Ondemet 0,5 mg/ml zawiesina do nebulizacji 2 ml

1 ml zawiesiny do nebulizacji zawiera 0,25 mg lub 0,5 mg budezonidu.

Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie jest w pełni poznany. Prawdopodobnie ważną rolę odgrywa zahamowanie uwalniania mediatorów zapalenia i zahamowanie odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin. Siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest ok. 15-krotnie większa niż siła działania prednizolonu. Budezonid zmniejsza skurcz oskrzeli zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. U pacjentów z nadwrażliwością oskrzeli zmniejsza wpływ histaminy i metacholiny na drogi oddechowe. U osób dorosłych ogólnoustrojowa biodostępność budezonidu po podaniu w postaci zawiesiny do nebulizacji za pomocą nebulizatora pneumatycznego wynosi ok. 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Niewielka ilość leku dostępna ogólnoustrojowo pochodzi z połkniętej części leku. Po podaniu dawki wynoszącej 2 mg C_max leku w osoczu występuje ok. 10-30 min po rozpoczęciu nebulizacji. Budezonid wiąże się z białkami osocza w ok. 85-90%. W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę w znacznym stopniu (ok. 90%) podlega przemianie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Metabolity wydalane są w postaci wolnej lub sprzężonej, przede wszystkim przez nerki. Budezonid w postaci niezmienionej nie jest wykrywany w moczu. Końcowy T_0,5 po podaniu dożylnym wynosi ok. 2-3 h.

Astma oskrzelowa. Zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc u pacjentów bez objawów ostrej niewydolności oddechowej. Bardzo ciężki zespół krupu (podgłośniowe zapalenie krtani) wymagające leczenia szpitalnego. Zawiesina do nebulizacji jest odpowiednia dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leków w postaci aerozolu do inhalacji lub turbohalera.

Nadwrażliwość na budezonid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Podczas ciąży powinna być stosowana najmniejsza skuteczna dawka budezonidu; jednocześnie należy brać pod uwagę ryzyko pogorszenia astmy. Większość wyników prospektywnych badań epidemiologicznych oraz dane uzyskane po wprowadzeniu leku do obrotu na świecie nie wykazują zwiększonego ryzyka występowania działań niepożądanych u płodu i noworodka, jeśli wziewny budezonid był stosowany podczas ciąży. Ważne jest zarówno dla płodu, jak i matki, aby zapewnić odpowiednie leczenie astmy podczas ciąży. Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych w ciąży należy rozważyć korzyści ze stosowania budezonidu dla matki oraz ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały, że glikokortykosteroidy mogą wywoływać wady rozwojowe. Prawdopodobnie nie jest to odzwierciedlone u ludzi, którym podaje się zalecane dawki. Badania na zwierzętach wykazały również, że nadmierna ekspozycja na glikokortykosteroidy w okresie prenatalnym może być związana ze zwiększonym ryzykiem wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu, chorób sercowo-naczyniowych u dorosłych i trwałymi zmianami w gęstości receptorów glikokortykoidowych, obrotem i zachowaniem neuroprzekaźników przy ekspozycji poniżej zakresu dawek teratogennych. Budezonid może być stosowany przez kobiety karmiące piersią. Budezonid przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Jednakże, podczas stosowania dawek terapeutycznych budezonidu, nie przewiduje się jakiegokolwiek wpływu takiego leczenia na dziecko karmione piersią.

Wziewnie. Astma. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki niezbędnej do utrzymania właściwej kontroli astmy. Przy dawkach dobowych do 1 mg, pełną dawkę można podawać raz na dobę. Przy wyższych dawkach dobowych dawkę można podzielić na dwie dawki na dobę. W przypadku dzieci najwyższą dawkę (2 mg na dobę) podaje się tylko w ciężkiej astmie i przez ograniczony czas. Dawka podtrzymująca powinna być jak najmniejsza. Zalecana dawka początkowa. Dzieci od 6. mż.: dawka dobowa wynosi od 0,25 mg do 0,5 mg. Można w razie konieczności zwiększyć dawkę dobową do 1 mg. Dorośli: dawka dobowa wynosi od 1 mg do 2 mg. Dawka podtrzymująca. Dzieci od 6. mż.: dawka dobowa wynosi 0,25 mg do 2 mg. Dorośli: dawka dobowa wynosi od 0,5 mg do 4 mg. Jeżeli objawy są bardzo nasilone, dawkę leku można zwiększyć. Po pierwszej dawce efekt może wystąpić po kilku godzinach. Pełen efekt terapeutyczny uzyskuje się dopiero po kilku tygodniach kuracji. U pacjentów z astmą, u których pożądane jest zwiększenie efektu terapeutycznego, ze względu na mniejsze ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, generalnie zaleca się zwiększenie dawki leku zamiast terapii skojarzonej z doustnymi kortykosteroidami. Przyjmowanie leku pozwala na zastąpienie lub znaczne zmniejszenie dawki doustnych glikokortykosteroidów przy zachowaniu kontroli astmy. Podczas zmiany leczenia z doustnych kortykosteroidów na leczenie budezonidem wziewnym pacjent powinien być we względnie stabilnym stanie. Przez ok. 10 dni podaje się dużą dawkę budezonidu wziewnego jednocześnie z poprzednio stosowanym doustnym lekiem steroidowym. Następnie dawkę doustnego steroidu należy stopniowo zmniejszać (na przykład o 2,5 mg prednizolonu lub równoważną dawkę odpowiednika na miesiąc) do możliwie najmniejszej dawki skutecznej. W wielu przypadkach możliwe jest całkowite zastąpienie doustnego steroidu budezonidem wziewnym. Zaostrzenia POChP. Zalecana dawka wynosi od 4 do 8 mg na dobę, podzielona na 2 do 4 podań, aż do uzyskania poprawy klinicznej, ale nie dłużej niż przez 10 dni. Stosowanie budezonidu w nebulizacji nie było oceniane w badaniach klinicznych u pacjentów z zaostrzeniem POChP z niewydolnością oddechową wymagającą intubacji lub intensywnej terapii. Czas do złagodzenia objawów po inhalacji preparatem w leczeniu zaostrzeń POChP jest porównywalny do czasu leczenia kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym. Zespół krupu. Zazwyczaj stosowana dawka leku u niemowląt i dzieci z zespołem krupu wynosi 2 mg. Tę dawkę stosuje się w całości lub można podzielić ją na dwie dawki po 1 mg i podawać je w odstępie 30 min. Ten sposób dawkowania może być powtarzany co 12 h, maksymalnie do 36 h lub do uzyskania poprawy stanu klinicznego. W przypadku dzieci, które nie mogą oddychać przez ustnik, stosuje się maskę na twarz. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych dotyczących stosowania budezonidu w postaci wziewnej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ponieważ budezonid jest wydalany głównie w wyniku metabolizmu wątrobowego, u pacjentów z ciężką marskością wątroby po podaniu doustnym może wystąpić jego zwiększone stężenie w surowicy. Sposób podania. Aby zastosować wziewnie lek w postaci zawiesiny do nebulizacji należy posiadać zestaw do inhalacji składający się z nebulizatora ze sprężarką powietrza. Lek Ondemet w postaci zawiesiny do nebulizacji powinien być podawany przez nebulizator (na przykład PARI LC PLUS) ze sprężarką powietrza (na przykład PARI Boy SX) wyposażony w ustnik lub w odpowiednią maskę na twarz (na przykład maskę PARI Baby z opaską PARI Baby). Nebulizator powinien być połączony ze sprężarką powietrza o przepływie powietrza wynoszącym 5-8 l/min, i objętości napełnienia wynoszącej 2-4 ml. Czas inhalacji i podana dawka są zależne od objętości oddechowej pacjenta i objętości napełniania. Brak dostępnych informacji odnośnie inhalacji płuc i dostarczonej dawki w zestawach do inhalacji, które nie były badane w rozwojowych programach stosowania leku; zastosowanie alternatywnego niebadanego zestawu do inhalacji może zmieniać dostarczaną ilość substancji czynnej do płuc, co z kolei może zmienić skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku i skutkować koniecznością dostosowania dawki. Ampułkę należy oddzielić od paska, energicznie wstrząsać nią przez 30 s i otworzyć przez przekręcenie skrzydełka w górnej części ampułki. Zawartość ampułki należy wycisnąć do komory nebulizatora. Opróżnioną ampułkę należy wyrzucić i wymienić górną część pojemnika nebulizatora. Pacjenta należy poinstruować odnośnie prawidłowego stosowania leku. Dzieci powinny stosować lek wyłącznie pod nadzorem osób dorosłych. Ważne jest, żeby poinstruować pacjenta: aby starannie przeczytał instrukcję obsługi zestawu do inhalacji; że nebulizatory ultradźwiękowe nie są odpowiednie do nebulizacji leku Ondemet, a zatem nie należy ich używać w tym celu; że po inhalacji powinien przemyć wodą jamę ustną, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia kandydozy jamy ustnej i gardła; aby po użyciu maski na twarz przemył twarz wodą w celu uniknięcia podrażnienia skóry twarzy; aby we właściwy sposób umył i utrzymywał nebulizator zgodnie z instrukcją producenta.

Budezonid nie jest wskazany w szybkim łagodzeniu objawów w ostrych napadach astmy, w których wymagane jest zastosowanie krótko działających leków rozszerzających oskrzela w postaci inhalacji. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeżeli objawy choroby nie ustępują mimo systematycznego stosowania zalecanych dawek. W razie zaostrzenia objawów należy zastosować dodatkowe leczenie glikokortykosteroidami doustnymi przez krótki czas. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zmiany leczenia z doustnych steroidów, ponieważ istnieje ryzyko utrzymującej się przez dłuższy czas niedoczynności kory nadnerczy. Pacjenci, u których było konieczne doraźne leczenie dużymi dawkami glikokortykosteroidów lub długotrwałe leczenie maksymalnymi zalecanymi dawkami wziewnych glikokortykosteroidów, również należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia niewydolności kory nadnerczy. Pacjenci ci mogą wykazywać objawy przedmiotowe i podmiotowe niewydolności kory nadnerczy, gdy są narażeni na różne sytuacje stresowe. Należy rozważyć zwiększenie dawki glikokortykosteroidów doustnych przed przewidywanym narażeniem na ciężki stres oraz przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi. W okresie przejścia z doustnej terapii glikokortykosteroidami na budezonid wziewny niektórzy pacjenci odczuwają niespecyficzne dolegliwości, np. bóle mięśni i stawów. W takich przypadkach może być konieczne okresowe zwiększenie dawki doustnych glikokortykosteroidów. Wystąpienie takich objawów, jak zmęczenie, bóle głowy, nudności, wymioty lub inne podobne objawy, może wskazywać na niewystarczającą aktywność glikokortykosteroidową. Objawy ogólnoustrojowe mogą wystąpić podczas stosowania wziewnych glikokortykosteroidów, szczególnie, gdy są one stosowane długotrwale w dużych dawkach. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów po zastosowaniu wziewnych glikokortykosteroidów jest znacznie mniejsze niż po zastosowaniu glikokortykosteroidów doustnych. Do możliwych objawów ogólnoustrojowych zalicza się: zespół Cushinga, objawy zbliżone do zespołu Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę, jaskrę oraz objawy psychiczne i zaburzenia zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, niepokój, depresję i agresję (szczególnie u dzieci). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę wziewnych glikokortykosteroidów, umożliwiającą właściwą kontrolę astmy. Zastąpienie glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym budezonidem wziewnym może spowodować wystąpienie reakcji alergicznych, na przykład wodnistego wycieku z nosa lub wyprysku, które były wcześniej tłumione przez lek stosowany ogólnie. Należy unikać jednoczesnego stosowania z ketokonazolem, itrakonazolem, inhibitorami proteazy HIV lub innymi, silnymi inhibitorami CYP3A4. Jeśli jest to niemożliwe, przerwa między podaniem tych leków i budezonidu powinna być jak najdłuższa. Jeśli wystąpią objawy paradoksalnego skurczu oskrzeli, należy natychmiast przerwać stosowanie wziewnego budezonidu, ocenić stan pacjenta i wprowadzić terapię alternatywną, jeśli konieczne. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na wydalanie glikokortykosteroidów, powodując zmniejszenie szybkości eliminacji i zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej. Należy ostrzec pacjenta o możliwym wystąpieniu ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Zaleca się systematyczną kontrolę wzrostu dzieci, które długotrwale przyjmują glikokortykosteroidy wziewne. Jeśli wzrost jest spowolniony, należy zweryfikować sposób leczenia zmniejszając stosowaną dawkę glikokortykosteroidów wziewnych. Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia należy dokładnie rozważyć korzyści wynikające ze stosowania glikokortykosteroidu i ryzyko związane ze spowolnieniem wzrostu. Ponadto wskazana jest konsultacja z lekarzem specjalizującym się w chorobach układu oddechowego u dzieci. Podczas stosowania wziewnych glikokortykosteroidów wystąpić mogą zakażenia grzybicze w obrębie jamy ustnej. W przypadku takiego zakażenia może być konieczne zastosowanie odpowiedniego leczenia przeciwgrzybiczego, a u niektórych pacjentów przerwanie stosowania glikokortykosteroidów wziewnych. Szczególną uwagę należy zachować u pacjentów z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc oraz u pacjentów z grzybiczymi lub wirusowymi zakażeniami dróg oddechowych. U pacjentów z POChP otrzymujących wziewne kortykosteroidy zaobserwowano zwiększenie częstości występowania zapalenia płuc, w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji. Istnieją pewne dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia płuc wraz ze zwiększeniem dawki steroidów, ale nie zostało to jednoznacznie wykazane we wszystkich badaniach. Lekarze powinni szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija się u nich zapalenie płuc, ponieważ kliniczne objawy takich zakażeń oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą: aktualne palenie tytoniu, starszy wiek, niski BMI i ciężka postać POChP. Zaburzenie widzenia może wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób)
• Zapalenie płuc (u pacjentów z POChP).

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli podczas stosowania leku Ondemet u pacjenta wystąpi którykolwiek
z poniższych objawów, ponieważ mogą to być objawy zapalenia płuc:
• gorączka lub dreszcze
• zwiększona produkcja śluzu, zmiana koloru śluzu
• nasilony kaszel lub zwiększone trudności w oddychaniu.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób)
• Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk wokół oczu, warg, narządów płciowych, dłoni lub stóp lub innych
 części ciała), anafilaksja (obrzęk warg i języka, ucisk w gardle, trudności w oddychaniu, uczucie
 omdlenia), skurcz oskrzeli (skurcz mięśni dróg oddechowych).

Należy przerwać stosowanie leku Ondemet i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta
wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, które mogą być związane z obrzękiem
naczynioruchowym, anafilaksją lub skurczem oskrzeli:
• obrzęk twarzy, języka lub gardła
• trudności z połykaniem
• trudności w oddychaniu
• pokrzywka

Inne możliwe działania niepożądane:

Często (występują rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- Podrażnienie gardła, kaszel, pleśniawki (zakażenie grzybicze jamy ustnej i (lub) gardła). Pleśniawki
 są mniej prawdopodobne, jeśli po zastosowaniu leku Ondemet usta zostaną przepłukane
 wodą.

Niezbyt często (występują rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- Niewyraźnie widzenie, zaćma (zmętnienie soczewki oka), depresja, niepokój, skurcze mięśni,
 drżenie

Rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1 000 osób)
- Natychmiastowe i opóźnione reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka i inne wysypki skórne
- Działania niepożądane kortykosteroidów. Kortykosteroidy wziewne mogą wpływać na fizjologiczne
 wytwarzanie hormonów steroidowych w organizmie, zwłaszcza w przypadku długotrwałego
 stosowania dużych dawek. Działania niepożądane obejmują:
- Zmiany gęstości mineralnej kości (ścieńczenie kośćca).
- Jaskra (zwiększone ciśnienie w oku).
- Zmniejszone tempo wzrostu u dzieci i młodzieży.
- Zahamowanie funkcji nadnerczy (mały gruczoł znajdujący się obok nerki).

Prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań jest znacznie mniejsze w przypadku kortykosteroidów
wziewnych niż kortyzonu w tabletkach.
- Siniaki, dysfonia (zaburzenia mowy), chrypka, niepokój, zaburzenia zachowania (głównie u dzieci).

Działania niepożądane, których częstość nie jest znana; częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych
- zaburzenia snu,
- agresywność, uczucie silnego pobudzenia i (lub) drażliwość.
- jaskra (zwiększone ciśnienie w oku)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
fax: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można także zgłaszać do podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Metabolizm budezonidu przebiega głównie za pośrednictwem CYP3A4. Inhibitory tego enzymu, m.in. ketokonazol i itrakonazol, troleandomycyna, inhibitory proteazy HIV i leki zawierające kobicystat mogą zatem zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na budezonid. Ze względu na brak danych umożliwiających dostosowanie dawkowania, należy unikać terapii skojarzonej. Jeśli nie jest to możliwe, przerwa między stosowaniem dawek poszczególnych leków powinna być jak najdłuższa, a dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Ograniczone dane dotyczące tej interakcji w przypadku zastosowania dużych dawek wziewnego budezonidu wskazują na znaczne zwiększenie stężenia budezonidu w osoczu (ok. 4-krotne), jeśli itrakonazol w dawce 200 mg raz na dobę stosowany jest jednocześnie z wziewnym budezonidem (pojedyńcza dawka 1000 μg). U kobiet stosujących jednocześnie estrogeny lub steroidowe środki antykoncepcyjne obserwowano zwiększone stężenie w osoczu i nasilone działanie glikokortykosteroidów, ale nie obserwowano żadnych działań podczas jednoczesnego stosowania budezonidu i doustnych środków antykoncepcyjnych w małych dawkach.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl