Normodipine 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu amlodypiny).

Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista wapnia) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa następujące rodzaje działań: amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenia następcze), przeciwko któremu działa serce (ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen); mechanizm działania amlodypiny obejmuje także prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). U chorych z nadciśnieniem tętniczym podawanie leku raz na dobę powoduje klinicznie znamienne 8 obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przez cały 24-h okres obserwacji. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego. U chorych z dusznicą podanie amlodypiny w jednej dawce dobowej wydłuża czas możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu wieńcowego oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza też częstość występowania dolegliwości wieńcowych oraz zmniejsza liczbę stosowanych tabletek nitrogliceryny. Nie stwierdzono, by amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u chorych z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych amlodypina jest dobrze wchłaniana, a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 6-12 h po podaniu dawki. Biodostępność wynosi 64-80% (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). W badaniach in vitro wykazano, że amlodypina jest w około 97,5% wiązana przez białka surowicy. Okres półtrwania eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi 35-50 h i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa typu Prinzmetala.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału mięśnia sercowego.

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest zalecane tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka kobiecego, jej wpływ na organizm niemowląt nie jest znany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Doustnie. Dorośli. W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej serca, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, lek stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, lek może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Zastosowanie amlodypiny w dawce 2,5 mg nie jest możliwe za pomocą tego preparatu. Dzieci poniżej 6 rż. Brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego podczas wyboru dawki amlodypiny należy zachować ostrożność, a leczenie należy rozpoczynać z zastosowaniem dawek z dolnego zakresu schematu dawkowania. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (III i IV klasa wg NYHA), zanotowano większą częstość wystąpienia obrzęku płuc u pacjentów stosujących amlodypinę w porównaniu z pacjentami stosującymi placebo. Leki z grupy antagonistów wapnia, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. T_0,5 amlodypiny jest przedłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne stopniowe zwiększanie dawki oraz zapewnienie odpowiedniej kontroli. Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek amlodipinę można stosować w zwykłych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem zaburzenia czynności nerek. Amlodypina nie podlega dializie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabl., co oznacza, że zasadniczo jest „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych, działań niepożądanych po zastosowaniu tego leku, należy
bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.

• Nagły świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność lub trudności w oddychaniu,
• Obrzęk powiek, twarzy oraz warg,
• Obrzęk języka oraz gardła powodujący znaczne trudności w oddychaniu,
• Ciężkie reakcje skórne, w tym silna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała, ostry
  świąd, pęcherze, złuszczanie oraz obrzęk skóry, zapalenie błony śluzowej (zespól Stevensa-Johnsona,
  toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne,
• Zawał serca, zaburzenia rytmu serca,
• Zapalenie trzustki, które może spowodować ostry ból brzucha oraz pleców z towarzyszącym bardzo
  złym samopoczuciem.

Odnotowano następujące działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych jest uciążliwe dla
pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo częste działanie niepożądane: mogą wystąpić u co najmniej 1 na 10 osób
• Obrzęki.

Częste działania niepożądane: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób
• Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia),
• Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie,
• Kołatanie serca (świadomość rytmu serca), nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy),
• Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie),
• Obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni,
• Zmęczenie, osłabienie.

Niezbyt częste działania niepożądane: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób
• Zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność,
• Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie,
• Drętwienie lub mrowienie kończyn, zmniejszenie odczuwania bólu,
• Szum uszny,
• Zaburzenia rytmu serca (w tym zwolnienie lub przyspieszenie czynności serca, migotanie
  przedsionków),
• Niskie ciśnienie tętnicze,
• Kaszel,
• Kichanie i (lub) katar spowodowane zapaleniem błony śluzowej nosa (nieżyt nosa),
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty,
• Utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze (plamica), zmiana
  koloru skóry, wysypka, pokrzywka,
• Zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona częstość
  oddawania moczu,
• Zaburzenia erekcji, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn,
• Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie,
• Ból stawów, ból mięśni, ból pleców,
• Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Rzadkie działania niepożądane: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 osób
• Dezorientacja.

Bardzo rzadkie działania niepożądane: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób
• Zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może prowadzić do
wystąpienia nietypowych sinień oraz łatwiejszego krwawienia,
• Nadmiar glukozy we krwi (hiperglikemia),
• Zwiększenie napięcia mięśni, zaburzenia czynności nerwów, które mogą powodować osłabienie,
  mrowienie lub drętwienie,
• Zawał serca,
• Obrzęk dziąseł,
• Nieżyt żołądka,
• Zapalenie trzustki,
• Zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
  stwierdzane w wynikach badań krwi,
• Zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną,
• Ciężkie reakcje skórne (obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie
  skóry, zespół Stevensa-Johnsona) i inne reakcje alergiczne,
• Nadwrażliwość na światło,
• Zaburzenie obejmujące sztywność, drżenie i (lub) trudności w poruszaniu.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• Drżenie, usztywnienie postawy, maskowatość twarzy, spowolnione ruchy, chwiejny chód z
  pociąganiem nogami,
• Ciężkie reakcje skórne (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, werapamil, dilitiazem, erytromycyna, klarytromycyna) może powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm, prowadzące do zwiększonego ryzyka niedociśnienia. Znaczenie kliniczne niniejszych zmian farmakokinetycznych może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. U zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych leków o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny, chociaż mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest do końca poznany. W celu uniknięcia toksycznego działania takrolimusu, podając amlodypinę pacjentom leczonym takrolimusem, należy kontrolować jego stężenie we krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę. Inhibitory kinazy mTOR, np. syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów kinazy mTOR, amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory. Nie przeprowadzono badań oceniających interakcje cyklosporyny i amlodypiny u zdrowych ochotników, jak również w innych populacjach, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział od 0% do 40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 g symwastatyny prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych amlodypina nie wypływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, warfaryny.

Gedeon Richter Marketing Polska Sp. z o.o.
ul. Franciszka Klimczaka 1
02-797 Warszawa
22-642-67-39
[email protected]
www.gedeonrichter.pl