, 0,15 mg parahydroksybenzoesanu propylu, 270 mg glicerolu oraz 0,001 mg alkoholu benzylowego. Roztwór doustny 33%: 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,34 mg sodu, 1,8 mg parahydroksybenzoesanu metylu, 0,2 mg parahydroksybenzoesanu propylu oraz 270 mg glicerolu.

Lek nootropowy z grupy pirolidonów, pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po 1 h od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość C_max o 17% i powodują zwiększenie wartości T_max z 1 h do 1,5 h. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg. Wskaźnik T_max dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił ok. 5 h, a T_0,5 ok. 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. T_0,5 leku w osoczu u osób dorosłych wynosi ok. 5 h zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.

Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa niewydolność nerek. Pląsawica Huntingtona.

Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania leku przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe ok. 70-90% stężenia we krwi matki. Piracetam przenika do mleka ludzkiego - należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem. Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Doustnie. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Lek powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe - dawki innych leków powinny być zmniejszone. U pacjentów z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 mies. należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną. Dzieci od 8 do 13 rż.: 3,2 g na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego. 2,4 g na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niwydolnością nerek należy zachować szczególną ostrożność i dostosować dawkę w zależności od klirensu kreatyniny. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 50-79 ml/min) - 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę; u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) - 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) - 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę; schyłkowa niewydolność nerek - lek przeciwwskazany. U pacjentów w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie CCr i ewentualna modyfikacja dawki. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Lek można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabletki należy popijać. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce.

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia (np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit), z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym), stosującym leki przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom z zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu. Substancje pomocnicze. Preparat w postaci tabl. zawiera ok. 2 mmol (lub 46 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 2,3% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dawki sodu u osób dorosłych; roztwór doustny 20% zawiera parahydroksybenzoesan metylu i propylu, które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i glicerol, który może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Maksymalna dawka dobowa (24 g piracetamu) zawiera 0,13 mg alkoholu benzylowego (pochodzącego z aromatów), co odpowiada 0,001 mg/ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Lek zawiera 80,4 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 4,02% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania leku u pacjentów będących na diecie ubogosodowej; roztwór doustny 33% - zawiera 24,35 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 1,22% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej. Preparat w postaci roztworu doustnego zawiera parahydroksybenzoesan metylu i propylu, które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i glicerol, który może powodować ból głowy, ból brzucha i biegunkę.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu
zostały przedstawione poniżej według częstości występowania w następujący sposób:
Bardzo często: więcej niż 1 pacjent na 10;
Często: od 1 do 10 pacjentów na 100;
Niezbyt często: od 1 do 10 pacjentów na 1 000;
Rzadko: od 1 do 10 pacjentów na 10 000;
Bardzo rzadko: mniej niż 1 pacjent na 10 000;
Częstość nieznana: nie można oszacować na podstawie dostępnych danych.

Często
- nerwowość
- zwiększenie masy ciała
- wzmożona pobudliwość ruchowa (hiperkinezja)

Niezbyt często
- osłabienie (astenia)
- depresja
- senność

Częstość nieznana
- zaburzenia krwotoczne
- reakcje anafilaktoidalne (rodzaj reakcji nadwrażliwości na lek)
- nadwrażliwość
- pobudzenie
- lęk
- splątanie
- omamy
- zawroty głowy
- bóle w obrębie jamy brzusznej
- bóle w nadbrzuszu
- biegunka
- nudności
- wymioty
- obrzęk naczynioruchowy
- zapalenie skóry
- świąd
- pokrzywka
- zaburzenia koordynacji ruchowej ciała (ataksja)
- zaburzenia równowagi
- nasilenie padaczki
- ból głowy
- bezsenność
Należy natychmiast powiadomić lekarza jeśli wystąpią objawy takie jak: zaczerwienienie skóry,
obrzęk, pokrzywka, duszność, obrzęk krtani, problemy z oddychaniem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania
leku.

Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T₃ + T₄). U pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII: vW : Ag; VIII: vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż ok. 90% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tyg. nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.

UCB Pharma Sp. z o.o.
ul. Kruczkowskiego 8
00-380 Warszawa
22-696-99-20
[email protected]
www.ucb.pl