Olanzapine +pharma 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg olanzapiny; tabletki zawierają laktozę.

Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT_2A/2C, 5HT₃, 5HT₆), dopaminowych (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), cholinergicznych receptorów muskarynowych (m₁-m₅), α₁-adrenergicznych i histaminowych receptorów H₁. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT₂ niż do receptora D₂. Olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłaniana się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 5-8 h (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Jest metabolizowana w wątrobie na drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450 CYP1A2 oraz 2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które wykazują znamiennie mniejszą aktywność niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego - olanzapiny. Olanzapina wiążę się z białkami osocza w około 93%. Okres półtrwania i klirens olanzapiny może zmieniać się w zależności od wieku i płci oraz palenia tytoniu. Lek wydalany jest w ok. 57% z moczem, głównie w postaci metabolitów.

Dorośli. Leczenie schizofrenii. Lek jest skuteczny w długookresowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, lek wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci ze stwierdzonym ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.

W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U noworodków, których matki przyjmowały olanzapinę w III trymestrze ciąży obserwowano przypadki pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych, trudności w pobieraniu pokarmu. Z tego względu noworodki, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne w III trymestrze ciąży, powinny być uważnie obserwowane (ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych i (lub) objawów z odstawienia; zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych, trudności w pobieraniu pokarmu). Pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizody manii: dawka początkowa wynosi 15 mg podawana jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania olanzapiny u dzieci i młodzieży <18 lat, z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia. Podczas krótkotrwałych badań w tej grupie wiekowej zgłaszano znacznie większy przyrost masy ciała oraz większe zmiany stężenia lipidów i prolaktyny. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku mniejsza dawka początkowa (5 mg/dobę) nie jest rutynowo zalecana, jednak powinna być rozważona o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej (5 mg). W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. Metabolizm olanzapiny może być indukowany przez palenie tytoniu; zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych poprawa stanu klinicznego pacjenta może nastąpić w ciągu kilku dni lub tygodni - w tym czasie należy dokładnie kontrolować stan pacjentów. Olanzapina nie jest zatwierdzona w leczeniu pacjentów z objawami psychozy i (lub) zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem, z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Nie zaleca się stosowania olanzapiny w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) jest stanem potencjalnego zagrożenia życia związanym z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na ZZN lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym olanzapinę. Pacjentów otrzymujących olanzapinę, należy obserwować pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych hiperglikemii, a pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka predysponującymi do cukrzycy należy regularnie badać, aby wykryć pogorszenie kontroli glikemii; należy regularnie kontrolować masę ciała. W przypadku wystąpienia zmian w stężeniu lipidów należy zastosować odpowiednie leczenie, w szczególności u pacjentów z zaburzeniami przemiany lipidów i u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka rozwoju takich zaburzeń. U pacjentów otrzymujących olanzapinę, należy regularnie badać stężenie lipidów, zgodnie z przyjętymi wytycznymi dotyczącymi leczenia przeciwpsychotycznego. Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem olanzapiny u pacjentów ze współistniejącymi chorobami jest ograniczone - należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi chorobami. Należy zachować ostrożność i wykonać badania kontrolne u pacjentów ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, u pacjentów z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności wątroby, u pacjentów z uprzednio stwierdzoną ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym. U pacjentów, u których stwierdzono zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe i cholestatyczne uszkodzenie wątroby oraz mieszaną postać uszkodzenia wątroby), należy przerwać leczenie olanzapiną. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których stwierdza się z jakiejkolwiek przyczyny małą liczbę leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, u pacjentów przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, u pacjentów z zahamowaniem czynności i (lub) toksycznym uszkodzeniem szpiku indukowanym przez leki w wywiadzie, u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku spowodowanym przez współistniejącą chorobę, radioterapię bądź chemioterapię i u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną. Należy zachować ostrożność zalecając jednoczesne stosowanie olanzapiny i innych leków powodujących wydłużenie odstępu QTc, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi. U pacjentów ze schizofrenią często występują czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami w układzie żylnym. Wszystkie możliwe czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami, np. unieruchomienie, należy rozpoznać wcześniej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Należy zachować ostrożność stosując olanzapinę jednocześnie z innymi lekami o działaniu ośrodkowym oraz z alkoholem; możliwe jest działanie antagonistyczne olanzapiny wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Należy zachować ostrożność stosując olanzapinę u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy. Jeżeli u pacjenta przyjmującego olanzapinę wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe późnych dyskinez, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku; po odstawieniu leku objawy te mogą przejściowo ulec zaostrzeniu lub dopiero wystąpić. Ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego u pacjentów w wieku >65 lat. Olanzapina nie jest wskazana do stosowania w leczeniu dzieci i młodzieży. Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast powiadomić lekarza, jeżeli wystąpią:
- nieprawidłowe ruchy, zwłaszcza w obrębie twarzy czy języka (często zgłaszane działanie
  niepożądane, które może dotyczyć do 1 na 10 pacjentów);
- zakrzepy krwi w żyłach (niezbyt często zgłaszane działanie niepożądane, które może dotyczyć
  do 1 na 100 pacjentów), szczególnie w nogach (objawy obejmują puchnięcie, ból,
  zaczerwienienie nogi), które mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc,
  powodując ból w klatce piersiowej i trudności z oddychaniem. W przypadku zaobserwowania
  któregokolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza.
- jednoczesne występowanie gorączki, przyspieszonego oddechu, pocenia się, sztywności mięśni
  i ospałości lub senności (nie można określić częstości występowania tego działania
  niepożądanego na podstawie dostępnych danych).

Bardzo częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów):
zwiększenie masy ciała, senność i zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. We wczesnym etapie
leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub omdlenia (ze zwolnieniem czynności serca), szczególnie
podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej. Zazwyczaj te objawy same ustępują, lecz jeżeli się
utrzymują, należy poinformować o tym lekarza.

Częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów):
zmiany w liczbie niektórych komórek krwi, stężenia lipidów w krwiobiegu i przemijające zwiększenie
aktywności enzymów wątrobowych na początku leczenia, zwiększenie stężenia cukrów we krwi
i moczu, zwiększenie stężenia kwasu moczowego i aktywności fosfokinazy kreatyninowej we krwi,
wzmożone uczucie głodu, zawroty głowy, niepokój, drżenie, zaburzenia ruchu (dyskinezy), zaparcia,
suchość błony śluzowej jamy ustnej, wysypka, utrata siły, skrajne zmęczenie, zatrzymanie wody
w organizmie powodujące obrzęki rąk, stóp lub okolicy kostek, gorączka, ból stawów i zaburzenia
seksualne, takie jak zmniejszenie libido u mężczyzn i kobiet lub zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Niezbyt częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów):
nadwrażliwość (np. obrzęk w obrębie jamy ustnej i gardła, swędzenie, wysypka), cukrzyca lub
nasilenie jej przebiegu, sporadycznie z kwasicą ketonową (obecność związków ketonowych we krwi
i w moczu) lub śpiączką, napady drgawek, zazwyczaj u pacjentów, u których wcześniej występowały
napady drgawkowe (padaczka), sztywność lub kurcz mięśni (w tym ruchy gałek ocznych), zespół
niespokojnych nóg, zaburzenia mowy, jąkanie, zwolnienie czynności serca, wrażliwość na światło
słoneczne, krwawienie z nosa, wzdęcie brzucha, ślinienie, utrata pamięci lub brak pamięci,
nietrzymanie moczu, trudności z oddawaniem moczu, wypadanie włosów, brak lub zmniejszenie
miesiączki, zmiany w piersiach u mężczyzn i kobiet, takie jak wydzielanie mleka poza okresem
karmienia lub nietypowe powiększenie piersi.

Rzadko zgłaszane działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów):
obniżenie prawidłowej temperatury ciała, zaburzenia rytmu serca, nagła śmierć z niewyjaśnionej
przyczyny, zapalenie trzustki powodujące silny ból brzucha, gorączkę i nudności, choroba wątroby
objawiająca się zmianą barwy skóry i białych części oka na kolor żółty, choroba mięśni objawiająca
się niewyjaśnionym pobolewaniem i bólem, wydłużony i (lub) bolesny wzwód.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 10 000 pacjentów):
ciężkie reakcje alergiczne, takie jak polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół
DRESS, ang. Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms). W zespole DRESS
początkowo występują objawy grypopodobne z wysypką na twarzy, a następnie rozległa wysypka,
wysoka temperatura ciała, powiększone węzły chłonne, widoczna w badaniach krwi zwiększona
aktywność enzymów wątrobowych i zwiększone stężenie szczególnego rodzaju białych krwinek
(eozynofilia).

Podczas leczenia olanzapiną u pacjentów w podeszłym wieku, z rozpoznaniem otępienia, mogą
wystąpić: udar, zapalenie płuc, nietrzymanie moczu, upadki, skrajne zmęczenie, omamy wzrokowe,
podwyższona temperatura ciała, zaczerwienienie skóry i problemy z chodzeniem. Kilka śmiertelnych
przypadków zostało odnotowanych w tej grupie pacjentów.

U pacjentów z chorobą Parkinsona, Olanzapine +pharma może nasilać objawy działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49
21 309, https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyny) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą hamować aktywność OUN, alkoholem oraz z lekami wydłużającymi odstęp QT_c. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i preparatów podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem.

+pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Podgórska 34
31-536 Kraków
12-262-32-36
[email protected]
www.pluspharma.pl