Olfen 100 SR 100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 75 mg diklofenaku sodowego. 1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 100 mg diklofenaku sodowego. Lek zawiera laktozę.

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu fenylooctowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwreumatycznie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Podstawowy mechanizm działania związany jest z hamowaniem biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. Średnie stężenia maksymalne we krwi osiągane są przeciętnie po około 4 h od przyjęcia tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Pokarm nie ma istotnego wpływu na wchłanianie i dostępność biologiczną leku. Ok. połowa podanej dawki diklofenaku jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt "pierwszego przejścia"), AUC po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po dożylnym podaniu równoważnej dawki. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%. Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi. T_0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych we krwi, stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż we krwi i pozostają większe aż przez 12 h. Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku, czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. Około 60% podanej dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, mniej niż 1% w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki jest wydalana w postaci metabolitów z żółcią w kale. T_0,5 we krwi w fazie eliminacji wynosi 1-2 h.

Leczenie objawowe bólu i stanów zapalnych w przypadku: ostrych stanów zapalnych stawów; przewlekłych stanów zapalnych stawów, a w szczególności reumatoidalnego zapalenia stawów (przewlekłe zapalenie stawów); zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych zapalnych reumatycznych chorób kręgosłupa; zaburzeń powstałych w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów i zapaleń stawów kręgosłupa; reumatycznych stanów zapalnych tkanek miękkich; bolesnego obrzęku lub zapalenia po kontuzji.

Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa występujące po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja. Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dzieci i młodzież. III trymestr ciąży.

Nie stosować diklofenaku w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne (istnieje zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży; całkowite ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych wad rozwojowych zwiększa się z poniżej 1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia). W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w I i II trymestrze ciąży, podawane dawki powinny być możliwie jak najmniejsze, a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy. Stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. Inhibitory prostaglandyn stosowane w czasie III trymestru mogą spowodować: u płodu - nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla oraz zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do rozwoju niewydolności nerek z małowodziem; u matki i noworodka - mogą wydłużać czas krwawienia, działać antyagregacyjnie; u matki - mogą hamować kurczliwość macicy powodujące wydłużenie porodu. Diklofenak przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach - nie należy podawać leku kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku; nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

Doustnie. Dorośli: pojedyncza dawka - 75 mg lub 100 mg (1 tabl. o przedłuż. uwalnianiu 75 mg lub 1 kaps. przedłuż. uwalnianiu 100 mg); całkowita dawka dobowa - 75-150 mg  (1-2 tabl. o przedłuż. uwalnianiu 75 mg lub 1 kaps. przedłuż. uwalnianiu 100 mg), w razie konieczności terapia może być łączona z tabletkami powl. (25 mg lub 50 mg) lub kapsułkami doodbytniczymi do maksymalnej dawki 150 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów, regularnie monitorować możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Nie stosować leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę lub kapsułkę należy przyjąć przed posiłkiem, bez rozgryzania, popijając szklanką wody.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego: z owrzodzeniem w wywiadzie (zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją), u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia (takie jak: doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI lub leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy w małej dawce) - w tych grupach pacjentów niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę diklofenaku oraz rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Jednoczesne stosowanie diklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 nie jest zalecane, z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Przyjmowanie diklofenaku w najmniejszej dawce skutecznej i przez najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z: toczniem rumieniowatym układowym, jak również mieszanymi chorobami tkanki łącznej (ryzyko wystąpienia objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych); małą masą ciała i (lub) osłabionych (zwiększone ryzyko działań niepożądanych); wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia tych chorób); zaburzeniami hemostazy (ryzyko krwawienia); zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko pogorszenia stanu ogólnego); porfirią wątrobową (ryzyko wywołania ataku choroby); astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipami nosa), POChP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa oraz u pacjentów uczulonych na inne substancje (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, obrzęku Quinckego lub pokrzywki); z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, w podeszłym wieku, jednoczenie stosujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (monitorować czynność nerek). Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, należy odpowiednio kontrolować, gdyż w związku z leczeniem NLPZ były zgłaszane przypadki zatrzymania płynów i obrzęki. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku - u pacjentów ze źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu, jak również u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń dotyczących układu krążenia (takimi jak:. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie (możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej). W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem zaleca się regularne kontrolowanie wskaźników hematologicznych oraz czynności nerek i wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.); w razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia; a także po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia. Stosowanie leku może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego; zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Stosowanie leków przeciwbólowych (zwłaszcza wielu) może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek (nefropatia analgetyczna). Ze względu na zawartość laktozy, leku (tabl. o przedł. uwalnianiu oraz kaps. o przedł. uwalnianiu) nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps./tabl. o przedł. uwal., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie.
Należy przerwać przyjmowanie leku Olfen 100 SR i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem jeśli
pacjent zauważy u siebie:
• Łagodne, bolesne skurcze i tkliwość brzucha rozpoczynające się wkrótce po rozpoczęciu
  stosowania leku Olfen 100 SR, po których wystąpią krwawienia z odbytu lub krwawa biegunka,
  na ogół w ciągu 24 godzin od pojawienia się bólu brzucha (częstość nieznana - nie może być
  określona na podstawie dostępnych danych).
• Ból w klatce piersiowej - ból w klatce piersiowej, który może być objawem potencjalnie ciężkiej
  reakcji alergicznej zwanej zespołem Kounisa.

W czasie stosowania leku Olfen 100 SR wystąpiły niżej podane działania niepożądane z następującą
częstością:
Bardzo często: 1 na 10 pacjentów; często: 1 do 10 na 100 pacjentów; niezbyt często: 1 do 10 na 1000
pacjentów; rzadko 1 do 10 na 10 000 pacjentów; bardzo rzadko: mniej niż 1 na 10 000 pacjentów;
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Niektóre rzadko lub bardzo rzadko występujące działania niepożądane mogą być poważne:
- Wybroczyny lub zasinienia,
- Wysoka gorączka lub uporczywy ból gardła,
- Reakcja alergiczna z obrzękiem twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, często związana z
  wysypką i świądem, które mogą powodować trudności z przełykaniem, niedociśnienie tętnicze
  (niskie ciśnienie krwi), omdlenia,
- Świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność (objawy astmy),
- Ból w klatce piersiowej (objawy zawału serca),
- Nagłe i silne bóle głowy, nudności, zawroty głowy, drętwienie, niemożność lub trudność w
  mówieniu, paraliż (objawy udaru mózgu),
- Sztywność karku (objawy zapalenia opon mózgowych),
- Drgawki,
- Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze),
- Czerwona lub purpurowa skóra (możliwe objawy zapalenia naczyń krwionośnych), wysypka z
  pęcherzami, powstawanie pęcherzy na wargach, oczach i ustach, zapalenie skóry ze
  złuszczeniem lub ścieraniem się naskórka,
- Silny ból żołądka, krwawe lub czarne stolce, krwawe wymioty, choroba wrzodowa żołądka i
  (lub) dwunastnicy,
- Zażółcenie skóry lub oczu (objawy zapalenia wątroby),
- Krew w moczu, nadmiar białka w moczu, znaczne zmniejszenie ilości oddawanego moczu
  (objawy zaburzeń czynności nerek),
- Zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia)
- Zmniejszenie liczby leukocytów (leukopenia)
- Zmniejszenie liczby neutrofili (agranulocytoza).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów, należy o tym bezpośrednio
poinformować lekarza.

Często: występują u 1 do 10 na 100 pacjentów
− Ból głowy
− Zawroty głowy
− Nudności
− Wymioty
− Biegunka
− Niestrawność
− Bóle brzucha
− Wzdęcia
− Utrata apetytu
− Zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększona aktywność aminotransferaz)
− Wysypka skórna.

Rzadko: występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów
− Senność
− Pokrzywka
− Obrzęk.

Bardzo rzadko: występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
− Dezorientacja
− Depresja
− Trudności z zasypianiem
− Koszmary senne
− Drażliwość
− Zaburzenia psychotyczne
− Mrowienie lub drętwienie rąk lub stóp
− Zaburzenia pamięci
− Niepokój
− Drżenie
− Zaburzenia smaku
− Zaburzenia widzenia lub słuchu
− Zapalenie płuc
− Owrzodzenia jamy ustnej
− Zaparcia
− Wrzody przełyku (górny odcinek przewodu pokarmowego doprowadzający pokarm do żołądka)
− Kołatanie serca
− Wypadanie włosów
− Zaczerwienienie, obrzęk i powstawanie pęcherzy na skórze (w wyniku zwiększonej wrażliwości na
   słońce).
− Anemia (niedokrwistość)

Leki takie jak diklofenak mogą w niewielkim stopniu zwiększać ryzyko wystąpienia zawału serca lub
udaru. Wystąpienie powyższego ryzyka jest bardziej prawdopodobne po stosowaniu dużych dawek i
leczeniu długotrwałym. Nie należy przekraczać zalecanej dawki lub okresu trwania leczenia.

Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów niepożądanych.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty lub pielęgniarki.

Jeśli Olfen 100 SR jest stosowany dłużej niż kilka tygodni, należy zapewnić regularne, kontrolne wizyty
lekarskie w celu upewnienia się, że nie wystąpiły niezauważalne działania niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny we krwi. Stosowany równocześnie z glikozydami nasercowymi może nasilać objawy niewydolności serca, zmniejszać wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenia glikozydów we krwi. Może osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE). Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego). Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi - obserwowano zarówno hipo-, jak i hiperglikemię. Może zwiększać stężenie i nasilać toksyczność metotreksatu - szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu. Może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny - należy zredukować dawkę diklofenaku. Może nasilać nefrotoksyczność takrolimusa. Może zwiększać ekspozycję na fenytoinę - kontrolować stężenie fenytoiny we krwi. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Osłabia działanie mifepristonu - NLPZ nie powinny być zażywane 8-12 dni po zastosowaniu mifepristonu. Probenecyd, sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku. Kolestypol i cholestyramina spowalniają lub zmniejszają wchłanianie diklofenaku - zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9 (np. sulfinpyrazon i worykonazol) mogą hamować metabolizm diklofenaku, znacznie zwiększając jego stężenie i ekspozycję - zachować ostrożność. Żywiczan diklofenaku (podstawowy wymieniacz jonów) może hamować wchłanianie innych leków podawanych doustnie.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa