Optilamid 10 mg/ml krople do oczu, zawiesina

1 ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Brinzolamide

Inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po podaniu do worka spojówkowego brynzolamid wchłania się do krążenia układowego. Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do krwinek czerwonych i wykazuje długi T_0,5 we krwi pełnej (średnio ok. 24 tyg.). N-dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności. Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (ok. 60%). Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Ok. 20% dawki pojawia się w moczu jako metabolity.

Obniżanie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w przypadku nadciśnienia ocznego lub jaskry z otwartym kątem: w monoterapii u dorosłych pacjentów, którzy nie reagują na leczenie β-adrenolitykami lub u dorosłych pacjentów, u których β-adrenolityki są przeciwwskazane; oraz w leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na sulfonamidy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Kwasica hiperchloremiczna.

Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznych metod zapobiegania ciąży. Nie wiadomo, czy lek i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt. Należy zdecydować, czy zaprzestać karmienia piersią czy przerwać leczenie brynzolamidem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ miejscowego podania do oka bryznolamidu na płodność u ludzi.

Dorośli w monoterapii i w leczeniu skojarzonym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów uzyskuje się lepszą odpowiedź, podając preparat 3 razy na dobę po jednej kropli. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie zaleca się stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną stosowane jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania preparatu u niemowląt, dzieci i młodzieży (0-17 lat). Sposób podania. Po zakropleniu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy zachować ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na brynzolamid, należy przerwać podawanie innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie preparatu. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek do oczu, to każdy z tych leków należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-minutowej przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną dawkę zgodnie z planem. Dawka nie może przekraczać 1 kropli podawanej do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę.

Lek wchłania się układowo - podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje reakcji niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów (w tym SJS i TEN). Przepisując lek pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią oznaki ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu. Podczas stosowania preparatu u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność z powodu możliwego ryzyka kwasicy metabolicznej. Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tyg.) oraz w wieku poniżej 1 tyg. życia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej. Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej - lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego może to wystąpić także podczas miejscowego podania. Ze względu na ryzyko wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej równoczesne podawanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane. Brak długookresowych badań na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem. Doświadczenia na temat stosowania preparatu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną i barwnikową są ograniczone - należy zachować ostrożność oraz zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie był badany u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki. Leku nie badano u pacjentów noszących soczewki kontaktowe. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy (0,15 mg/ml), który może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia preparatem; działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5-7 dni. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat - nie zaleca się stosowania.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Następujące działania niepożądane zostały zaobserwowane podczas stosowania brynzolamidu.

Należy przerwać stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną
w przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów:
• czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
  występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia
  w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne
  może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne
  martwicze oddzielanie się naskórka).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)
Objawy ze strony oczu:
- niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, świąd oka, suchość oka,
  nietypowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.

Objawy ogólne:
- nieprzyjemny smak w ustach.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
Objawy ze strony oczu:
- wrażliwość na światło, stan zapalny lub zakażenie spojówki, obrzęk oka, świąd powiek,
  zaczerwienienie lub obrzęk powiek, wzrost powierzchni oka (narastanie spojówki gałkowej oka
  na rogówkę), zwiększone zabarwienie oka, zmęczenie oczu, strupy na powiekach, zwiększone
  wytwarzanie łez.

Objawy ogólne:
- zwolniona lub osłabiona czynność serca, kołatanie serca, zwolniony rytm serca, trudności
  z oddychaniem, skrócenie oddechu, kaszel, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi,
  zwiększenie stężenia chlorków we krwi, zawroty głowy, senność, zaburzenia pamięci, depresja,
  nerwowość, uogólnione osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, ból, dreszcze,
  zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia sprawności płciowej u mężczyzn, objawy
  przeziębieniowe, przekrwienie w obrębie klatki piersiowej, zakażenie zatok, podrażnienie
  gardła, ból gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej
  przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, rozstrój żołądka, częste wypróżnienia, biegunka,
  gromadzenie gazów w jelitach, zaburzenia trawienia, ból nerek, ból mięśni, skurcze mięśni, bóle
  pleców, krwawienia z nosa, katar, zatkanie nosa, kichanie, wysypka, nietypowe czucie skóry,
  świąd, ból głowy, suchość w ustach.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów)
Objawy ze strony oczu:
- obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe widzenie, osłabione
  czucie w oku, obrzęk wokół oka, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Objawy ogólne:
- zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, przekrwienie w obrębie górnych dróg
  oddechowych, przekrwienie zatok, nieżyt nosa, suchość nosa, dzwonienie w uszach, wypadanie
  włosów, uogólniony świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość, nieregularny rytm serca,
  osłabienie organizmu, trudności w zasypianiu.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Objawy ze strony oczu:
- nieprawidłowości powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki, alergia oka, zmniejszony
  wzrost lub liczba rzęs.
 
Objawy ogólne:
- nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, utrata lub osłabienie odczuwania
  smaku, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstość akcji serca,
  ból stawów, astma, ból kończyn, zaczerwienienie skóry, zapalenie lub świąd skóry,
  nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu,
  zmniejszenie apetytu, czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub
  przypominającym tarczę strzelniczą występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku,
  łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych
  i oczach, które może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne
  mogą zagrażać życiu (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się
  naskórka).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie prowadzono specjalnych badań interakcji brynzolamidu z innymi lekami. W badaniach klinicznych lek stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn i okulistycznymi preparatami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji. Nie badano związku brynzolamidu z miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry. Lek mimo podawania miejscowego wchłania się ogólnoustrojowo - podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej; należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących preparat. Brynzolamid jest metabolizowany przy udziale: CYP3A4 (głównie), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl