Noqturina 50 µg liofilizat doustny

1 liofilizat doustny zawiera 25 µg lub 50 µg desmopresyny w postaci octanu.

Desmopresyna to syntetyczny analog naturalnie występującego hormonu przeciwdiuretycznego - argininowazopresyny (AVP). Desmopresyna naśladuje działanie przeciwdiuretyczne wazopresyny, wiążąc się z receptorami V2 w kanalikach zbiorczych nerek i powodując zwrotne wchłanianie wody do ustroju. To wchłanianie zwrotne zmniejsza z kolei wytwarzanie moczu w nocy. Ze względu na proponowane małe, specyficzne dla płci dawki oraz ograniczony czas działania leku, aktywność przeciwdiuretyczna ogranicza się do okresu snu nocnego. Średnia bezwzględna biodostępność desmopresyny podawanej podjęzykowo w badaniach z dawkami 200, 400 i 800 µg wynosi 0,25%. Desmopresyna wykazuje umiarkowaną do wysokiej zmienność biodostępności, zarówno wewnątrzosobniczą jak i międzyosobniczą. Szacunkowa wartość ekspozycji dla mężczyzn była 2,7 razy większa od wartości dla kobiet do uzyskania identycznego efektu dynamicznego, co odpowiadało większej wrażliwości na desmopresynę wśród kobiet. Żadne znaczące ilości desmopresyny nie są metabolizowane w wątrobie przez system cytochromu P450. Jest zatem mało prawdopodobne, aby desmopresyna była metabolizowana w ludzkiej wątrobie przez system cytochromu P450 in vivo. T_0,5 desmopresyny w końcowej fazie eliminacji szacowany jest na 2,8 h. U zdrowych osób frakcja wydalana w postaci niezmienionej wynosiła 52% (44-60%).

Objawowe leczenie nokturii spowodowanej idiopatycznym nocnym wielomoczem u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nawykowa lub psychogenna polidypsja (powodująca wytwarzanie moczu w ilości większej niż 40 ml/kg/24 h). Stwierdzona lub podejrzewana, także w przeszłości, niewydolność serca lub inny stan chorobowy związany z zatrzymaniem płynów i wymagający leczenia lekami moczopędnymi. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (CCr mniejszy niż 50 ml/min). Potwierdzona w wywiadzie hiponatremia. Zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Dane dotyczące ograniczonej liczby kobiet w ciąży wskazują, że desmopresyna nie ma niepożądanego wpływu na przebieg ciąży oraz stan zdrowia płodów i noworodków. Dotychczas nie są dostępne inne odpowiednie badania epidemiologiczne. Badania in vitro oparte na modelu perfuzji zrazika łożyska ludzkiego wykazały, że desmopresyna podawana w stężeniu leczniczym odpowiadającym zalecanej dawce nie jest transportowana przez łożysko. Wyniki badań zawartości desmopresyny w mleku kobiet karmiących piersią i otrzymujących desmopresynę w dużych dawkach (300 µg donosowo) wskazują, że ilość desmopresyny, jaka może być przekazana dziecku, jest znacząco mniejsza niż ilość niezbędna do wywołania wpływu na diurezę. Dlatego nie uważa się, aby konieczne było zaprzestanie karmienia piersią. Badania desmopresyny na zwierzętach nie wykazują zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.

Podjęzykowo. Kobiety: 25 µg na dobę, na 1 h przed snem, podane podjęzykowo bez popijania wodą. Mężczyźni: 50 µg na dobę, na 1 h przed snem, podane podjęzykowo bez popijania wodą. Nie zaleca się zwiększania dawki leku u osób w podeszłym wieku ≥65 lat. Jeśli w przypadku niewystarczającej reakcji na lek rozważa się podanie większej dawki pacjentom w wieku poniżej 65 lat, należy zastosować inny lek zawierający desmopresynę w postaci liofilizatu doustnego. W razie wystąpienia objawów nadmiernego zatrzymania wody w organizmie i (lub) hiponatremii (ból głowy, nudności, wymioty, zwiększenie masy ciała i, w ciężkich przypadkach, drgawki) leczenie należy przerwać i poddać ponownej ocenie. W przypadku wznowienia leczenia konieczne jest egzekwowanie ścisłego ograniczenia przyjmowania płynów oraz kontrolowanie stężeń sodu w surowicy krwi. Należy przerwać stosowanie leku, jeśli stężenie sodu w surowicy zmniejsza się poniżej poziomu dolnej granicy normy (tj. 135 mmol/l). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas leczenia desmopresyną i może także występować upośledzenie czynności nerek. Należy zachować ostrożność w tej grupie wiekowej i nie należy stosować dawek dobowych większych niż 25 µg u kobiet i 50 µg u mężczyzn. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie sodu w surowicy musi mieścić się w granicach normy przed rozpoczęciem leczenia, w 1. tyg. leczenia (4-8 dzień po rozpoczęciu leczenia) i ponownie po 1 mies. po rozpoczęciu leczenia. Należy przerwać stosowanie leku, jeśli stężenie sodu w surowicy zmniejsza się poniżej poziomu dolnej granicy normy. Należy dokładnie rozważyć kontynuację leczenia u pacjentów w podeszłym wieku, u których nie stwierdzono korzyści leczniczej w ciągu 3 mies. leczenia. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma właściwego wskazania do stosowania leku u dzieci i młodzieży w objawowym leczeniu nokturii spowodowanej idiopatycznym nocnym wielomoczem. Sposób podania. Lek umieszcza się pod językiem, gdzie rozpuszcza się on bez potrzeby popijania wodą. Przyjmowanie pokarmu może zmniejszać intensywność i czas działania przeciwdiuretycznego małych dawek desmopresyny.

Pacjenci, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zostać poddani badaniu lekarskiemu połączonemu z zebraniem wywiadu przed rozpoczęciem leczenia, ponieważ nocny wielomocz może być objawem choroby sercowo-naczyniowej lub innego stanu związanego z zatrzymaniem płynów. Jeśli występuje jakiekolwiek podejrzenie współistnienia takiego stanu, nie zaleca się leczenia desmopresyną. Podaż płynów należy ograniczyć do minimum w czasie od 1 h przed podaniem do 8 h po podaniu leku. Leczenie bez jednoczesnego ograniczenia podaży płynów może prowadzić do nadmiernego zatrzymania wody w organizmie i (lub) hiponatremii z występowaniem lub bez występowania objawów (ból głowy, nudności i (lub) wymioty, zwiększenie masy ciała i, w ciężkich przypadkach, drgawki). U pacjentów w podeszłym wieku ze stężeniem sodu w surowicy na poziomie dolnej granicy normy istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hiponatremii. U pacjentów w wieku 65 lat i starszych należy kontrolować stężenie sodu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia, w 1. tyg. leczenia (4-8 dzień po rozpoczęciu leczenia) i ponownie po 1 miesiącu po rozpoczęciu leczenia. Przy dawce 50 µg kobiety są narażone na większe ryzyko wystąpienia hiponatremii niż mężczyźni. Dlatego ważne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawek specyficznych ze względu na płeć. Należy przerwać stosowanie leku, jeśli stężenie sodu w surowicy zmniejsza się poniżej poziomu dolnej granicy normy. Desmopresynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami charakteryzującymi się zaburzeniami równowagi wodnej i (lub) elektrolitowej. Leczenie desmopresyną należy przerwać i poddać ponownej ocenie w przypadku wystąpienia ostrych chorób z zaburzeniami wodno-elektrolitowymi (uogólnione zakażenie, choroby przebiegające z gorączką, zapalenie żołądka i jelit). Środki ostrożności mające na celu uniknięcie wystąpienia hiponatremii, w tym zwracanie szczególnej uwagi na ograniczenie podaży płynów oraz częstsze oznaczanie stężenia sodu w surowicy, należy zachować w przypadku równoczesnego stosowania leków powodujących nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, chloropromazyna, leki moczopędne, karbamazepina i niektóre leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, zwłaszcza chloropropamid, a także w przypadku równoczesnego stosowania NLPZ. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących diuretyki tiazydowe lub pętlowe do leczenia nadciśnienia lub innych chorób nie związanych z zatrzymaniem płynów. U pacjentów tych konieczne jest kontrolowanie stężeń sodu. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć ciężkie zaburzenia czynności pęcherza moczowego i przeszkodę podpęcherzową. Ostrożność wymagana jest w przypadku mukowiscydozy, choroby wieńcowej serca, nadciśnienia, przewlekłych chorób nerek i stanu przedrzucawkowego. Jeśli po rozpoczęciu leczenia desmopresyną ilość moczu oddawanego w nocy nie zmniejsza się, należy wziąć pod uwagę rozpoznanie moczówki prostej pochodzenia nerkowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących lit, w razie gdyby podanie desmopresyny w celu leczenia nokturii maskowało wczesny etap moczówki prostej pochodzenia nerkowego wywołanej przez lit. Nie zaleca się stosowania desmopresyny u pacjentów, u których stwierdza się lub podejrzewa moczówkę prostą pochodzenia nerkowego wywołaną przez lit.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Picie nadmiernej ilości płynów może prowadzić do nagromadzenia wody, która w ciężkich przypadkach
rozcieńcza zawarty w organizmie sód. Może to stanowić poważne zaburzenie i prowadzić do wystąpienia drgawek.

Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast powiadomić lekarza prowadzącego lub udać się do oddziału
pomocy doraźnej, jeśli u pacjenta wystąpi jeden lub więcej z następujących objawów:
- niezwykle silny lub przedłużający się ból głowy,
- splątanie,
- zwiększenie masy ciała o niewyjaśnionej przyczynie,
- nudności lub wymioty.

Do działań niepożądanych należą:

Bardzo częste: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów:
• suchość w ustach.

Częste: mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów:
• nudności, złe samopoczucie, osłabienie mięśniowe i splątanie z powodu zmniejszonego stężenia sodu
   we krwi (hiponatremia),
• ból głowy,
• zawroty głowy,
• nudności,
• biegunka.

Niezbyt częste: mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów:
• zaparcie,
• dolegliwości żołądkowe,
• osłabienie,
• obrzęk tkanek w kończynach dolnych (obrzęki obwodowe)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
Tel: +48 22 49 21 301
Fax: +48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Leki powodujące nieprawidłowe uwalnianie hormonu antydiuretycznego (SIADH) mogą zwiększać ryzyko nadmiernego zatrzymania wody w organizmie i (lub) hiponatremii (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, chloropromazyna, leki moczopędne i karbamazepina, a także leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, zwłaszcza chloropropamid). NLPZ i oksytocyna mogą nasilać przeciwdiuretyczne działania desmopresyny i mogą powodować nadmierne zatrzymanie wody w organizmie i (lub) hiponatremię. Lit może osłabiać działanie przeciwdiuretyczne. Równoczesne leczenie loperamidem może powodować 3-krotne zwiększenie stężenia w osoczu desmopresyny podawanej doustnie. Może to prowadzić do zwiększenia ryzyka nadmiernego zatrzymania wody w organizmie i (lub) hiponatremii. Mimo braku odpowiednich badań, należy przyjąć, że inne leki powodujące zwolnienie pasażu jelitowego mogą dawać taki sam efekt. Standardowy posiłek z 27% zawartością tłuszczów znacząco zmniejszał stopień i szybkość wchłaniania desmopresyny w postaci tabletek. Nie stwierdzono żadnego znaczącego wpływu na farmakodynamikę (wydalanie i osmolalność moczu). Spożycie pokarmu może zmniejszać siłę i czas działania przeciwdiuretycznego przy stosowaniu małych doustnych dawek desmopresyny w postaci tabletek.

Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Szamocka 8
01-748 Warszawa
22-246-06-80
[email protected]
www.ferring.com.pl